功效作用
地诺孕素是一种新型的、选择性孕激素受体激动剂，无明显的雄激素、盐皮质激素、糖皮质激素的活性。通过减少雌二醇内源性生成，从而抑制雌二醇对正常位置及异位子宫内膜的刺激作用。
此外，地诺孕素能抑制卵巢机能及子宫内膜间质细胞的增殖，从而减轻子宫内膜异位症伴随的疼痛并使病灶缩小、萎缩。临床试验证明地诺孕素疗效明确，与目前药物治疗子宫内膜异位的标准药物 GnRH-a相比，有效性没有差异，并且副作用更小[1-4]。
适应证
治疗子宫内膜异位症。
药物起效时间
本品空腹状态下⼝服1.5小时后达到⾎浆峰浓度（Cmax），在此之前药物已经开始起效[1]。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确，药物半衰期为9～10小时，口服给药后，服用剂量的86%约在6天内清除，其中大部分在24小时内随尿液排泄。一天需服用1片。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料，如果在使用本品期间需要应用其他药物，应先咨询医生或药师，听从其建议选择合适的药物和用药方法。
用药禁忌
禁用情况
孕妇禁用。
地诺孕素片不适用于月经初潮前儿童使用。
老年患者禁用。
有活动性静脉血栓栓塞疾病者禁用。
当前或既往有动脉及心血管疾病（如心肌梗死、脑血管意外、缺血性心脏病）者禁用。
出现血管病变的糖尿病者禁用。
当前或既往有肝功能值未恢复正常的重度肝病者禁用。
当前或既往有肝肿瘤（良性或恶性）者禁用。
已知或疑似性激素依赖性恶性肿瘤者禁用。
原因不明的阴道出血者禁用。
对活性物质或辅料过敏者禁用[1]。
慎用情况
过敏体质者慎用。
哺乳期妇女慎用。
贫血及有出血倾向人群慎用[1]。
特殊人群用药
孕妇：由于妊娠期间无需治疗子宫内膜异位症，因此妊娠妇女不应给予地诺孕素片；并且在开始服用地诺孕素片前，应排除妊娠。
哺乳期女性：尚不清楚地诺孕素是否会分泌入人类乳汁中，建议哺乳期间不要使用地诺孕素片治疗。
儿童：月经初潮前儿童不适用于使用本品；对于青少年女性，需要医师根据病情，在权衡获益和潜在的风险后开具处方。
老年人：本品相关适用人群中不包括老年患者。
不良相互作用
禁止联用
目前尚无权威资料指导本品不能与哪些药物联用，如需同时使用请务必咨询医生或药师。
谨慎联用
地诺孕素经细胞色素P4503A4系统（CYP3A4）代谢。因此，CYP3A4 的诱导剂或抑制剂可能影响到孕激素药物代谢。
与药酶诱导剂合用（如利福平、苯妥英、巴比妥酸盐、扑米酮、卡马西平等）可导致性激素清除率升高，可能降低地诺孕素片的疗效。
与强CYP3A4抑制剂联合使用时（如酮康唑、红霉素等），可增加地诺孕素的血药浓度，并可能导致不良反应的发生。
与性激素联合使用时，许多HIV蛋白酶抑制剂，非核苷逆转录酶抑制剂，包括HCV抑制剂会增加或降低雌激素和孕激素的血药浓度[1]。
用法用量
剂型规格
地诺孕素片：2mg/片。
具体用法
用法
口服，宜用水送服。本品在餐后或空腹时均可服用。
用量
每日一片，不间断，最好每天同一时间服用。
药片必须连续服用，无论是否出现阴道出血。如服用完一盒，即开始服用下一盒，不要间断。
可于月经周期的任意一天开始使用本品治疗。
在开始治疗前需停用任何激素避孕方法。如需避孕，应使用非激素避孕法（如屏障避孕法）。
药物漏用
在漏服、呕吐和/或腹泻（在服药后3～4小时内发生）时，本品疗效减弱。在漏服1片或多片的情况下，一旦想起，患者应尽快服用1片，然后在第二天按既往服药时间继续服用。
因呕吐或腹泻导致药片未能吸收，也应补服一片。切记不可一次用两倍剂量，以免引起毒性反应。如果您不能确定剂量，请咨询医师或药师。
药物过量
急性毒性研究显示，在意外服用数倍日治疗剂量的情况下，地诺孕素未提示有急性不良反应的风险。
该药没有特效的解药，应进行对症治疗。请遵医嘱服用，如不慎过量，还请密切关注身体情况，出现不适，请及时到医院就诊 。
药物停用
如果用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
在患子宫腺肌病或子宫平滑肌瘤的妇女中，子宫出血可能在使用地诺孕素片时加重，若出血量大可能导致贫血，一旦贫血则考虑停用地诺孕素片。
在长期制动情况下，最好停止使用地诺孕素片（如要进行择期手术，至少提前4周停药），而且完全重新活动2周后才可恢复使用。
既往在妊娠期间或既往使用性激素类药物期间，发生过胆汁淤积性黄疸和/或瘙痒，在服用地诺孕素片时复发，需停用地诺孕素片。
对有抑郁症病史的患者，应仔细观察，如果抑郁症复发到严重程度，则应停药。
地诺孕素片使用过程中，发生持续的有临床意义的高血压时，应停用地诺孕素片，并对高血压进行治疗。
如已有或疑似动脉或静脉血栓形成症状，应立即停止治疗[3]。
不良反应
表现及处理办法
心血管系统
表现：心悸、低血压等。
处理办法：若症状较轻则注意观察，若症状较重则立即停药，并及时就医对症治疗。
血液及淋巴系统
表现：贫血。
处理方法：若症状较轻则注意观察，若症状较重则立即停药，并及时就医对症治疗。
精神疾病
表现：心情抑郁、睡眠障碍、紧张、性欲丧失、情绪改变等。
处理方法：注意休息和观察，必要时就医。
神经系统
表现：头痛、偏头痛、自主神经系统失衡、注意力障碍。
处理办法：注意休息和观察，必要时就医。
消化系统
表现：恶心、腹痛、胃肠胀气、腹胀、呕吐。
处理办法：注意休息和观察，饮食清淡，注意保暖，必要时就医。
皮肤及皮下组织疾病
表现：痤疮、脱发、皮肤干燥、多汗症、瘙痒、多毛症、指甲折断、头皮屑等。
处理办法：可局部涂抹治疗痤疮的药物，必要时就医。
生殖系统
表现：乳房不适、卵巢囊肿、潮热、子宫/阴道出血、月经出血模式改变。
处理办法：注意观察休息，若出血量大和疼痛剧烈则需就医对症治疗[1]。
其他
表现：体重增加或降低、食欲增加、眼干、耳鸣、背痛、骨痛、肌肉痉挛等。
处理方法：若症状较轻则注意观察，若症状较重则立即停药，并及时就医对症治疗。
注意事项
药物贮存
应遮光、不超过25℃密封保存。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
本品性状发生改变时禁止使用。
有出现黄褐斑倾向的妇女在使用地诺孕素片的同时应避免暴露在阳光下或紫外线辐射。
地诺孕素片用药期间，可发生持续性卵泡（常称为功能性卵巢囊肿）。这些卵泡大多数无症状，但有些伴有盆腔痛。
地诺孕素片可能对外周胰岛素抵抗及葡萄糖耐量有轻微影响。对于糖尿病妇女，尤其是有妊娠糖尿病病史的妇女，在使用地诺孕素片过程中，应仔细观察。
地诺孕素片每片药物含有62.8mg乳糖一水合物。对于有罕见遗传性半乳糖不耐受、拉普乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良且接受无乳糖膳食的患者，应考虑地诺孕素片中乳糖的含量[1]。
参考文献
[1]
地诺孕素片药品说明书（国药准字H20213439）.
[2]
国家药典委员会.中华人民共和国药典(2020年版).中国医药科技出版社, 2020.
[3]
中国中西医结合学会妇产科专业委员会. 子宫内膜异位症中西医结合诊治指南. 中国中西医结合杂志, 2019, 39(10):1169-1176.
[4]
陈新谦, 金有豫, 汤光. 新编药物学.人民卫生出版社, 2018.
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