概述
药物介绍
VITRAKVI是一种原肌球蛋白受体激酶抑制剂，可用于治疗患有实体瘤的儿童和成年患者，包括有神经营养型酪氨酸受体激酶基因融合、无已知耐药性、不适宜手术切除的转移性实体瘤、无有效替代疗法等条件。
本品被美国食品和药品管理局（FDA）授予“孤儿药”资格，于2018年优先审批通过。
截至2020年11月，本品尚未在国内获得批准上市，资料源于国外上市披露信息，仅供参考。
制剂规格
VITRAKVI一般制成口服制剂。
药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性也会不一样。因此，具体选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
胶囊：25毫克；100毫克。
口服溶液：20毫克/毫升。
适应证
用途
可用于治疗满足以下条件的患有实体瘤的成年和儿童患者。
有神经营养型酪氨酸受体激酶基因融合，没有已知的获得性耐药突变。
是转移性实体瘤，或不可手术切除。
没有有效的替代疗法，或替代疗法治疗后未改善情况。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对VITRAKVI制剂任何成分过敏者，禁用本品。
谨慎用药
1月龄以下婴儿用药的安全性和有效性尚不明确，避免使用本品。
老年患者应谨慎使用本品。
中至重度肝功能不全者减量、谨慎使用本品。
妊娠期和哺乳期能否用VITRAKVI？
根据本品作用机制和动物研究结果推断：本品可能会对胎儿造成伤害。目前尚无妊娠期女性使用本品的有效数据。建议妊娠期女性注意本品对胎儿的潜在不利影响。
目前尚无研究证实本品会经母乳代谢或对泌乳量、母乳喂养婴儿产生影响。考虑到本品对母乳喂养婴儿可能有潜在的不利影响，建议哺乳期女性在用药期间以及最后一次用药后1周内，暂停母乳喂养。
有生育能力的女性患者，建议在用药期间及最后一次用药后至少1周内，采取有效避孕措施。
建议男性患者在用药期间以及最后一次用药后1周内，采取有效避孕措施。
用法用量
如何用药
本品为处方药，需要经过医生诊断、确诊后遵医嘱使用，不可自行用药。
用药前检查
进行基因检测，确认患者存在神经营养型酪氨酸受体激酶基因融合。
推荐用法用量
本品口服，可与食物同服。如果患者疾病进展或出现不耐受毒性，应停用本品。
体表面积≥1.0 m²的儿童和成年患者：推荐剂量为一日2次，每次100毫克。
体表面积＜1.0 m²的儿童患者：每次按每平方米体表面积100毫克计算用药剂量，一日2次。
中至重度肝功能不全者：起始剂量降低为计划用药剂量的一半。
本品胶囊剂和口服溶液可交换服用。胶囊剂需用水整粒送服。不可打开或咀嚼胶囊。
调整用药剂量
根据不良反应程度，调整本品用药剂量。
体表面积≥1.0 m²的儿童和成年患者：可降低剂量至一日2次，每次75毫克；或一日2次，每次50毫克；最低可至一日1次，每次100毫克。
体表面积＜1.0 m²的儿童患者：可降低剂量至一日2次，每次每平方米体表面积75毫克；或一日2次，每次每平方米体表面积50毫克；最低至一日2次，每次每平方米体表面积25毫克。
与其他药物合用
与CYP3A4强效抑制剂合用：如果不能避免合用，降低本品剂量至原用药量的一半。停止合用3～5个抑制剂的清除半衰期后，恢复本品原剂量。
与CYP3A4强效诱导剂合用：如果不能避免合用，增加本品剂量至原用药量的2倍。停止合用3～5个诱导剂的清除半衰期后，恢复本品原剂量。
注意事项
不良反应
神经系统不良反应：头晕、谵妄、步态不稳、记忆力减退、震颤、头痛等。
全身不良反应：疲劳、发热、水肿等。
胃肠道系统异常：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛等。
呼吸系统异常：咳嗽、呼吸困难、鼻塞等。
肌肉骨骼和结缔组织：关节痛、肌痛、肌肉无力、背痛、四肢疼痛等。
实验室检查异常：丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、低白蛋白血症、碱性磷酸酶增加、贫血、中性粒细胞减少症等。
动物研究结果表明：本品可能会损伤女性生育能力。
其他：体重增加、食欲下降、高血压、跌倒等。
用药注意
神经毒性：用药期间注意出现神经毒性不良反应，请勿驾驶或操作精密机械。可根据不良反应程度，调整用药剂量、暂停用药或永久停用本品。
肝毒性：使用本品治疗的第一个月内每2周检查肝功能，包括检测丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）水平等，一个月后每月检查肝功能。根据肝功能受损程度，调整用药剂量、暂停用药或永久停用本品。
胚胎-胎儿毒性：本品可能对胎儿造成伤害。建议育龄期女性在用药期间做好有效避孕措施。
如果我漏服药物怎么办？
如果距离下次用药时间间隔超过6小时，可补服；如果距离下次用药不到6小时，请勿补服，在下次用药时间按规定剂量用药。
如果用药后呕吐，在下次用药时间按规定剂量服药即可。
发生了药物不良反应怎么办？
绝大部分药物都会有一定发生不良反应的概率，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。
如果不良反应症状轻微，可适当对症处理，调整用药剂量后，坚持用药。
如果不良反应程度严重，需要及时就医。
什么情况下需要立即就医？
使用VITRAKVI后，如果不良反应程度严重或服药过量，需要立即就医。
VITRAKVI应该如何保存？
VITRAKVI胶囊剂应保存于20～25℃，短途携带允许15～30℃。
VITRAKVI口服溶液应在冰箱中2～8℃条件下冷藏保存。请勿冷冻。药物若未有剩余，及时处理。
药物相互作用
有些药物可能与VITRAKVI相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。为了安全起见，如果需要使用其他药物，使用VITRAKVI前请将用药史告知医生。
尽量避免将本品与CYP3A4强效抑制剂合用，如葡萄柚汁。因为联合用药可能会导致本品血药浓度升高，增加不良反应发生风险。如果不能避免合用，请减少本品用药剂量。
尽量避免将本品与CYP3A4强效诱导剂合用，如贯叶连翘。因为联合用药可能会导致本品血药浓度降低，减弱本品药效。如果不能避免合用，请增加本品用药剂量。
避免将本品与CYP3A4敏感底物药物合用。因为联合用药可能会导致CYP3A4敏感底物药物浓度升高，增加不良反应发生风险。如果不能避免合用，联合用药期间应密切监测患者不良反应情况。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
VITRAKVI为处方药，需要在专业医生指导下使用，严格遵医嘱用药。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：贻误病情、产生耐药、严重药物不良反应、浪费药物资源等。
病情完全控制前，疾病症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。
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