概述
药物介绍
西地那非是对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。临床主要用于治疗阴茎勃起功能障碍。阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使海绵体内平滑肌松弛,血液充盈。此外,Revatio及相关仿制药产品批准用于成人及1-17岁儿童的肺动脉高压(PAH)的治疗。
药物警告:2018年11月14日,英国药品和健康产品管理局(MHRA)发布警告:西地那非(Revatio 和 Viagra)目前未被批准用于治疗胎儿宫内生长迟缓。不建议在怀孕期使用Revatio治疗肺动脉高压。
制剂规格
西地那非主要为口服片剂,不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
枸橼酸西地那非片剂:50毫克;100毫克。
Revatio:20毫克。
功效作用
用途
西地那非主要用于阴茎勃起功能障碍的治疗。Revatio及相关仿制药产品批准用于成人及1-17岁儿童的肺动脉高压(PAH)的治疗。
用法用量
如何用药
西地那非为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
大多数患者均可给予50毫克,在性活动前口服,根据药效和耐受性,剂量可提高至100毫克,也可能降为25毫克,每天最多服1次。
65岁以上老人,重度肝、肾功能不全,或同时服用强效CYP3A4抑制剂(如红霉素、伊曲康唑等)时,西地那非的起始剂量以25毫克为宜。同时服用利托那韦,每48小时西地那非的用量不可超过25毫克。
用于治疗肺动脉高压时(Revatio),推荐用法20毫克/次,一天3次。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对西地那非过敏的患者禁用。
妇女禁用。
最近6个月内曾有心肌梗死、休克或严重心律失常的患者禁用。
静息时的低血压(血压<90/50 mmHg)或高血压(血压>170/110 mmHg)的患者禁用。
心力衰竭或不稳定型心绞痛的患者禁用。
有色素视网膜炎的患者(少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶的遗传性异常)禁用。
镰状细胞性贫血或相关贫血患者禁用。
谨慎用药
有心血管疾病的患者应避免使用。
阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病)、易引起阴茎异常勃起(如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤、白血病)的患者应慎用。
西地那非与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用西地那非前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药品说明书或者咨询医生,了解西地那非的药物不良反应,做好一定的心理准备。
注意事项
不良反应
西地那非不良反应主要包括
异常射精、勃起时间延长、异常勃起、血尿、膀胱炎、夜尿、尿频、尿失禁。
荨麻疹、单纯性疱疹、瘙痒、出汗、皮肤溃疡、接触性皮炎、剥脱性皮炎。
哮喘、呼吸困难、喉炎、咽炎、痰多、咳嗽。
呕吐、舌炎、吞咽闲难、胃炎、口干、口腔炎、肝功能异常。
心绞痛、偏头痛、晕厥、心动过速、心悸、低血压、心肌缺血、心力衰竭、心肌病。
贫血、白细胞减少。
水肿、痛风、糖尿病、高尿酸血症、高钠血症。
共济失调、感觉异常、震颤、眩晕、抑郁、失眠、嗜睡、多梦、反应迟钝。
畏光、耳鸣、眼痛、眼出血、白内障、眼干、复视、视力下降、玻璃体剥离。
关节痛、肌肉痛、肌腱断裂、肌无力。
乏力、疼痛、寒战、意外跌倒、腹痛。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
西地那非服用过量时,应根据病情给予支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高,且其主要代谢产物大部分随粪便清除,肾透析对清除的作用很小。
不宜与其他勃起功能障碍的疗法合用。
在性活动开始时如出现心绞痛、恶心或头晕等症状,应停止性活动,并及时寻求适当处理。
用药后发生异常勃起超过4小时,应紧急就诊。如不及时处理,阴茎组织可能受到损害,并可能导致永久性的勃起功能丧失。
用药后避免驾驶和操作机械。
发生了药物不良反应怎么办?
药物是有不良反应的。通常西地那非会出现口渴、乏力、嗜睡、咳嗽等不良反应。如果不良反应较大,应立即就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药,还是换用其他药物。
什么情况下需要立即就医?
心悸、心绞痛、心力衰竭。
共济失调、眩晕、神经痛。
呼吸困难、哮喘。
肝功能异常、直肠出血。
贫血、白细胞减少。
高血糖、低血糖、高尿酸血症。
肌腱断裂。
接触性皮炎、剥脱性皮炎。
复视、玻璃体剥离、视物模糊。
尿失禁、异常射精、异常勃起、生殖器水肿、勃起时间延长。
西地那非应该如何保存?
西地那非药品应该在室内干燥处密闭保存。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。
药物相互作用
有些药物可能与西地那非相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。这些药物与西地那非一起使用前请咨询医生。
合用硝酸酯类药物,可增强其降压作用,有服用硝酸酯的患者禁用西地那非。
合用蛋白酶抑制剂利托那韦,可显著增加西地那非的血药浓度。
合用抑制CYP3A4的药物如西咪替丁等,可增加西地那非的血药浓度。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。
西地那非是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。在完全了解药物的用法用量、用药禁忌以及不良反应的情况下,合理用药。药量过少,达不到治疗效果,药物过量,可能会出现严重的不良反应。
参考文献
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https://www.drugs.com.