盐酸达泊西汀片_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

2023年6月13日 10点热度 0人点赞 0条评论

功效作用
盐酸达泊西汀片是选择性5-羟色胺的再吸收抑制剂,通过抑制神经元对5-羟色胺的再吸收,延长相关神经元放电的持续时间,降低控制射精的神经的兴奋性,抑制控制射精的精囊、输精管、前列腺、尿道球部肌肉收缩,从而延长射精时间[1-6]
适应证
本品适用于治疗18至64岁男性早泄(PE)或射精控制能力不佳等疾病,如出现阴茎在插入阴道之前、插入过程当中或者插入后不久,在获性满足之前仅仅由于极小的性刺激而发生持续的或反复的射精等症状时,可通过服用本品延长射精时间,提高性生活质量[6]

药物起效时间
盐酸达泊西汀片口服后被迅速吸收,大约在1~2小时后达到最大血浆浓度,空腹状态下单次口服30mg和60mg达泊西汀后,分别在1.01和1.27小时后达到血浆峰值浓度。
在达最大血药浓度之前,药物已经开始起效,一般情况下,药物起效时间在服药后1~2小时[6]

药物维持时间
目前没有足够数据证明盐酸达泊西汀片单次口服作用可在体内维持多长时间,但24小时内最多服用1次,在医生指导下服用。

药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。

你可能关注的问题
早泄要吃多久达泊西汀能治好?
早泄吃达泊西汀具体治愈时间因人而异,一般需坚持服用4周左右再根据具体情况决定是否继续用药。
达泊西汀通过抑制神经元对5-羟色胺的再吸收,延缓神经兴奋下降,从而延长射精时间。应当在使用该药品治疗后首个4周评价风险与患者报告的受益,或者在使用6次治疗剂量以后评估患者的风险-利益平衡并决定是否继续使用本品治疗。
患者如需使用上述药物,请咨询专业医生,遵医嘱用药。
他达拉非片和达泊西汀能同时服用吗?
达泊西汀和他达拉非可以一起服用,二者合用可有效缓解早泄及勃起功能障碍,使性功能提高。
他达拉菲为5型磷酸二酯酶抑制剂,可治疗勃起功能障碍;达泊西汀属于5-HT重吸收抑制剂,可作用于中枢系统,提高射精中枢的兴奋阈值,从而使射精的潜伏期延长,缓解早泄。这两种药物在联用时能同时缓解早泄和勃起功能障碍。
患者如需使用上述两种药物,请咨询专业医生,遵医嘱用药。

用药禁忌
禁用情况
已知对盐酸达泊西汀或任何辅料过敏的患者禁用。
心力衰竭患者禁用。
没有用永久性起搏器治疗的传导异常,如2级或3级的房室阻滞或病窦综合征患者禁用。
明显心肌缺血及瓣膜疾病患者禁用。
有躁狂/轻躁狂或双相情感障碍病史患者禁用。
出现癫痫发作的任何患者禁用。
中度和重度肝损伤患者禁用。
重度肾损伤患者禁用。
18岁以下儿童及青少年禁用。
妇女禁用。

慎用情况
轻至中度肾功能损害者慎用。
眼内压升高或者有闭角型青光眼风险的患者应慎用。
老年人慎用。

特殊人群用药
孕妇:目前尚无足够数据证实本品对母体妊娠及胎儿的影响,但本品为男性用药,孕妇禁用。
哺乳期妇女:目前尚不确切本品或其代谢产物是否能够在人乳中分泌,但本品为男性用药,哺乳期妇女禁用。
18岁以下儿童及青少年:未成年儿童及青少年性器官及肝肾系统正处于发育阶段,本品可能造成未成年人肝肾损伤,18岁以下儿童及青少年禁用。
老人慎用:老年人肾功能呈轻度减退,本品主要经肾排出,因此老人慎用。

不良相互作用
禁止联用
单胺氧化酶抑制剂
本品与单胺氧化酶抑制剂,如异烟肼、司来吉兰等联用时,会出现高热、强直、肌阵挛、自主神经性不稳并伴有生命体征可能的快速波动和精神状态的改变,包括极度兴奋并发展成谵妄和昏迷等不良反应,严重时可能会致命,因此禁止联用。
也不能在停止单胺氧化酶抑制剂治疗后 14 天内使用本品。
同样地,在停用本品后 7 天内也不能使用单胺氧化酶抑制剂。
硫利达嗪
硫利达嗪单用可以延长QTc 间期,伴有严重的室性心律失常,二者联用时本品能够抑制硫利达嗪的代谢从而导致硫利达嗪浓度的升高,而这会增加对QTc间期的延长作用。
本品不能与硫利达嗪联用,也不能在停止硫利达嗪治疗后 14 天内使用。同样地,在停用本品后 7 天内也不能使用硫利达嗪。
强细胞色素 P450 3A4 抑制剂
本品与强细胞色素 P450 3A4 抑制剂,如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬纳韦、阿扎那韦等联用时,可以大幅增加盐酸达泊西汀片的血药浓度,不良反应也会增加。
具有 5-羟色胺效应的药品/草药
本品与具有5-羟色胺效应的药品/草药联用可能会导致 5-羟色胺效应的发生,出现轻躁狂、意识混乱、恶心、呕吐、发热等症状,因此禁止联用。
具有5-羟色胺效应的药品/草药包括L-色氨酸、曲普坦、曲马多、利奈唑胺、选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂、5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂、锂剂和贯叶连翘提取物(金丝桃)等。
本品不能与其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、单胺氧化酶抑制剂或其他具有5-羟色胺相关效应的药品/草药联用,也不能在这些药品/草药停用后14天内服用。同样地,在停用本品后7天内也不能服用这些药品/草药。
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用的药物
中度细胞色素 P450 3A4 抑制剂:本品与中度细胞色素 P450 3A4 抑制剂,如红霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韦、呋山那韦、阿瑞吡坦、维拉帕米和地尔硫卓联用时,可以增加盐酸达泊西汀片的血药浓度,不良反应也会增加,因此,如果和上述任何一种药物联用本品服用的最大剂量限于30mg,并且建议谨慎联用。
强效细胞色素 P450 2D6 抑制剂:本品与强效细胞色素 P450 2D6 抑制剂,如氟西汀等联用时,可以增加盐酸达泊西汀片的血药浓度,不良反应也会增加,因此,如果联用在增加剂量至60mg时,应谨慎联用。
5-型磷酸二酯酶抑制剂:本品与5-型磷酸二酯酶抑制剂,如西地那非等联用时,可以轻度改变达泊西汀的药代动力学(AUCinf增加22%,Cmax增加4%),但这种作用不具有临床意义。然而,由于可能会降低立位耐力,导致直立性低血压发生,因此谨慎联用。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
α-肾上腺素能受体拮抗剂:本品与α-肾上腺素能受体拮抗剂,如坦索罗辛联用时,可降低立位耐力,应谨慎联用。
酒精或酊剂:酒精与本品联用可增加下列不良反应的发生率或严重程度:眩晕,嗜睡,反应缓慢或判断力改变。酒精与本品联用也可能会增加神经心血管不良反应,如晕厥,从而增加意外伤害的风险。因此服用本品时应避免饮酒。
其他
中枢神经活性药品:尚未在早泄患者中对本品与中枢活性药品,如哌甲酯进行系统的评价。因此,如果需要将本品与此类药品伴随使用,应谨慎对患者进行治疗。
华法林:目前尚无数据来评价本品对长期服用华法林的作用。因此,本品应慎用于长期服用华法林的患者。

用法用量
剂型规格
片剂:30mg/片;60mg/片。

具体用法
盐酸达泊西汀片不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱用药。
用法
口服。药片应完整片吞下。建议患者至少用一满杯水送服药物。本品可以在餐前或餐后服用。
用量
成年男性(18 至 64 岁):
对于所有患者推荐的首次剂量为 30 mg,需要在性生活之前约 1 至 3 小时服用。
如果服用 30 mg 后效果不够满意且副作用尚在可接受范围以内,可以将用药剂量增加至最大推荐剂量的 60 mg。推荐的最大用药剂量使用频率为每 24 小时一次。
如果医生选用本品治疗早泄,应当在使用该药品治疗后首个 4 周或者在使用 6 次治疗剂量评价风险与受益,并决定是否继续使用本品治疗。

药物漏用
本品用于治疗男性早泄,需要在性生活之前约1至3小时服用,一般不存在漏用情况。如果需要使用的话,立即服用即可,24小时内最多服用1次。

药物过量
症状
在本品以每日最多240mg(两次120mg,中间间隔3小时)给药的临床药理学研究中,没有出现非预期的不良事件。一般而言,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂过量用药的症状包括5-羟色胺介导的不良反应,例如嗜睡、胃肠道功能紊乱例如恶心和呕吐、心动过速、颤动、兴奋和眩晕。
处理方式
在过量用药的情况下,应该及时就医,根据需要采取标准的支持措施。由于盐酸达泊西汀具有较高的蛋白质结合和较大的分布体积,强化利尿、透析、血液灌注和换血疗法不太可能会有效。目前尚无针对本品的特异性解毒药。

药物停用
患者应服用3~6个月,重新建立射精的条件反射,治疗效果稳定后停药。
出现各类难以耐受的过敏反应(皮疹、发热等)、神经系统反应(头痛)、胃肠系统(恶心)等,应当及时停药并就医。
出现肝、肾功能损害,血象异常等情况,应立即停药。
服药期间,出现躁狂、癫痫发作、抑郁体征和症状加重时,应立即停药。

不良反应
不良反应的表现
神经系统异常:晕厥、眩晕、头痛、失眠、嗜睡、颤抖、注意力不集中、感觉异常。
胃肠道异常:恶心、腹泻、腹痛、口干、呕吐、消化不良、便秘、腹胀。
眼部异常:视力模糊。
耳部异常:耳鸣。
呼吸系统异常:鼻窦充血、打哈欠。
皮肤和附件:多汗。
血管系统异常:潮红
心脏系统异常:心动过速、窦性心动过缓、窦性停搏。
精神疾病:失眠、焦虑、神经过敏、性欲下降、抑郁、感情淡漠、异常梦境。

不良反应的处理方法
上述不良反应在停止服药后一般会消失,在性生活后进行适当休息,轻轻按摩头部两侧太阳穴,可以缓解服药后引起的头痛、眩晕症状;如果服药后出现其他不适,应及时就医。

注意事项
药物贮存
密封,在常温干燥处保存。
请将本品放在儿童不能接触到的地方。

其他
本品仅用于患有早泄的男性患者。本品在未患有早泄的男性中的安全性尚不明确,同时,尚无有关本品在该人群中延迟射精作用的数据。
建议患者不应将本品与“娱乐药”同时服用,原因是作用不详且有可能发生严重不良事件。
盐酸达泊西汀不可用于18岁以下人群。
服用本品后突然停止长期的用药,会出现中度失眠和眩晕等戒断症状。
在治疗期间患者可能发生的令人不适的反应,例如晕厥、嗜睡、头晕或眩晕。因此建议在驾驶或操作机械时应当谨慎。
服用本品期间禁止饮用酒精或含酒精的饮料及药品。

参考文献

[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典(2020年版).中国医药科技出版社,2020.

[2]
国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版).中国医药科技出版社,2017.

[3]
杨宝峰,陈建国.药理学.人民卫生出版社,2018.

[4]
陈新谦,金有豫,汤光.新编药物学(第18版).人民卫生出版社,2018.

[5]
熊方武,余传隆.《中国临床药物大辞典化学药卷》.中国医药科技出版社,2018.8.

[6]
盐酸达泊西汀片说明书(国药准字H20150563、H20150564、H20130184等).

[7]
他达拉非片说明书(国药准字H20203487;国药准字H20193041).

fengjun

这个人很懒,什么都没留下

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