功效作用
缬沙坦分散片属于血管紧张素Ⅱ(AT1)受体拮抗剂类降压药,对AT₁受体有高度选择性,具有良好的降压作用,对心脏收缩功能和心率无明显影响。[1-3]。
适应证
目前用于控制轻度、中度原发性高血压患者的血压,可单独应用或与其他降压药如利尿药或钙通道阻滞药合用。
原发性高血压指不是其他疾病导致的血压升高。原发性高血压在改善生活方式(包括控制体重、限制盐的摄入、增加钾的摄入、平衡饮食、限制饮酒、适当增加运动等)的基础上,血压仍然高[收缩压(高压)≥140mmHg和(或)舒张压(低压)≥90mmHg],则需要药物干预[4-5]。
药物起效时间
缬沙坦分散片口服给药,在胃中迅速崩解,约在2小时左右,药物开始起效,血压开始下降,在用药4~6小时达到最大降压效果[1,3]。每日服药一次,三天后血药浓度达稳态,可持续发挥稳定降压作用。
药物维持时间
缬沙坦分散片半衰期为6个小时,每日服药一次,降压效果可维持24小时以上。
药物联用
缬沙坦分散片与钙离子通道拮抗剂(硝苯地平、氨氯地平等)、氢氯噻嗪等联用,降压效果较单用缬沙坦分散片显著,可用于一种降压药控制不理想患者的降压治疗。
缬沙坦分散片与钙离子通道拮抗剂联合β受体阻滞剂(或噻嗪类利尿剂),降压效果较用两种降压联用药物明显,用于两种降压药联合降压不理想患者的降压治疗。
缬沙坦分散片与沙库巴曲联合使用,沙库巴曲通过抑制脑啡肽舒张血管,缬沙坦通过拮抗血管紧张素Ⅱ(AT1)受体,二者协同作用,可以降低心脏负荷,改善心力衰竭症状。用于治疗射血分数(LVEF≤40%)的慢性心力衰竭的患者。
用药禁忌
禁用情况
对缬沙坦或制剂的任何成分过敏者禁用。
孕妇禁用。
严重肝损伤者(如肝硬化且有腹水)禁用。
严重肾功能损伤(肌酐清除率<30ml/min)者禁用。
哺乳期妇女禁用。
慎用情况
胆道梗阻者慎用,胆汁淤积者慎用。本药主要以原型随胆汁排泄,在胆汁淤积和胆道梗阻的患者中,本药不易排出体外,容易产生副作用[5]。
特殊人群用药
孕妇
缬沙坦分散片有致胎儿患病和死亡的风险,故孕妇禁用。
哺乳期女性
动物实验表示缬沙坦可以进入乳汁,但尚无人类实验的相关数据,因此,服用缬沙坦分散片的产妇母乳喂养婴儿存在风险,哺乳期妇女禁用。
儿童
本品用于儿童的有效性和安全性尚无相关研究,不建议使用。
老人
老年患者无须调整剂量,应在医生指导下使用[2,5]。
不良相互作用
禁忌联用
阿利吉仑:缬沙坦分散片与阿利吉仑联用,会增加低血压、高血钾、肾功能异常的发生风险。
谨慎联用
因药效增加而谨慎合用的药物
转运蛋白抑制剂:同时使用转运蛋白抑制剂(如利福平、环孢素、利托那韦等)和缬沙坦分散片,会导致缬沙坦在体内的浓度增加,引起低血压。
非甾体抗炎药:缬沙坦分散片与非甾体抗炎药(如阿司匹林、布洛芬等)合用会导致血压过度降低,出现低血压症状,若患者必须合用,则需要密切监测血压[2。
因不良反应增加而谨慎合用的药物
保钾利尿剂:缬沙坦分散片与保钾利尿剂(如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利)合用会导致血钾升高。若必须联合使用,需要密切监测血钾。
锂制剂:缬沙坦分散片与锂制剂可引起体内的锂浓度升高导致锂中毒,若需要合用,则需要监测锂浓度。
血管紧张素转化酶抑制剂:缬沙坦分散片与血管紧张素转化酶抑制剂(如卡托普利、依那普利等)联用,会增加低血压、高血钾、肾功能异常的发生风险[2,5]。
用法用量
缬沙坦分散片是处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
分散片剂:40mg/片;80mg/片。
具体用法
用法
口服,用适量温开水送服,或温水分散后服用。食物会影响本品吸收速度,但不影响疗效,因此本品可以空腹或餐时服用[6]。
用量
成人:口服制剂,一次80mg或160mg,一日一次,最大剂量可以用到每日320mg[2]。
肾功能不全:无须调整剂量,但是需要加强用药监测,如自行监测血压,定期进行生化检查。如果出现任何不适症状请及时就医[1-2,4-5]。
药物漏服
本品一天服用一次,例如本应早上7点服用缬沙坦分散片,如果早上7点忘记服用,则在想起来时候立即按正常量补服,第二天服药时间相应的调整到与此间隔24小时即可。如果跳过不服用,对血压控制不利[2,4,6]。
药物过量
症状:过量使用缬沙坦分散片会导致严重低血压,可能表现为意识水平降低、头晕、循环衰竭、休克。
措施:发生低血压症状时,首先找到一个安全的地方,可以坐着、躺着,不要站立。若服药时间不长,可以采取催吐的措施。过量服药时间较长,需就医,由医生使用生理盐水等进行治疗。血液透析不能清除缬沙坦[1-2,4-5]。
药物停用
当发现自己怀孕时,应立即停用缬沙坦分散片,在医生的指导下更换其他降压药物。
当出现血管神经性水肿,如患者表现为脸部、四肢等皮肤突然变厚、红肿、瘙痒,严重可能会出现呼吸困难,应立即停药,立即就医。
当出现严重低血压,立即停药,必要时,拨打120急救电话。
当出现血清钾水平升高,可能需要减量或停药。
用药后,症状没有明显改善时或逐渐加重,应及时就医,遵医嘱停药或改变用药剂量[1-2,4-5]。
不良反应
不良反应的表现
非常常见的不良反应
神经系统:如头痛、头晕。
肾脏和泌尿系统:如血液中尿素氮升高。
常见的不良反应
心血管系统:如体位性低血压(在坐或卧后突然起身,会出现四肢无力,眼冒金星、摔倒、晕厥等低血压的表现)、晕厥。
呼吸系统:如咳嗽。
消化系统:如转氨酶升高、腹痛、腹泻、恶心。
代谢与营养:如高钾血症。
肌肉骨骼和结缔组织:如关节痛、背痛。
肾脏与泌尿系统:如血清肌酐升高。
血液系统:如中性粒细胞减少。
其他:如疲劳。
不确定发生频率的不良反应
荨麻疹(皮肤出现大块凸起皮肤,且红肿、瘙痒)、血管性水肿(表现为脸部、四肢等皮肤突然变厚、红肿、瘙痒,严重可能会出现呼吸困难)、皮疹、瘙痒[4-5]。
不良反应的处理方法
出现上述不良反应时,应及时告知医生,医生会根据患者具体情况酌情处理,如下。
当出现血管神经性水肿,表现为面部、四肢等地方皮肤变厚、红肿、瘙痒,呼吸困难,立即停药,并立即就医。出现休克,周围人应及时拨打120急救电话,并进行心肺复苏。
当出现低血压症状时候,表现为眼冒金星、四肢无力、头晕等症状,首先,找到一个安全的地方,可以坐着、躺着。然后寻求周围人的帮助,或者拨打120急救电话到医院就诊。平时应该注意,坐躺之后不要突然起身,要缓慢的起身,防止因体位突然变化造成血压突然下降,导致摔倒,造成更加严重的伤害。短暂的低血压反应并不妨碍进一步治疗,因此一旦血压稳定便可进行继续治疗。
当出现血清钾水平升高,在医生的指导下酌情减少剂量,并定期监测血钾[4-5]。
注意事项
药物贮藏
请将药物置于避光、室温、密封保存于干燥处。不要将药物放到比较潮湿的地方。
瓶装药物在使用后要拧紧瓶盖,铝箔装药物一次打开一次剂量的药物,服用之后,将剩余药物重新放回储存的地方。
请将药物放到儿童、宠物接触不到的地方[5]。
其他
开始治疗前应纠正血容量不足和/或低钠血症。
肾功能不全的患者要注意监测尿素氮、血肌酐和血钾的变化。
药物控制血压需要长期规律服药,每天定时服用药物,不可以随意增减药物。除此之外还需要患者定期测量血压并记录,合理饮食,适当运动,保持良好心情[5]。
参考文献
[1]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京:人民卫生出版社,2018.
[2]
李大魁,金有豫,汤光. 马丁代尔药物大典(原著37版)[M] . 北京:化学工业出版社,2013.
[3]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版)[M]. 北京:中国医药科技出版社,2017.
[4]
《中国高血压防治指南》修订委员会. 中国高血压防治指南2018年修订版[J].
[5]
心脑血管病防治,2019,19(1):1-44.
[6]
缬沙坦分散片说明书(国药准字H20050508).