受体部分激动药是指可以与受体发生特异性结合,但是无法发挥完全激动受体最大效应的一类药物。受体部分激动药在与受体完全激动药合用时,反而起到拮抗药效的作用,延缓疾病的恢复,在使用时应注意。
根据药物与受体结合后内在活性的大小,可将药物分为受体完全激动药、受体部分激动药、受体拮抗药。其中受体完全激动药是指药物与受体有高亲和力,并且该药物与受体结合后,能完全激动受体,发挥功效。受体拮抗药也可以与受体产生高度亲和力,但与受体结合后,不能激动受体,无法发挥作用,阻碍了受体与激动药的结合,拮抗了药效,所以称为受体拮抗药。
受体部分激动药能与受体结合,但结合后只能发挥部分的激动受体作用,也能产生药效,但药效比不上完全受体激动药的效果。如果将受体部分激动药与受体完全激动药联合应用,前者占据部分受体,使后者无法与受体全部结合,不能发挥最大药效,便会起到拮抗药效的作用。因此,使用药物时应注意在医生的指导下进行,不可盲目用药。