概述
药物介绍
本品有效成分为safinamide，是B型单胺氧化酶抑制剂，可阻断多巴胺的分解代谢，使脑中多巴胺水平增高，从而增强大脑中多巴胺能活性。
临床用于辅助左旋多巴/卡比多巴治疗帕金森病。
截至2020年11月，本品尚未在国内获得批准上市，资料源于国外上市披露信息，仅供参考。
制剂规格
药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性也会不一样。因此，具体如何选择请遵医嘱。
本品为片剂，规格有50毫克/片和100毫克/片。
适应证
用途
本品适用于接受左旋多巴/卡比多巴治疗出现“开关现象”的患者，可以改善突然肢体僵直、运动不能等运动症状波动。
“开关现象”是指患者长期使用左旋多巴/卡比多巴后，出现药效波动现象，是上述药物引起的不良反应。
“关”时主要表现为突然出现肢体僵直、运动障碍（如无法行走、举步维艰等）；“开”时表现为突然肢体僵硬消失、活动正常（尽管没有加用任何相关治疗）。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对本品所含任一成分过敏者禁用。
严重肝功能不全患者禁用。
本品禁用于同时使用其他单胺氧化酶抑制剂（包括利奈唑胺）的患者。
本品禁用于同时使用哌替啶及其衍生物、美沙酮、丙氧芬、曲马多等阿片类药物的患者。
本品禁用于同时使用5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂（包括选择性5-羟色胺重摄取抑制剂）、三环类抗抑郁药、四环类抗抑郁药或三唑吡啶类抗抑郁药的患者。
本品禁用于同时使用环苯扎林、哌甲酯、苯丙胺及其衍生物，或圣约翰草的患者。
本品禁用于同时使用右美沙芬的患者。
谨慎用药
患有严重精神疾病的患者应避免使用本品。
目前尚缺乏儿童使用本品的详细研究数据，慎用。
妊娠期和哺乳期能否用XADAGO？
尚无妊娠期女性用药充分、严格的对照研究资料。在动物试验中发现本品具有发育毒性，包括致畸作用，因此孕妇不宜服用本品，仅在利大于弊的情况下才可使用。
目前尚无资料证实本品可通过人类乳汁排泄。哺乳期女性如需使用，应充分评估母亲的临床需求以及对母乳喂养婴儿存在的任何潜在不利影响。
用法用量
如何用药
给药方法：口服给药，可随餐服用，也可单独服用。
常规用药剂量：推荐起始剂量为50毫克/次，每日1次（每日同一时间服药）；2周后可根据患者病情和耐受性将剂量增加至100毫克/次，每日1次。
特殊用药剂量：中度肝功能不全患者，推荐最大剂量为50毫克/次，每日1次给药。
注意事项
不良反应
本品最常见的不良反应为运动障碍、跌倒、恶心、失眠或嗜睡。
本品可引起嗜睡，可在在进行日常活动时突然入睡，饮酒等可加重嗜睡症状。
本品可引起过敏反应，造成舌头肿胀、口腔黏膜肿胀和呼吸困难等。
本品可引起高血压，也可能引起现有高血压加重。
使用本品治疗可加重精神疾病患者的症状，出现幻觉或类似精神病的行为。
使用本品治疗可导致患者出现强烈冲动/强迫行为，包括赌博、性冲动、购物、暴饮暴食等。
快速减少本品剂量、停用本品或改变中枢神经系统药物用量时，可能会出现类似于神经阻滞剂恶性综合征的症状，包括体温升高、肌肉僵硬、意识改变、自主神经不稳等。
本品可引起视网膜病变。
用药注意
服用100毫克/次剂量的患者，如需停药，需在停药前一周将本品剂量减少至50毫克/次。
中度肝功能不全患者服用本品期间应加强肝功能监测，如果转为严重肝损害，需停用本品。
合并有高血压的患者用药期间，应注意监测血压，如果出现血压持续升高，应及时就医，以便调整药物。
避免食用酪胺含量过高（超过150毫克）的食物，如酿造、发酵、腌制及熏制食物，以免引起严重高血压。
用药期间，避免进行驾驶汽车、操作机械等具有潜在危险的活动。
用药期间，出现运动障碍或运动障碍加重时，需减少每日左旋多巴剂量或另一种多巴胺能药物剂量。
用药期间，出现幻觉或类似精神病的行为的患者，应减少用药剂量或停药。
用药期间，出现强烈冲动/强迫行为无法控制的患者，应减少用药剂量或停药。
用药期间应定期监测视网膜情况，出现视力下降、视物不清等症状时及时就医。
如果我漏服药物怎么办？
漏服药物后，不可补服，应在次日同一时间按原剂量正常服药。
如果我服药过量了怎么办？
过量服用本品可增加不良反应的发生率或加重不良反应程度。
目前尚未发现本品的特效解毒药，过量服用本品后应立即就医，并进行支持治疗。
发生服药过量后的数周内，应注意控制饮食中的酪胺，避免食用酿制、腌制、熏制等高酪胺食物。
发生了药物不良反应怎么办？
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。
如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。
如果不良反应较大，需要就医，医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。
什么情况下需要立即就医？
使用药物后发生以下情况，需要立即就医。
出现头晕、头痛等高血压症状。
出现运动障碍或运动障碍加重。
出现幻觉等精神异常。
出现赌博、性冲动等无法控制的冲动或强迫行为。
出现体温升高、肌肉僵硬、意识改变等症状。
XADAGO应该如何保存？
存放于25℃左右的环境中。
需放置于儿童不能接触到的位置。
药物相互作用
本品与其他单胺氧化酶抑制剂（包括利奈唑胺）同时使用，可能会增加血压升高的风险，包括高血压危象，因此禁止将本品与其他单胺氧化酶抑制剂合用，在停用本品14天之后才可使用其他单胺氧化酶抑制剂。
抗结核药物异烟肼，具有一定的单胺氧化酶抑制活性，如与本品合用需加强血压监测。
本品与哌替啶及其衍生物、美沙酮、丙氧芬、曲马多等阿片类药物合用，可引起严重的、甚至致命的不良反应，因此禁止将本品与阿片类药物合用，在停用本品14天之后才可使用阿片类药物。
本品与5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂、三环类抗抑郁药、四环类抗抑郁药或三唑吡啶类抗抑郁药，以及环苯扎林、圣约翰草合用，可导致危及生命的血清素综合征，因此禁止将本品与上述药物合用，在停用本品14天之后才可使用上述药物。
血清素综合征的主要症状如下：①躁动、幻觉、昏迷等精神症状；②心动过速、头晕、出汗、潮红、体温过高等自主神经不稳症状；③震颤、肌肉僵硬、肌肉阵发性痉挛、反射亢进，运动不协调等神经肌肉症状；④癫痫发作；⑤恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状。
本品与右美沙芬合用，可引起精神病发作或行为怪异，因此禁止将本品与右美沙芬合用。
本品与哌甲酯、苯丙胺等拟交感神经药物合用，可引起高血压危象，因此禁止将本品与上述药物合用，如果必须合用，还需密切监测血压。
本品与抗精神病药或甲氧氯普胺等多巴胺拮抗剂合用，可能会降低本品疗效，并加重患者症状，因此应避免合用。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
处方药应该由医生开具处方购买，XADAGO为处方药，需要在专业医生指导下使用，严格遵医嘱用药。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
病情完全控制前，症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给有相同症状的人使用。
参考文献
[1]
MDD US. XADAGO[EB/OL]. (2017-03-21) [2020-12-04]. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/207145lbl.pdf
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