功效作用
可乐定为中枢抗交感活性降压药物，能够激活下丘脑及延脑的中枢神经α受体、降低血管运动中枢的紧张性和外周交感神经的活性，减少去甲肾上腺素的释放，从而降低血压。
主要用于治疗中重度高血压、难治性高血压、患有青光眼的高血压，也可用于偏头痛、严重痛经，绝经潮热和青光眼[1-3]。
适应证
用于治疗高血压（为二线降压药，作为一线药物无法实现降压目标时的补充用药）。
用于治疗高血压急症，表现为血压显著升高（收缩压大于180mmHg和/或舒张压大于120mmHg），面色苍白、烦躁不安、多汗、心悸、手足震颤以及心、脑、肾等靶器官的急性损害。
用于缓解偏头痛、绝经期潮热、痛经。
戒绝阿片瘾毒症状：成瘾者停药后，蓝斑放电增加，出现戒断症状，可乐定可抑制这种放电症状并减轻戒断症状。
用于治疗青光眼：包括原发性开角型青光眼及闭角型青光眼，尤适用于不能耐受缩瞳药的青光眼患者。
用于治疗Tourette综合征（发声与多种运动联合抽动障碍，癫痫的一种形式）。
控释贴片还可用于以下情况。
难治性高血压患者，在既往治疗基础上联合使用。
中青年高血压患者，尤其是服用降压药物依从性差者。
有减少降压药物服用数量及用药频次等特殊需求的患者。
因疾病（如胃肠道疾病、吞咽困难等）不能服用降压药物或不愿意服用降压药物者，可以作为替代治疗。
药物起效时间
口服本品后0.5～1小时发挥降压作用，3～5小时血药浓度达峰值。
注射剂：缓慢静脉注射后可在10分钟内产生降压作用，最大作用约在注射完后30～60分钟。
贴片、控释贴：首次贴用本品2～3天后达到治疗浓度。
滴眼液：滴眼后30分钟眼压下降，1～2小时达高峰。
透皮贴片：给药2～3天后达到稳定血药浓度，一般在2天左右起效。
药物维持时间
片剂、滴丸：作用持续时间6～8小时，肾功能不全时延长。
注射剂：作用持续时间约3～7小时。
滴眼液：滴眼后可被全部吸收，持续4～8小时。
透皮贴片：取下贴片后，药物效果仍可继续维持24小时。
控释贴：药效可稳定释放7天。
药物联用
珍菊降压片：是一款中国自主研发的，由野菊花膏粉、珍珠层粉、盐酸可乐定、氢氯噻嗪、芦丁五类成分组成的化学合成类抗高血压药物。每片含可乐定30ug，用于各类高血压，尤其适用于二期高血压[4]。
你可能关注的问题
服用可乐定会上瘾吗？
可乐定不会使人上瘾。
可乐定是一种肾上腺受体激动剂，能够激活蓝斑核中的受体，反馈性抑制去甲肾上腺素的释放，产生药效。
在正常情况下，去甲肾上腺素会影响体内的血压、心率，本品可影响大脑的某些区域，降低其兴奋性，从而改善注意力缺陷多动症、焦虑、睡眠障碍、尼古丁戒断和抽动障碍的症状。
从长远来看，注意力缺陷多动症患者滥用成瘾性物质的风险可能会增高。通过有效治疗，患者滥用成瘾性物质的可能性也许会低于不用药帮助控制注意力缺陷多动症的人。
用药禁忌
禁用情况
已知对可乐定过敏者禁用。
脑血管病、冠状动脉供血不足、有精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺氏病、慢性肾功能障碍、血栓性脉管炎、低血压症、低压性青光眼患者禁用本品滴眼剂。
慎用情况
肝肾功能不全的患者慎用。
脑血管病、冠状动脉供血不足、有精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺氏病、慢性肾功能障碍、血栓性脉管炎、低血压症、低压性青光眼患者慎用本品除滴眼剂外的其他剂型。
哺乳期妇女慎用。
孕妇慎用。
特殊人群用药
老年人：老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性低血压。
儿童：未进行该项实验且无可靠参考文献，儿童用药的安全性和功效尚未确定。
孕妇：临床试验数据不足，孕妇应慎用。
哺乳期女性：本品可自乳汁排出，哺乳期女性应慎用。
不良相互作用
与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。
如果服用盐酸可乐定的患者也服用三环类抗抑郁药，可乐定的降压作用可能降低，因此需要增加剂量。
与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。
与影响窦房结功能或房室结传导的药物如地高辛、钙通道阻滞剂和β-阻滞剂一起使用可乐定的患者用药应小心，因为可能产生相加作用如心动过缓和AV传导阻滞。
本品禁止与单胺氧化酶抑制剂（如治疗抑郁症的苯乙肼、异唑肼等，治疗帕金森病药司立吉兰等）合用[1-3]。
用法用量
剂型规格
片剂：75μg/片、0.1mg/片。滴丸剂：75μg/粒。
注射剂：1ml:0.15mg。
滴眼液：5ml:12.5mg。
透皮贴片：1mg/片、1.5mg/片、2mg/片。
控释贴片：2.5mg/片[5-11]。
具体用法
用法
片剂：口服，温开水送下。
滴丸剂：口服，温开水送下。
注射剂：静脉注射。
滴眼液：点眼。使用本品时应用手压迫泪囊部位，以减少药物的全身吸收。长期用药的病人应定期检查眼底。使用本品15分钟内，请不要配戴隐形眼镜。
透皮贴片：取出本品，揭去保护层，贴于上胸部无毛完好皮肤上，夏季也可贴于耳后乳突处或上臂外侧。每7天更换一次。建议使用前先清洁皮肤，每次更换贴剂时，不要在原位置重复粘贴。
控释贴片：使用时，将可乐定控释贴剂贴在胸部、上臂及耳后乳突干燥皮肤表面，以利于吸收。贴剂每周更换1次，贴在不同部位，以减少皮肤反应。可乐定控释贴剂具有一定程度防水作用，通常可以耐受普通淋浴，但应避免长时间浸泡及搓洗以防止脱落。
为保证控制夜间血压，每天末次服药宜在睡前。
用量：
高血压用量
片剂、滴丸剂用量
起始剂量0.1mg，一日2次；需要时隔2～4天递增，每日0.1～0.2mg。常用维持剂量为0.3～0.9mg/日，分2～4次口服。
严重高血压：需紧急治疗时开始口服0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达0.7mg，然后用维持剂量，0.075～0.15mg/次，每日3次，减增加剂量，维持量0.2～0.8mg/日，极量，0.6mg/次。
注射剂：缓慢静注，0.15～0.3mg/次加于50%葡萄糖液20～40ml中（多用于三期高血压及其他危重高血压病）推注。
透皮贴片剂用量
首次剂量，轻度高血压首次均应贴1片，中重度首次贴2片。服用其他抗高血压药物的患者，不可马上停药，原来的药物剂量应逐渐减少，使用可乐定贴片3日后才可停服原药。
剂量调整：用药后4周内为剂量调整期，每周进行一次调整，疗效不佳时可增加1片，最大剂量为同时贴用3片。
控释贴片剂用量
首次剂量：首次均应贴一片；服用其它抗高血压药物的患者，不可马上停药，原来的药物剂量应逐渐减少，使用可乐定控释贴3日后才可停服原药。
剂量调整：用药后四周内为剂量调整期，每周进行一次调整，疗效不佳时可增加一片，最大剂量为同时贴用三片。
绝经期潮热用量
口服（片剂、滴丸）：一次0.025～0.075mg，每日2次。
严重痛经用量
口服（片剂、滴丸）：口服0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。
偏头痛用量
口服（片剂、滴丸）：偏头痛一次0.025mg，每日2-4次，最多为0.05mg，每日3次；极量一次0.6mg，一日2.4mg。
青光眼用量
滴眼液：滴入眼睑内，一次1滴，一日2～3次或遵医嘱。
戒绝阿片瘾毒症状用量
可乐定治疗戒绝阿片瘾毒症状须严格在医师指导下进行。可乐定的用量，应根据患者的年龄、体重、健康状况、吸毒历史长短、用毒消耗量以及对本品的耐受性而定。
其他
治疗儿童多动症合并有抽动症者，常用口服剂量为每日0.075mg。
药物漏用
治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。多在12～48小时出现，可持续数天，其中5%～20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。
如口服药物漏服时间较短，可以补服1次标准剂量，并按照常规服药时间服用下一次剂量；如果超过两次正常用药间隔时间的一半无需补服。
如正常应早8点、晚8点服药，早8点漏服后，14点之前可补服，超过14点无需补服，注意一定不要在再次服药时加倍服用。
药物过量
过量危害
过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常，短暂高血压。
处理措施
低血压时应平卧，抬高下肢，并立即送往医院，由医生进行救治，如静脉输液，给多巴胺升血压，高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗[5-11]。
药物停用
如患者服药期间出现心动过缓等严重不良反应不可耐受者，需及时停药处理。
高血压患者停药必须在1～2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。
应在术前4～6小时停用口服药，术中静滴降压药，术后复用本品。在手术期间可乐定控释贴不应停用，手术时应仔细监护血压，手术准备采用可乐定控释贴时，需知应用本品2～3天后可乐定才能达到治疗浓度。
与β受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞剂，再停可乐定。
日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1～2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂，或再用本品[5-11]。
不良反应
不良反应的表现
胃肠道系统异常：常见口干；恶心、呕吐，便秘；厌食和全身不适，体重增加。
精神异常：常见昏睡，头晕，头痛，乏力，精神抑郁；少见紧张和焦躁，失眠；罕见多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄等。
循环系统异常：少见心悸、心动过速、心动过缓；罕见心力衰竭、心电图异常等。
泌尿生殖系统异常：常见性功能降低和夜尿多；少见排尿困难、尿潴留。
运动系统异常：少见肌肉关节痛；下肢痉挛。
其他异常：常见戒断综合征（表现为兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、虚脱、意识丧失）；瘙痒、荨麻疹、血管神经性水肿和风疹、皮疹；疲劳；短暂肝功能异常；脱发。少见男性乳房发育。罕见雷诺现象、肝炎和腮腺炎等。
不良反应的处理方法
胃肠道系统异常：出现口干，一般无需特殊处理，可增加饮水；如果出现恶心、呕吐，轻症者一般无需处理，症状较重者，要及时就医，进行止呕、止吐等治疗；厌食和全身不适，体重增加一般呈可逆性，如果反应轻微，可以坚持用药，严重者可咨询医师停药或换药。
精神异常：出现昏睡、头晕、头痛、乏力、精神抑郁、紧张等，应注意休息，建议及时就医，遵医嘱调整用药方案；出现多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄等时，需及时就医，遵医嘱对症处理。
循环系统异常：如果心悸、心动过速、心动过缓症状明显不可耐受者，建议咨询专业医师，遵医嘱进行抗心律失常治疗。出现心力衰竭应立即就医，或拨打急救电话，送往医院救治。
泌尿生殖系统异常：如果出现性功能降低和夜尿多，大多症状轻微，无需特殊处理；如果出现排尿困难，尿潴留，建议咨询专业医师，进行导尿等对症处理。
运动系统异常：肌肉、关节痛多数症状较轻，一般经过休息调理2～3天，可自行缓解；如果出现明显下肢痉挛，建议及时就医，遵医嘱进行对症处理。
其他异常：出现瘙痒，荨麻疹等过敏症状时，应立即停药并就医，情况严重者需进行抗过敏治疗；短暂肝功能异常，一般呈可逆性，在停药后好转，注意密切检测肝功能；出现雷诺现象、肝炎和腮腺炎等罕见症，应立即就医，遵医嘱调整用药，并进行治疗。
注意事项
药物贮存
遮光，密封，在30℃以下的阴凉干燥处保存。
其他
长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。
对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs）实验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出减少。
可乐定有镇静作用，服药期间应谨慎从事有潜在危险性工作，如操作机器、驾驶车辆。
参考文献
[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知，化学药和生物制品卷（2015年版）.中国医药科技出版社，2017：1342.
[2]
杨宝峰，陈建国.药理学.人民卫生出版社，2018.
[3]
陈新谦,金有豫，汤光.新编药物学.人民卫生出版社，2018.
[4]
珍菊降压片（国药准字Z31020433）.
[5]
盐酸可乐定片（国药准字H32021681）.
[6]
盐酸可乐定滴丸（国药准字H50021972）.
[7]
盐酸可乐定注射液（国药准字H41020374）.
[8]
盐酸可乐定滴眼液（国药准字H10910043）.
[9]
可乐定透皮贴片（国药准字H20083999、H20083998、H20083997等）.
[10]
可乐定贴片（国药准字H23023542）.
[11]
可乐定控释贴（国药准字H11022508）.
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