概述
药物介绍
他克莫司是一种大环内酯类免疫抑制剂，具有较强的抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。该药在化学结构上与醛固酮的类固醇环相似，可阻碍可的松与醛固酮的灭活，从而发挥类固醇样作用，但无皮质激素的不良反应。用于预防肾脏或肝脏等器官移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏等器官移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
制剂规格
药物的制剂和规格不同，它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性也不一样，各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。他克莫司儿科常用制剂和规格如下。
注射剂：5mg（1ml）。
胶囊剂：0.5mg；1mg。
功效作用
用途
本品用于预防肾脏或肝脏等器官移植术后的移植物排斥反应。
本品用于治疗肝脏或肾脏等器官移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
用法用量
如何用药
儿童处在身体发育阶段，肝脏、肾脏、心脏和大脑等重要器官尚未发育完全，因此用药不同于成人，需要严格遵医嘱用药。
口服一般情况下，他克莫司在肝移植中的起始剂量低于肾移植。成人：肝移植起始剂量为按体重一日0.1～0.2mg/kg，分两次口服（如早晨和晚上），给药间隔为12小时。术后6小时开始用药；肾移植起始剂量为按体重一日24小时内开始用药。为达到最大口服吸收率。
建议空腹，或餐前1小时或餐后2～3小时用水送服。如必要可将胶囊内容物悬浮于水，经鼻饲管给药。因本品与PVC不相容，用于制备、给药的导管、注射器和其他设备不能含有PVC。
静脉滴注若患者不能口服或胃肠内给药才考虑静脉用药，24小时持续静脉滴注。首剂总量：肝移植为一日0.01～0.05mg/kg，心脏移植患者为一日0.01～0.02mg/kg，根据血药浓度调整剂量。首次剂量于移植后24小时内给予。应持续使用以维持移植物的存活，但剂量常可减少，主要依据临床上对排斥的估计和患者的耐受性来调整。但应尽早（一般2～3日内）转为口服给药。从静脉转口服时，首次口服剂量应在停止静脉用药后8～12小时给予。
对于儿童患者，通常需用成人推荐剂量的1.5-2倍才能达到与成人相同的血药浓度。对于肝肾移植的儿童服用剂量为按体重计算一日0.3mg/kg，如不能口服给药，则应给予持续24小时静脉滴注。有证据表明，丙型肝炎患儿平均所需他克莫司剂量，为无丙型肝炎患儿的三分之一。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者、对胶囊中其他成分过敏者禁用。
有病毒感染时禁用本品，如水痘、带状疱疹等。
谨慎用药
过敏体质者慎用。
肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良及肾功能不全患者慎用。
他克莫司与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用他克莫司前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解他克莫司的药物不良反应，做好一定的心理准备。
注意事项
不良反应
静脉注射本品的不良反应为恶心、腹痛、感觉过敏、口周麻木、震颤以及皮肤瘙痒、潮红等。
口服不良反应较少。
本品对肾有低度毒性，极少数患者用药后可出现急性溶血性贫血。
高血压、高血糖等。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
应由有免疫治疗经验及对器官移植患者有管理经验的医师调整剂量和血药浓度。
监测血压、心电图、视力、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血值及肝功能。
应经常进行肾功能检测。在移植术后的头几天内，应特别监测尿量。如有必要，须调整剂量。
本品口服胶囊中含有乳糖，应特别注意患有伴乳糖不耐症、乳糖酵素缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收障碍等罕见遗传疾病的患者。
患皮肤癌风险增加的患者平常应穿着防护性衣物，使用保护系数高的防晒油，以限制阳光和紫外线暴露。
他克莫司注射液中含有蓖麻油衍生物，少数患者（0.6％）在使用时发生过敏反应。因此，应至少在开始输注前30分钟内进行连续观察，之后应频繁观察。如发生过敏症状或体征，应停止输注。床旁应备有肾上腺素注射液和氧气源。
口服过量者，在服药后短时间内洗胃及使用吸附剂（如活性炭）可能有帮助，但不能由血液透析清除。
用药期间不应该驾驶或操作危险的器械。
发生了药物不良反应怎么办？
药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。
什么情况下需要立即就医？
口周麻木、震颤。
急性溶血性贫血。
高血压、高血糖。
他克莫司如何保存？
他克莫司药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离儿童。
药物相互作用
有些药物可能与他克莫司相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与他克莫司一起使用前请咨询医生。
本品与甲泼尼龙合用，可以降低或升高他克莫司的血药浓度。
与环孢素同时给药时，他克莫司增加环孢素的半衰期，出现协同或累加的肾毒性。
本品与经肝药酶CYP3A4代谢的药物如氟康唑、酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、红霉素、HIV蛋白酶抑制剂（如利托那韦）发生较强的相互作用，几乎所用的患者都需要降低他克莫司的剂量。
葡萄柚汁能增加他克莫司的血药深度，应避免同时服用。
与肝药酶CYP3A4诱导剂如利福平、苯妥英钠或贯叶连翘发生较强的相互作用，几乎所有患者可能都需要增加他克莫司的剂量。
本品与血浆蛋白广泛结合，因此可能与血浆蛋白结合率高的药物有相互作用（如口服抗凝剂，口服抗糖尿病药等）。
使用本品时，疫苗的效能会减弱或无效，应避免使用减毒活疫苗。
本品与已知有肾毒性的药物联合应用时应注意，如氨基糖苷类、两性霉素B、旋转酶抑制药、万古霉素、复方磺胺甲噁唑和非甾体类抗炎药。
本品可增强有潜在神经毒性的化合物（如阿昔洛韦或更昔洛韦）的神经毒性。
本品可能导致高血钾或加重原有的高血钾症，应避免摄入大量钾或服用保钾利尿药（如阿米洛利、氨苯蝶啶及螺内酯）。
服用本品期间应避免同时服用含贯叶连翘的草药制剂或其他草药制剂，相互作用的风险可能导致本品血药浓度的下降和临床疗效的降低。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。
他克莫司是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。不能自行用药。
他克莫司需要遵照医嘱应用。
参考文献
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https://www.drugs.com.
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