马来酸左旋氨氯地平_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

功效作用
马来酸左氨氯地平为二氢吡啶类钙通道阻滞剂,为左旋氨氯地平的马来酸盐制剂。可抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌细胞内,还可直接作用于血管平滑肌,从而降低外周血管阻力和压力,达到控制血压和缓解心绞痛的作用。
适应证
马来酸左氨氯地平主要用于治疗高血压及心绞痛。
高血压:可单独使用,也可与血管紧张素转化酶抑制剂等其他抗高血压药物合用控制血压。
心绞痛:可用于慢性稳定性心绞痛、变异型心绞痛等。可单独使用,也可联用硝酸酯类等其他抗心绞痛药物[1-7]

药物起效时间
马来酸左氨氯地平口服后吸收良好,一般在给药后6~12小时左右血药浓度即可达峰值[3]

药物维持时间
马来酸左氨氯地平每日服用1次,药效一般可持续24小时以上。连续给药7~8天后,其血药浓度可达平稳状态[3]

药物联用
马来酸左氨氯地平与以下药物合用比较安全:血管紧张素转化酶抑制剂(福辛普利等)、血管紧张素受体拮抗剂(缬沙坦等)、利尿剂(呋塞米、螺内酯等)和β受体阻滞剂(美托洛尔、普萘洛尔等)等,联用可更好地治疗高血压。
马来酸左氨氯地平与其他抗心绞痛药物联用,如硝酸酯类药物(硝酸甘油、硝酸异山梨酯等),能够扩张冠状动脉和外周静脉,从而减少心肌耗氧量,缓解心绞痛[8-9]

用药禁忌
禁用情况
对马来酸左氨氯地平中任一成分或其他二氢吡啶类药物过敏者禁用[3]

慎用情况
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用。
肝功能受损慎用。
心力衰竭慎用[3]

特殊人群用药
孕妇:目前尚无足够研究表明本药物对胚胎的影响,但动物实验结果表明,本药物只有在非常必要时,可在专业医师指导下权衡利弊后谨慎使用。
哺乳期女性:目前尚无足够研究表明本药物能否被分泌入人乳汁,所以哺乳期妇女应谨慎使用,使用本药物时应停止哺乳。
儿童:因目前对儿童使用本药物的研究和临床经验有限,所以儿童需在医生指导下使用。
老年人:一般情况下无须调整剂量,建议在医生指导下用药[3]

不良相互作用
尚不清楚马来酸左氨氯地平与哪些药物配伍有不良相互作用,如必须同时使用其他药物,请务必咨询医生或药师。

用法用量
马来酸左氨氯地平的片剂为处方药,应在医生指导下用药,不可自行用药。
剂型规格
普通片:2.5mg/片。
分散片:2.5mg/片;5mg/片[3]

具体用法
用法
普通片、分散片:口服,用适量水送服。药物吸收基本不受食物影响,饭前、饭后服用皆可。
用量
用于高血压:一般推荐初始剂量为每次2.5mg,每日1次,每日最大剂量不超过5mg。老年及身体虚弱患者或伴有肝功能不全者,初始剂量建议为每次1.25mg ,每日1次。
用于心绞痛:一般推荐初始剂量为每次2.5~5mg,每日1次。同时需注意,老年及伴有肝功能不全者,建议使用较低剂量治疗。多数人的有效治疗剂量为每日5mg[3]

药物漏用
马来酸左氨氯地平24小时给药一次,若当日忘记服药,漏服时间小于12小时,补服一次剂量;漏服时间大于12小时,无须补服,第二天继续按原计划服药。
举例:如患者本应早上8点服药,忘记服用,如果在晚上8点前想起,则可以补服;如果在晚上8点之后想起,则无须补服,在次日早晨8点正常服用即可。

药物过量
症状
过量使用马来酸左氨氯地平,有可能造成外周血管过度扩张,引起反射性心动过速,还有患者可能出现显著且持久的低血压及致命性休克的情况。
措施
若过量服用本药,可马上或在2小时内服用活性炭,以减少马来酸左氨氯地平的吸收。
还应进行洗胃,如引起明显低血压,还需进行心肺功能监护,注意循环液体量和尿量,进行抬高肢体等心血管支持治疗。
此外,可同时采用血管收缩剂恢复血管张力和血压,静脉注射葡萄糖酸钙可帮助逆转马来酸左氨氯地平等钙通道阻滞剂的药物效应[3]

药物停用
出现以下情况时,应立即停药并及时就医,调整用药方案。
过敏反应:脸、嘴唇、舌头或喉咙肿胀以及皮疹、发热、呼吸困难,甚至休克等。
严重低血压:出现显著且持久的低血压。
满疗程用药后症状消失,可遵医嘱停药;用药后,症状没有明显改善或逐渐加重,应及时就医,遵医嘱停药或改变用药剂量[3]

不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
全身:疲劳。
自主神经系统:潮红。
心血管:心悸、水肿。
心理性:嗜睡。
中枢和外周神经系统:眩晕、头痛。
胃肠道:腹痛、恶心。
少见不良反应
自主神经系统:口干、出汗增加等。
全身:虚弱无力、全身不适、疼痛、体重改变、背痛等。
心血管:低血压、晕厥等。
中枢和外周神经系统:肌张力高、感觉异常、周围神经病变、震颤等。
胃肠道:排便习惯改变、消化不良、胃炎、呕吐等。
内分泌:乳腺增生等。
代谢性或营养性:高血糖等。
呼吸系统:咳嗽、呼吸困难等。
肌肉、骨骼:关节痛、肌肉痉挛性疼痛、肌痛等。
血小板/出血/凝血:血小板减少性紫癜等。
心理性:阳痿、失眠、态度改变等。
皮肤/附件:脱发、皮肤变色等。
特殊感觉:味觉错乱、耳鸣等。
泌尿系统:尿频等。
血管(心外的):血管炎等。
视觉:视力障碍等。
血液:如白细胞减少。
过敏反应:如瘙痒症、皮疹、血管源性水肿、多形性红斑等[3]

不良反应的处理方法
如出现轻微的胃肠道不适等常见不良反应,一般无须特殊处理,通常可在继续用药或停药后1~2天自行缓解。如果腹痛、水肿、头痛等情况严重,应立即停药并就医。
如出现上述的少见不良反应,应及时就医。出现过敏反应、严重的中枢和外周神经系统反应等,应立即停药就医,进行适当的替代治疗;如出现过敏性休克,应及时拨打120急救电话,并就地抢救[3]

注意事项
药物贮存
● 室内遮光处密封保存。
● 药品应保存在儿童接触不到的地方[3]

其他
应遵医嘱用药,切勿擅自改变药量或停药,否则会增加心脑血管事件的风险。
伴有严重冠脉阻塞性疾病的患者,在开始使用该药物或增加剂量时,要注意观察是否出现心绞痛频率增加、时间延长及程度加重等情况,如有不适应及时就医[3]

参考文献

[1]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学[M].人民卫生出版社,2018.

[2]
(英)S.C.斯威曼. 马丁代尔药物大典. 李大魁,金有豫,汤光,等译.化学工业出版社, 2014.

[3]
马来酸左氨氯地平药品说明书(国药准字H20110011、H20030690).

[4]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典(2020年版). 中国医药科技出版社,2020.

[5]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷. 北京:中国医药科技出版社,2017.

[6]
熊方武,余传隆,白秋江,等. 中国临床药物大辞典:化学药卷. 中国医药科技出版社,2018.

[7]
杨宝峰,陈建国. 药理学. 人民卫生出版社,2018.

[8]
国家心血管病中心,国家基层高血压管理专家委员会. 国家基层高血压防治管理指南. 中国循环杂志,2021,36(3):209-220.

[9]
国家卫生计生委合理用药专家委员会,中国医师协会高血压专业委员会. 高血压合理用药指南. 中国医学前沿杂志(电子版),2017,9(7):28-126.

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