功效作用
恩替卡韦属于鸟嘌呤核苷类似物，是乙肝一线抗病毒药物。其通过抑制乙型肝炎病毒（HBV）多聚酶，可有效降低人体内乙肝病毒的水平。主要用于治疗慢性乙肝病毒感染[1-4]。
适应证
成人：适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
儿童：治疗2岁至＜18岁慢性HBV感染代偿性肝病的核苷初治儿童患者，有病毒复制活跃和血清ALT水平持续升高的证据或中度至重度炎症和/或纤维化的组织学证据。
药物起效时间
口服后本药被迅速吸收，血药浓度在0.5 到 1.5 小时后达到峰浓度，但药物在达到峰浓度前就开始起效了[5]。
进食的同时口服本药会导致药物吸收的轻微延迟，从而影响起效时间，故本药应空腹服用（餐前或餐后至少2小时以上）[6]。
药物维持时间
本药不同剂型（片剂、分散片、普通胶囊）的药物维持时间尚不明确，其有效累积半衰期约为24小时。本药主要经肾排泄，肾功能减退的患者，其药效持续时间可能更长。
药物联用
慢性乙型肝炎患者可在医生指导下联用恩替卡韦和干扰素，较恩替卡韦单药治疗在HBsAg血清学转换（HBsAg转阴且抗-HBs转阳）和HBsAg下降方面有一定优势，但可能带来更多不良反应及更大的经济负担[7]。
拉米夫定耐药患者单用恩替卡韦疗效不佳，可能采用恩替卡韦联用阿德福韦酯挽救治疗[8]。
你可能关注的问题
恩替卡韦最佳服用时间？
恩替卡韦最好在晨起或睡前服用。
恩替卡韦口服治疗乙肝时，一般需长期规律服药，且对服药时机有一定的要求：空腹服用，也就是饭前或饭后至少间隔2小时再服用。因为，恩替卡韦如果与食物一起吃，会影响该药的吸收，使血液中药物浓度明显降低，影响治疗效果。所以，可以在早起或者是睡前口服恩替卡韦，这样既是空腹，也容易规律服用药物，不易漏服，有助于药物吸收和利用，保持稳定的血药浓度，以达到最佳疗效。
乙肝小三阳要终身吃恩替卡韦吗？
乙肝小三阳患者服用恩替卡韦的持续时间不能一概而论，疗程至少4年，要根据具体情况遵医嘱服药。
乙肝小三阳患者应用恩替卡韦治疗的总疗程至少 4 年，如果检查提示乙肝病毒DNA呈阳性，需在医生的指导下服用恩替卡韦，如果治疗后病毒DNA无法检出、转氨酶恢复正常、e抗原转阴后，再巩固治疗至少3年(每隔 6 个月复查 1 次)上述三项指标仍保持正常，可在医生的指导下停药。如果患者已进展为肝硬化，建议终生服用恩替卡韦或其他抗病毒药物治疗。
乙肝小三阳患者服用恩替卡韦的时间不能一概而论，建议患者严格遵医嘱服药，避免擅自停药，并定期就医随访。
用药禁忌
禁用情况
对恩替卡韦或药品中其他辅料过敏者禁用本药。
慎用情况
合并感染人类免疫缺陷病毒（HIV）且没有同时进行高效抗逆转录病毒治疗(HAART)的患者，慎用恩替卡韦，这是由于慢性乙型肝炎合并HIV感染且未经抗HIV治疗的患者，有可能出现对HIV核苷逆转录酶抑制剂的耐药[9-10]。
肾功能不全患者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
特殊人群用药
孕妇：在怀孕期间，只有在明确需要时才应在有经验的医生的指导下使用本药。目前尚不清楚本药是否有助于防止乙型肝炎病毒从母亲传给婴儿。只有当对胎儿潜在的风险利益做出充分的权衡后，方可使用本品。
哺乳期妇女：恩替卡韦在人乳中是否有分泌仍不清楚，目前不推荐服用本品的母亲哺乳。哺乳期女性如需进行抗HBV治疗，应告知医生哺乳情况。
儿童：目前国内16岁以下儿童患者使用已有剂型恩替卡韦的安全性和有效性数据尚未建立，未批准恩替卡韦用于2岁以上儿童。家长不要自行给药，一定要在要在医生的指导下进行。
老年人：老年患者需综合身体基础情况和疾病程度，遵医嘱酌情用药。必要时参考“用法用量”中肾功能不全患者的剂量调整。
不良相互作用
目前尚不清楚本药不能与其他哪些药物配伍，如需同时使用请提前咨询医师或药师。
用法用量
恩替卡韦片应在有经验的医生指导下服用，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自按照药品说明书自行服用。
剂型规格
片剂：0.5mg/片；1mg/片。
分散片：0.5mg/片；1mg/片。
普通胶囊：0.5mg/粒。
具体用法
用法
片剂、分散片、胶囊剂：口服，用适量温水送服。
尽量每天在同一时间空腹服用（饭后至少2 小时，下一顿饭前 2 小时）。
用量
成人和16岁以上青少年
每天一次，每次0.5mg。
拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次 1mg。
失代偿性肝病患者，每天一次，每次 1mg（0.5mg规格的2片或1mg规格的1片）。
肾功能不全患者
核苷类药物初治患者
肌酐清除率≥50 mL/min：每天一次，每次0.5mg。
肌酐清除率30～49 mL/min：每天一次，每次0.25mg或每 48 小时0.5mg。
肌酐清除率10～29 mL/min：每天一次，每次0.15mg或每 72 小时0.5mg。
肌酐清除率＜10 mL/min（包括血液透析和持续性非卧床腹膜透析）：每天一次，每次0.05mg或每5～7天0.5mg；血液透析后给药。
拉米夫定治疗失效患者
肌酐清除率 ≥50 mL/min：每天一次，每次1mg。
肌酐清除率30～49 mL/min：每天一次，每次0.5mg。
肌酐清除率＜10～29 mL/min：每天一次，每次0.3mg或每 48 小时0.5mg。
肌酐清除率＜10 mL/min（包括血液透析和持续性非卧床腹膜透析）：每天一次，每次0.1mg或每72小时0.5mg；血液透析后给药。
每次剂量小于0.5mg时建议使用口服溶液。没有口服溶液时，作为替代治疗可通过延长给药间隔进行调整剂量。
药物漏用
药物漏服时间若大于下一次用药间隔的一半则无需补服，下次用药时间按照正常剂量用药即可，切不可一次服用双倍剂量。
无需补服：本应在当天10时服用1片/粒药，患者忘记服用，当天22时后想起忘记服用药物，则无需补服，于次日10时正常服用1片/粒药即可。
需要补服：本应在当天10时服用1片/粒药，患者忘记服用，当天22时前想起忘记服用药物，则需补服1片/粒，再于次日10时正常服用1片/粒药即可。
药物过量
目前观察到因摄入量大于推荐剂量而产生严重不良反应的案例有限。
若误服大量本药请及时就医，监测临床表现及患者的毒性指标，必要时进行对症支持治疗。
单次给药 1mg 恩替卡韦后，4 个小时的血液透析可清除约 13%的恩替卡韦。
药物停用
本药应在医生的指导下使用，有严格的停药指征。大多数患者至少需要四到五年，有些可能需要更长期治疗。请勿擅自停药或更改剂量。如果未达到治疗应答而停用恩替卡韦，则停药后发生ALT复燃的可能性较高。
停止恩替卡韦抗乙肝抗病毒治疗后，有部分患者病情可能会发生严重急性恶化。对停止抗乙肝病毒治疗的患者，应在医生指导下密切监测肝功能。如有必要，需重新开始抗病毒治疗。
服药期间出现严重不良反应时应立即停药。
如果有临床或实验室检查结果提示发生了乳酸性酸中毒或明显的肝脏毒性时，应暂停服用本药。
不良反应
表现及处理方法
常见不良反应
恶心、头晕、疲倦、头痛等。
提示：常见不良反应症状较轻，继续用药适应后一般可缓解。如症状加重或难以忍受，请暂停用药并就医。
乳酸堆积（乳酸性酸中毒）或严重的肝脏问题
在极少数情况下，恩替卡韦胶囊可能会导致血液中的乳酸堆积（乳酸性酸中毒）或严重的肝脏问题，更多见于女性和肥胖患者。
乳酸性酸中毒相关症状：不寻常的肌肉疼痛；感觉手臂/腿冷；深重呼吸/呼吸急促/呼吸困难；感到头晕、头晕、疲倦或非常虚弱；胃痛，呕吐; 心跳加快/不规律。
严重的肝脏问题相关症状：腹部肿胀、恶心、胃痛、食欲不振、尿色深、大便呈黏土色、黄疸（皮肤或眼睛发黄）。
提示：出现乳酸性酸中毒和严重的肝脏问题时，应暂停用药，就医后酌情处理。
严重过敏反应
很少见。症状包括：皮疹、瘙痒/肿胀（尤其是面部/舌头/喉咙）、严重头晕、呼吸困难。
提示：应加强观察，用药时一旦出现上述症状，立即停药，及时就医，给予抗过敏治疗。
影响实验室指标
本品可能对白蛋白、淀粉酶、肌酐、空腹血糖、血小板及脂酶等实验室指标可能有影响[12]。
提示：服药期间如果需要做上述检查，应考虑该影响。
注意事项
药物贮存
密封，15～30℃干燥处保存。
其他
在开始恩替卡韦治疗之前，如患者曾有可能接触过HIV感染者，则需要进行HIV抗体检测。如果感染了HIV而未接受有效的抗HIV药物治疗，本品可能会增加对抗HIV药物治疗耐药的机会。。
恩替卡韦可能导致头晕，服用此药时避免饮酒或从事高精度工作。
使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播 HBV 的危险性。因此，需要采取适当的防护措施（如工具避孕）。
拉米夫定治疗失效（拉米夫定耐药）的患者随后发生恩替卡韦耐药的风险高于无拉米夫定耐药患者。请在用药前告知医生既往抗乙肝病毒治疗史，尤其是核苷类药物，以助于医生制定治疗策略。
参考文献
[1]
恩替卡韦片药品说明书（国药准字H20052237、H20080798）.
[2]
恩替卡韦分散片药品说明书（国药准字H20100019）.
[3]
恩替卡韦胶囊药品说明书（国药准字H20130031）.
[4]
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[5]
中华医学会感染病学分会，中华医学会肝病学分会，等. 慢性乙型肝炎防治指南(2019版)[J]. 中华肝脏病杂志，2019，27(11)：846-865.
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中华医学会肝病学分会, 中华医学会感染病学分会. 慢性乙型肝炎防治指南[J]. 中华肝脏病杂志，2010，19：13-24.
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[12]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京：人民卫生出版社，2018.
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