功效作用
硫唑嘌呤为免疫抑制剂，进入人体后迅速分解为6-巯嘌呤和甲基硝化咪唑。6-巯嘌呤可迅速通过细胞膜，导致嘌呤合成障碍，破坏DNA，阻止参与免疫识别和免疫放大的细胞的增殖，从而起到免疫抑制作用。
临床上可用于急慢性白血病、慢性类风湿关节炎、甲状腺功能亢进等疾病的治疗[1-7]。
适应证
适用于急慢性白血病，并且对慢性粒细胞型白血病近期的疗效比较好，起效快，但是缓解期比较短。
适用于后天性溶血性贫血，特发性血小板减少性紫癜以及系统性红斑狼疮疾病的治疗。
适用于慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎（与自体免疫有关的肝炎）、以及原发性胆汁性肝硬化的治疗。
适用于甲状腺功能亢进，重症肌无力疾病的治疗。
适用于慢性非特异性溃疡性结肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎、节段性肠炎、增殖性肾炎、Wegener氏肉芽肿等疾病的治疗。
器官移植时抑制排斥反应，如肾移植、心脏移植及肝移植后防止排斥反应，并减少肾移植患者对皮质类固醇的需求。
多系统的自身免疫性疾病，如皮肌炎、多肌炎、系统性血管炎、白塞综合征等[2-3]。
用于结节性多动脉炎。
药物起效时间
本品服药后1小时可达血浆峰浓度（Cmax），在此之前已经起效[3]。
药物维持时间
本药半衰期为3～4小时。目前尚无明确数据证明应用硫唑嘌呤片后其药效在机体维持多长时间。具体请遵医嘱用药。
药物联用
硫唑嘌呤片与皮质类固醇和/或其它免疫抑制剂及治疗措施联用，用于严重的类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、皮肌炎、自身免疫性慢性活动性肝炎、结节性多动脉炎、自身免疫性溶血性贫血、自发性血小板减少性紫癜，可取得临床疗效[3]。
用药禁忌
禁用情况
对本品过敏者禁用。
怀孕或计划妊娠的妇女禁用。
对6-巯基嘌呤过敏者禁用[2-3]。
慎用情况
哺乳期女性慎用。
肝功能不全者慎用。
同时接受或近期内刚完成细胞生长抑制剂/骨髓抑制剂治疗的患者慎用。
莱施-奈恩综合征患者慎用[2-3]。
特殊人群用药
孕妇：本品有潜在的致畸作用，妊娠或准备怀孕妇女禁用。
哺乳期女性：本品在初乳和母乳中可测得硫唑嘌呤的代谢物，因此哺乳期女性在服药期间不应进行哺乳，应慎用。
儿童：儿童用量适当调整。应在医生指导下使用。
老年人：老年人使用推荐剂量的下限值，并定期检查血常规。应在医生指导下使用[2-3]。
不良相互作用
禁止联用
本品的免疫抑制作用可导致活疫苗出现非特异的潜在性损害，因此使用活疫苗的时禁止应用本品。建议用药结束后至少3个月再接种。
谨慎联用
别嘌呤醇能增加本品的疗效与毒性，联用时本品的剂量应减少至原剂量的1/4。
神经肌肉阻滞剂：本品可增强去极化药物（琥珀胆碱）的神经肌肉阻滞作用，以及减弱非去极化药物（筒箭毒碱）的神经肌肉阻滞作用，应谨慎联用。
抗凝血剂：本品可减弱华法林的抗凝血作用，应谨慎联用。
细胞生长抑制剂和骨髓抑制剂：在使用本品时，应谨慎与这类药物合用，如青霉胺。
硫唑嘌呤可能增强西咪替丁和吲哚美辛的骨髓抑制作用，与利巴韦林合用时，可出现重度骨髓抑制，应谨慎联用。
甲氨蝶呤：合用时，可增加硫唑嘌呤的血药浓度，应谨慎联用。
英夫利西单抗：与本品存在相互作用，联用可导致平均白细胞计数降低和6-硫鸟嘌呤核苷酸水平一过性升高，应谨慎联用。
氨基水杨酸衍生物（如奥沙拉秦、美沙拉秦和柳氮磺吡啶）：合用时，可增加硫唑嘌呤的毒性，应谨慎联用。
抗菌药物：本品与磺胺甲噁唑、甲氧苄啶合用可增加血液学毒性，应谨慎联用。
巯甲丙脯酸：合用时，可致血液学改变，应谨慎联用。
血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：本品与卡托普利合用会增加贫血或白细胞减少的风险，尤其对肾功能不全的患者；本品与依那普利合用可增加贫血的风险，尤其对肾功能损害的患者。应谨慎联用。
疫苗：本品可能对无活性疫苗有减灭作用，应谨慎联用[2-4]。
特别提示：如果您正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
用法用量
硫唑嘌呤片为处方药，应在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂：50mg/片；100mg/片[2-3]。
具体用法
用法
口服，须在饭后以足量水吞服。
用量
器官移植患者用量
首日剂量，本品的用药剂量取决于患者所采用的免疫治疗方案，通常第一天最大剂量为每日5mg/kg，1次或分次口服。
维持剂量，要根据临床需要以及血液系统的耐受情况进行调整，一般为每日1～4mg/kg，1次或分次口服。
其它疾病患者用量
起始剂量为每日1～3mg/kg，1次或分次口服。
在持续治疗期间，当治疗效果明显时，应考虑减量将至保持疗效的最低剂量，以作为维持剂量。如果3个月内病情无改善，应考虑停药。
肝功能损伤患者及老年人应按照推荐剂量的下限给药，当出现肝脏或血液学毒性时，应进一步降低药物剂量[3]。
特别提示：器官移植后，应长期维持治疗，否则将会出现预期的排斥反应。患者在急性或长期治疗期间均应可靠地、系统地遵循治疗方案，这样才可能获得成功的治疗效果。
药物漏用
每日服用1次时，如果出现漏服，应在当天想起的时候马上补服。
每日服用2～4次时，可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断。
如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2，可以补服，下次服药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午8点服药，如果早晨8点漏服了药品，在14：00前想起应立即补服，下午8点服药时间和剂量不变。
如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上，不需要补服，下次按原间隔时间用药。不可在下次加倍剂量服用，以免引起药物不良反应。
药物过量
药物过量的表现主要有原因不明确的感染、喉部溃疡、紫癜以及出血，骨髓抑制所引起，多出现于用药9～14天后。慢性过量用药时比一次过量用药更易出现上述情况。
如果不慎过量服药，应立即就医。
进行灌胃，进行包括血液在内的临床监测，对所有可能进一步发展的不良反应必须作出迅速处理。尽管硫唑嘌呤可被部分透析，但透析对用药过量的患者的效果仍不明确[2-3]。
出现感染、喉部溃疡、紫癜以及出血时，由医生进行对症治疗、支持治疗。
药物停用
用药期间如出现皮肤、黏膜出血、明显黄疸、白细胞减少、肝或肾功能异常、过敏反应等时立即停药。
儿童长期应用白细胞须＞3×109/L，＜2×109/L应立即停药。
接受大剂量药物治疗，或病人肝和/或肾功能不全时，治疗头3个月内应每半月~1月检查一次肝肾功能，若有变化应减少剂量或停用[2-3]。
特别提示：若出现其他身体不适，请及时告知医生，医生会根据患者情况判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
十分常见的不良反应
感染及侵染类异常：与其它免疫抑制剂合用时，出现病毒、真菌、细菌感染。
血液及淋巴系统异常：白细胞减少症。
常见的不良反应
血液及淋巴系统异常：血小板减少症。
消化系统异常：恶心。
偶见的不良反应
感染及侵染类异常：其他患者人群，出现病毒、真菌和细菌感染。
血液及淋巴系统异常：贫血。
免疫系统疾病：超敏反应。
肝胆、消化系统疾病：胆汁淤积、胰腺炎。
罕见的不良反应
良性、恶性肿瘤异常：淋巴增生性疾病、皮肤癌、肉瘤、原位子宫颈癌等。
血液及淋巴系统异常：粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、全血细胞减少症、巨幼细胞性贫血等。
十分罕见的不良反应
免疫系统异常：史蒂文斯－约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症。
呼吸系统异常：可逆性肺炎。
消化系统异常：移植人群中出现结肠炎、憩室炎和肠穿孔；炎症性肠病人群中出现重度腹泻[2-3]。
不良反应的处理方法
发生感染及侵染类的不良反应时，应及时就医，遵医嘱进行抗病毒、抗真菌（如氟康唑等）、抗细菌（如头孢类药物等）治疗。
发生血液及淋巴系统的不良反应时，应立即就医，在医生指导下，监测血常规，并且对症治疗、支持治疗。
发生肝胆、消化系统的不良反应，如果症状较轻，可清淡饮食，必要时可给予止吐药物，如果症状不缓解且较重，应立即就医，在医生的指导下对症、支持治疗。
发生免疫系统不良反应时，应及时就医，在医生指导下进行治疗。
发生良性、恶心肿瘤时，应加强陪护，并立即就医，在医生指导下进行减量或者停药，并且进行对症治疗、支持治疗。
特别提示：如果用药后感觉有以上表现或其他不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
注意事项
药物贮存
应遮光、密封保存。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服[3]。
其他
接受硫唑嘌呤治疗的患者中出现了严重脑部感染（进行性多灶性白质脑病，PML）的报告，因此应启动与使用硫唑嘌呤相关的PML潜在风险的安全评估程序。
本品性状发生改变时（颜色，形状，味道，表面出现裂纹或斑点等）禁止使用。
硒对本品的肝损伤有防护作用。
由于儿童缺乏必要的常识和基本技能，必须在成人监护下使用。
硫唑嘌呤片具有潜在的危险性，在整个用药治疗期间，如果出现新的不适，应及时告知医生。
具有莱施-奈恩综合征的患者，硫唑嘌呤片会对其不利，因此，不能用于此类代谢疾病的患者。
硫唑嘌呤片会增加巨噬细胞活化综合征（MAS）的易感性，如果发生或怀疑MAS，应尽早开始治疗，并停止硫唑嘌呤治疗[2-3]。
参考文献
[1]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典.中国医药科技出版社，2020.
[2]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷.中国医药科技出版社，2017.
[3]
硫唑嘌呤片说明书（国药准字H33020153、H31021422）.
[4]
熊方武，余传隆，白秋江，等. 中国临床药物大辞典：化学卷.中国医药科技出版社，2018.
[5]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学.人民卫生出版社，2018.
[6]
杨宝学，张兰. 实用临床药物学.中国医药科技出版社，2018.
[7]
苏冠华，王朝晖. 新编临床用药速查手册.人民卫生出版社，2020.
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