功效作用
来氟米特为人工合成的具有抗增生活性的异噁唑类免疫抑制药，通过抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。不仅有免疫抑制作用，还有明显的抗炎作用[1]。
适应证
用于治疗类风湿关节炎，有改善病情作用。
用于系统性狼疮、狼疮性肾炎、强制性脊柱炎、难治性肾病及银屑病关节炎等自身免疫系统疾病。
用于韦格纳肉芽肿病。
还可以用于器官移植抗排异反应[2-5]。
药物起效时间
来氟米特口服吸收迅速，口服后6～12小时内来氟米特的活性代谢产物A771726的血药浓度达峰值。在此之前药物已经开始起效[5]。
药物维持时间
来氟米特维持时间尚不明确，其半衰期较长，约10天，具体请遵医嘱用药[1]。
药物联用
来氟米特治疗类风湿关节炎期间，可继续使用低剂量皮质类固醇药物（如泼尼松）[4-5]。
来氟米特治疗类风湿关节炎期间，可继续使用非甾体抗炎镇痛药物（如双氯芬酸、布洛芬）[5]。
国外将来氟米特分别与环孢素和他克莫司联合应用于肾或肝移植患者，可促进病情控制及减少并用药物用量，大部分患者耐受良好[4]。
你可能关注的问题
来氟米特一般吃多长时间可以停药？
来氟米特一般吃多长时间可以停药没有确切的时间。服药期间不良反应随用药剂量增加而增加，医生应根据患者病情及不良反应情况而定是否需要停药。
用药禁忌
禁用情况
孕妇或尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女禁用[5]。
哺乳期禁用[2]。
对来氟米特及其代谢物过敏者禁用[3]。
严重肝脏损伤者禁用[5]。
慎用情况
肾脏损伤者慎用[3]。
明确的乙肝血清学指标阳性者慎用。
明确的丙肝血清学指标阳性者慎用。
免疫缺陷者慎用。
未控制的感染者慎用。
活动性胃肠道疾病者慎用。
骨髓发育不良者慎用。
有肺部疾者慎用[5]。
特殊人群用药
孕妇
因来氟米特具有生殖毒性，能引起胚胎损伤，故孕妇禁用[5]。
哺乳期妇女
因来氟米特可以通过乳汁对婴儿有明显危害，故哺乳期妇女禁用，用药期间禁止哺乳[5]。
儿童
对儿童应用来氟米特的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者，建议不要使用来氟米特[5]。
老年人
据国外资料报道，使用来氟米特的老年患者与年轻患者总体上的有效性和安全性没有差别，65岁以上患者不需要调整剂量，但老年人肝肾功能有所下降，需要在医生指导下慎用[5]。
不良相互作用
禁止联用
来氟米特与考来烯胺、活性炭联用，可抑制在肠道的吸收，降低其血药浓度[2]。
谨慎联用
来氟米特和肝毒性药物（如甲氨蝶呤）合用时，疗效明显高于单用甲氨蝶呤，但不良反应率也略高于单独用药[4-5]。
单剂量来氟米特和多剂量利福平联合使用，来氟米特的活性代谢产物A771726峰浓度较单独使用来氟米特升高（约40%），由于随着利福平的使用A771726浓度可能继续升高，因此当两药合用时，应慎重[5]。
用法用量
来氟米特为处方药，剂型规格较多，切不可按照药品说明书自行用药。
剂型规格
来氟米特片：5mg/片；10mg/片；20mg/片[2,4]
来氟米特胶囊：10mg/粒[6]。
具体用法
用法
口服，适量温水送服。
由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药[5-6]。
用量
成人类风湿关节炎、系统性红斑狼疮及银屑病关节炎：一次20mg，一日一次。病情控制后可以一日10～20mg[4]。
韦格纳肉芽肿病：一日20～40mg，分1～2次服用[4]。
狼疮性肾炎：根据病情选择适合剂量，推荐剂量一日一次，一次20～40mg，病情缓解后适当减量[6]。
器官移植：患者前5～7日接受来氟米特负荷剂量为每日200mg,维持剂量一日40～60mg。并依据血药浓度监测剂量。当A771726的血药浓度在60～70mg/ml时，大部分患者耐受良好[4]。
儿童最初3天给予负荷剂量，一般一日10～30mg（或者一日1mg/kg），以后改为一日0.3mg/kg维持[4]。
药物漏用
来氟米特如果一天2次给药，早八点、晚八点各服药1次，早八点忘记服药时，如在下午两点前想起可补服，如果在下午2点后想起，可不用补服，待八点时再正常服药。
如果一天一次，想起时立即服药即可，下次服药按这个时间点24小时后继续服药即可。
药物过量
据文献报道，如果剂量过大或出现毒性时，可给予考来烯胺或活性炭加以消除[5]。
症状
药物过量可出现腹痛、恶心、腹泻、贫血、白细胞减少、瘙痒、皮疹等。
处理措施
口服考来烯胺（8g，3次/日），24小时内来氟米特的活性代谢产物A771726血浆浓度降低约40%，48小时内降低49%～65%。连续服用11天，来氟米特的活性代谢产物A771726血浆浓度可降至0.02ug/ml以下。
通过胃管或口服给予活性炭（混悬液），每6小时50克，24小时内来氟米特的活性代谢产物A771726血浆浓度降低37%，48小时降低48%。如果临床上需要，这些措施可以重复使用，不能通过血透或腹膜透析清除[5]。
药物停用
来氟米特服用期间如果谷丙转氨酶升高超过正常的3倍（＞120U/L）,应停药观察。
来氟米特治疗疗程结束，可以在医生指导下停药。
来氟米特服用期间如果白细胞在2.0×109/L～3.0×109/L之间，减半量服药观察，若复查白细胞仍低于3.0×109/L，应停药。
来氟米特服用期间如果白细胞低于2.0×109/L，应停用[5]。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
腹泻、恶心、食欲下降等胃肠道反应。
一过性谷丙转氨酶升高和白细胞下降。
可逆性脱发。
皮疹、瘙痒等。
头晕、乏力等。
少见不良反应
全身性：脓肿、囊肿、发烧、颈痛、不适和骨盆痛等。
心血管：心绞痛、偏头痛、心慌、心动过速、脉管炎和血管舒张等。
消化系统：胆结石、结肠炎、便秘、食管炎、气胀、黑便、唾液腺肥大、牙龈炎、口腔炎和牙齿排列不整齐等。
内分泌：糖尿病和甲状腺功能亢进。
血液和淋巴系统：缺铁性贫血和紫癜。
代谢和营养：肌酸磷酸激酶活性升高，高血糖和高血脂。
肌肉骨骼系统：关节炎、骨坏死、骨痛、粘液囊炎和肌肉痉挛等。
呼吸系统：肺部不适、气喘、呼吸困难和鼻出血等。
神经系统：焦虑、接触性皮炎、真菌性皮炎、毛发变色、单纯性疱疹、带状疱疹、斑丘疹、指甲异常、皮肤变色、皮肤异感、皮肤小结、皮下结和皮肤溃疡等。
泌尿生殖系统：蛋白尿、血尿、膀胱炎、排尿困难、前列腺炎和尿频、月经不调、阴道念珠菌病等。
感官：视力模糊、白内障、咽部不适、结膜炎、味觉倒错等。
罕见不良反应
骨髓抑制、斯-约二氏综合症（表现称为弥漫性体血管角质瘤 ）、毒性表皮坏死。
不良反应的处理方法
常见不良反应的处理方法
出现腹泻、恶心、食欲下降等胃肠道反应，应清淡饮食，并告知医生，酌情用药，给予止泻等对症治疗。
出现皮疹、瘙痒，应避免搔抓皮肤，停止用药，并告知医生，酌情处理。
出现一过性谷丙转氨酶升高，服药初期应定期检查谷丙转氨酶。若在正常的2倍以内，继续观察；若2～3倍时，减半量服用，继续观察，若继续升高或仍然维持在正常的2～3倍之间，应中断治疗；若超过3倍时，应停药观察。停药后若谷丙转氨酶恢复正常可继续用药，同时加强护肝治疗及随访。
服药期间出现白细胞下降，应定期检查白细胞。如果白细胞在2.0×109/L～3.0×109/L之间，减半量服药观察，若复查白细胞仍低于3.0×109/L，应停药；如果白细胞低于2.0×109/L，应停用。
出现可逆性脱发，头晕、乏力时，应立即停药，并告知医生，医生会根据不良反应的轻重程度决定是否继续用药，还是换用其他药物。
少见不良反应的处理方法
出现全身性及各个系统不良反应时，应立即停药，并告知医生，酌情处理。
罕不良反应的处理方法
出现骨髓抑制、斯-约二氏综合征、毒性表皮坏死时，停止服用来氟米特，同时服用考来烯胺或活性炭，以降低血浆中来氟米特的活性代谢产物A771726水平。
注意事项
药物贮存
来氟米特应于密闭避光，阴凉（25℃以下）干燥处保存[5-6]。
药物需放置于儿童触摸不到的位置。
其他
患者服用来氟米特期间不得接种疫苗。
育龄期妇女在使用来氟米特时要采取可靠的避孕措施。
临床试验发现来氟米特可引起一过性的谷丙转氨酶升高和白细胞下降，服药初期应定期检查谷丙转氨酶和白细胞。
准备生育的男性应考虑停止治疗，同时服用考来烯胺或活性炭[5]。
参考文献
[1]
杨宝峰，陈建国. 药理学[M]. 9版. 北京：人民卫出版社，2018.
[2]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京: 人民卫生出版社，2018.
[3]
李俊. 临床药理学[M]. 6版. 北京：人民卫生出版社，2018.
[4]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷(2015年版)[M]. 北京：中国医药科技出版社,2017.
[5]
来氟米特片药品说明书（国药准字H20080047、H20203194、H20203195等）.
[6]
来氟米特胶囊药品说明书（H20080215）.