硫酸奎尼丁片_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

2023年6月23日 6点热度 0人点赞 0条评论

功效作用
硫酸奎尼丁为ⅠA类抗心律失常药,可抑制心肌的自律性,特别是异位兴奋点的自律性,降低传导速度,延长有效不应期,减低兴奋性,从而纠正心律失常。
也可抑制钙离子内流,降低心肌收缩力,通过抗胆碱能作用间接对心脏产生影响。大剂量可阻断α受体,产生扩血管及降血压作用。
适应证
硫酸奎尼丁片主要适用于心房颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。
需要注意,本品虽对房性期前收缩、阵发性室上性心动过速、预激综合征伴室上性心律失常、室性期前收缩、室性心动过速有效,并有转复心房颤动或心房扑动的作用,但由于不良反应较多,目前已少用[1]

药物起效时间
硫酸奎尼丁片口服后吸收快而完全,口服后30分钟作用开始,1~3小时达最大作用[1]

药物维持时间
硫酸奎尼丁片口服后药效持续约6小时。半衰期(t1/2)为6~8小时,小儿为2.5~6.7小时,肝功能不全者延长[1]

药物联用
异丙肾上腺素:硫酸奎尼丁片与其联用,对Q-T间期延长导致的扭转性室速有利,但可能加重本品过量所致的心律失常,必须严格监护下使用。如需要联用,应加强对心律失常的监测[1]
胺碘酮:奎尼丁联合胺碘酮治疗持续性心房颤动,转复时间短、转复律高、无严重不良反应,奎尼丁联合胺碘酮是治疗房颤的一种安全、有效的方法[2]

你可能关注的问题
奎尼丁的作用机制是什么样的?
奎尼丁属于ⅠA类抗心律失常药,对细胞膜有直接作用。主要抑制钠离子的跨膜运动,影响动作电位0相。可抑制心肌的自律性,特别是异位兴奋点的自律性,降低传导速度,延长有效不应期,减低兴奋性。
其次本品可抑制钙离子内流,降低心肌收缩力,通过抗胆碱能作用间接对心脏产生影响。大剂量可阻断α受体,产生扩血管及降血压作用[1]

用药禁忌
禁用情况
对本药过敏者禁用[1]
心源性休克患者禁用[3]
严重心肌损害患者禁用[4]
严重肝或肾功能损害患者禁用[3]
曾应用该药引起血小板减少性紫癜者禁用[1]
没有起搏器保护的Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征患者禁用[1]

慎用情况
对于可能发生完全性房室传导阻滞(如地高辛中毒、Ⅱ度房室传导阻滞、严重室内传导障碍等)而无起搏器保护的患者,要慎用[1]
未经治疗的心力衰竭患者慎用[3]
过敏体质患者慎用[3]
轻度至中度肝或肾功能损害患者慎用[3]
心动过缓患者慎用[3]
低血压患者(心律失常所致患者除外)慎用[3]
低钾血症患者慎用[3]
孕妇慎用[1]
哺乳期女性慎用(最好不使用本药)[1]

特殊人群用药
孕妇:应用该药的安全性和有效性没有相应研究。该药可通过胎盘屏障,仅用于必须使用奎尼丁的孕妇[1]
哺乳期女性:该药在母乳中的含量略低于其母体血清含量,因此哺乳期妇女最好不服用该药[1]
儿童:奎尼丁在心律失常儿童中应用的安全性和有效性尚无定论,必须在医生监护下使用[1]
老年人:奎尼丁在老年患者中应用的安全性和有效性尚不确切,应严格遵医嘱用药,并加强监测[1]

不良相互作用
谨慎联用
其他抗心律失常药:如维拉帕米、胺碘酮,合用时,可致作用相加,可使本品血药浓度上升。联用时应注意监测,避免发生严重不良反应[1]
口服抗凝药:如华法林,两者合用时,可使凝血酶原进一步减少,也可减少硫酸奎尼丁片与蛋白的结合。故需注意调整合用时及停药后的剂量[1]
肝药酶诱导药:如苯巴比妥及苯妥英纳,可以增加硫酸奎尼丁片的肝内代谢,使血浆半衰期缩短,联用时应酌情调整本品的剂量[1]
地高辛、洋地黄、洋地黄毒苷:硫酸奎尼丁片可使地高辛血清浓度增高,以致达中毒水平,也可使洋地黄毒苷血清浓度升高,故联用时应监测血药浓度,酌情调整地高辛的剂量。在洋地黄过量时本品可加重心律失常[1]
抗胆碱药:如阿托品、山莨菪碱等,硫酸奎尼丁片可增加抗胆碱能效应,应酌情调整抗胆碱药剂量。
拟胆碱药:如乙酰胆碱、毛果芸香碱,硫酸奎尼丁片能减弱拟胆碱药的效应,应按需调整剂量。
筒箭毒碱、琥珀胆碱、泮库溴铵:硫酸奎尼丁片可使神经肌肉阻滞药尤其是筒箭毒碱、琥珀胆碱及泮库溴铵的呼吸抑制作用增强及延长,要谨慎联用,酌情调整神经肌肉阻滞药剂量。
尿的碱化药如乙酰唑胺、大量柠檬汁、抗酸药或碳酸氢盐等:可增加肾小管对本品的重吸收,以致常用量就出现毒性反应,联用时要加强监测,必要时减少本药用量。
降压药如氨氯地平、扩血管药如硝酸甘油、β受体阻滞剂如美托洛尔:联用时,本品可加剧上述药物的降压及扩血管作用;与β受体阻滞剂合用时还可加重对窦房结及房室结的抑制作用。必要时需要调整用药剂量。
利福平:可增加本品的代谢,使血药浓度降低,如有必要可增加本品用量。
异丙肾上腺素:可能加重本品过量所致的心律失常,但对Q-T间期延长致的扭转性室速有利。如需要联用,应加强对心律失常的监测[1]

用法用量
剂型规格
片剂:0.2g/片[1]

具体用法
用法
口服,温开水送服。
饭后2小时或饭前1小时服药并多次饮水可加快吸收,血药浓度峰值的出现提早、升高。
与食物或牛奶同服可减少对胃肠道的刺激,不影响生物利用度[1]
用量
提示:成人应先试服0.2g,观察有无过敏及特异质反应。成人处方极量为每日3 g(一般每日不宜超过2.4 g),应分次给予。
成人常用量:1次0.2~0.3g,每日3~4次。
用于转复心房颤动或心房扑动,第1日0.2g,每2小时1次,连续5次;如无效且无不良反应,第2日增至每次0.3g,每2小时1次,连续5次;如仍无效且无不良反应,第3日每次0.4g,每2小时1次,连续5次。每日总量不宜超过2.4g。
恢复窦性心律后改为维持量,1次0.2~0.3g,每日3~4次[1]
小儿常用量:每次按体重6mg/kg,或按体表面积180mg/m2,一日3~5次。

药物漏用
服用硫酸奎尼丁片期间,如发生漏服,可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断是否需要补服。
如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午4点服药,如果早晨8点漏服了药品,可在当天12点以前以原量服用,下午4点服药时间和剂量不变。
如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半,不需要补服,下次按原间隔时间用药。
注意不可在下次加倍剂量服用,以免引起药物中毒。严格按照特定要求服药,才能真正发挥药物治疗作用,应尽量避免漏服药物。

药物过量
危害:幼儿单次口服奎尼丁超过5g可引起死亡。药物过量急性期最常见的是室性心律失常和低血压。其他包括呕吐、腹泻、耳鸣、高频听力丧失、眩晕、头痛、谵妄、视物模糊、复视、畏光等。
处理措施:应立即减量或停药,对症治疗。服用奎尼丁过量引起室性心动过速(包括尖端扭转性室速)影响到血流动力学时需停用奎尼丁,立即电转复,必要时安装临时起搏器[1]

药物停用
遵医嘱用药后,症状缓解或消失,可遵医嘱停止用药。
连续服用本药3~4日仍无效或出现毒性反应,应停用本药。
严重电解质紊乱或肝、肾功能异常时,需立即停药。
心电图QRS间期超过用药前20%,应停药。
发生严重的金鸡纳反应、过敏反应、特异质反应,要立即停药。
服用奎尼丁过量引起室性心动过速(包括尖端扭转性室速)影响到血流动力学时需停用奎尼丁[1]

不良反应
奎尼丁的有效血药浓度是3~6mg/L,8mg/L以上可发生严重不良反应[1]。本品治疗指数低,约1/3的患者发生不良反应。
不良反应的表现
心血管系统
本品有促心律失常作用,原有心脏病患者,容易产生心脏停搏及传导阻滞,也可发生室性早搏、室性期前收缩及心室颤动。
心电图可出现P-R间期延长、QRS波增宽,一般与剂量有关。
心电图Q-T间期明显延长,诱发室性心动过速(扭转性室性心动过速)或室颤,可反复自发自停,发作时伴晕厥现象,此作用与剂量无关,可发生于血药浓度尚在治疗范围内或以下时。
本品可使血管扩张产生低血压。
个别患者可发生脉管炎[1]
胃肠道及肝脏系统
恶心、呕吐、痛性痉挛、腹泻、食欲下降。
小叶性肝炎及食管炎。
金鸡纳反应
一般与剂量有关。
耳鸣、胃肠道障碍、心悸、惊厥、头痛及面红。
视力障碍如视物模糊、畏光、复视、色觉障碍、瞳孔散大、暗点及夜盲。
听力障碍。
发热、局部水肿、眩晕、震颤、兴奋、昏迷、忧虑,甚至死亡。
特异质反应
与剂量无关。
头晕、恶心、呕吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。 
过敏反应
与剂量无关。
各种皮疹,尤以荨麻疹、瘙痒多见,发热、哮喘、肝炎及虚脱。
肌肉骨骼系统
重症肌无力加重。
使肌酸磷酸激酶(CPK)增高。
血液系统
血小板减少、急性溶血性贫血、粒细胞减少、白细胞分类左移、中性粒细胞减少。

不良反应的处理方法
心血管系统不良反应
用药期间应加强心电图检测,一旦出现心律失常,要及时处理,如QRS间期超过用药前20%应停药。一旦发生心室颤动、室性心动过速要立即进行电除颤等抢救。
发生奎尼丁晕厥,应立即停药,纠正电解质紊乱。也可静脉滴注异丙肾上腺素或安装心脏起搏器控制尖端扭转型室性心动过速。
出现心室停博及传导阻滞,可静脉滴注异丙肾上腺素或去甲肾上腺素,仍无效可安置临时起搏器。
出现室性期前收缩,可用利多卡因、苯妥英钠。
用药期间加强血压监测,出现低血压,要注意多休息,变化体位时应动作轻缓。
发生脉管炎,可局部外用红霉素软膏等,结合口服抗生素缓解症状。
胃肠道及肝脏不良反应
用药期间出现恶心、呕吐、痛性痉挛、腹泻、食欲下降等不良反应,症状较轻者注意清淡饮食,少食多餐,症状严重者及时告知医生,酌情减量或换药。
金鸡纳反应
一旦出现耳鸣、胃肠道障碍、心悸、惊厥、头痛及面红、视力障碍、听力障碍等应停药,注意休息,并对症处理。
特异质反应
一旦出现头晕、恶心、呕吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止,要立即停止用药,积极纠正休克,给予呼吸机辅助呼吸等。
过敏反应
一旦出现过敏反应,立即停药,给予药物如氯雷他定、地塞米松、泼尼松等治疗。
肌肉骨骼系统
出现肌肉酸痛、肌肉无力症状要注意休息。症状持续加重,要及时告知医生处理,酌情减量或换药。
血液系统
用药期间加强对血常规的监测,发现血小板减少、粒细胞减少时积极处理,患者日常应注意安全,避免发生磕碰外伤,以防引起出血。日常应避免到人群密集的地方,以减少发生感染的风险[1]
其他
长期用药需监测肝、肾功能。若出现严重电解质紊乱或肝、肾功能异常时需立即停药。

注意事项
药物贮存
密闭,干燥处保存。
请将本品置于儿童不能触及的地方[1]

其他
用药前后及用药时应检查或监测血压、心电图、白细胞及血小板计数、心功能、血清钾浓度、肝功能及肾功能。
对于有用药指征,但血压偏低或处于休克状态的患者,应先提高血压、纠正休克,然后再用本药。如血压偏低是由于心动过速、心排血量低所致,则应在升高血压的同时使用本药。
心房颤动的患者心律转至正常时,可能诱发心房内血栓脱落,产生栓塞性病变,应严密观察。
当每日口服量超过1.5g时,或给有不良反应的高危病人用药,应住院,监测心电图及血药浓度。每天超过2g时应特别注意心脏毒性。
转复心房扑动或心房颤动时,为了防止房室间隐匿性传导减轻而导致1:1下传,应先用洋地黄制剂或β阻滞剂,以免室率过快[1]

参考文献

[1]
硫酸奎尼丁片说明书(国药准字H31020851).

[2]
室上性心动过速基层合理用药指南.中华全科医师杂志,2021,20(04):435-440.

[3]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015版).中国医药科技出版社,2017.

[4]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学.人民卫生出版社,2018.

fengjun

这个人很懒,什么都没留下

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