地氯雷他定_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

2023年7月2日 13点热度 0人点赞 0条评论

功效作用
地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢物，属于长效非镇静性的哌啶类抗组胺药，可选择性阻断外周H₁受体，快速缓解过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹局部和全身的相关症状。
体外研究显示，除抗组胺作用外，地氯雷他定还有抑制炎性细胞因子释放的作用，可用于治疗过敏性鼻炎和慢性荨麻疹^[1-6]。
适应证
地氯雷他定属于选择性外周组胺H₁受体拮抗剂，对中枢H₁受体选择性低，故不易透过血脑屏障，无嗜睡的副作用，临床常用于治疗下列疾病：
过敏性鼻炎。
慢性荨麻疹。

药物起效时间
食物一般不影响地氯雷他定的吸收，地氯雷他定口服吸收较快，口服后30分钟在血中可测得本药，血药浓度的达峰时间约为3小时，在此之前药物已经开始起效。

药物维持时间
地氯雷他定的半衰期为27小时，每天服药1次，药物维持时间约24小时。

药物联用
中-重度持续性变应性鼻炎：变应性鼻炎释放组织胺等炎性介质会导致局部和全身性的症状，所以通常用局部类固醇激素（布地奈德，丙酸氟替卡松）+第二代抗组胺药（氯雷他定，地氯雷他定）/白三烯受体拮抗剂（扎鲁司特，孟鲁司特）联合治疗，比单用激素类药和抗组胺药效果更好，且要避免接触过敏原和各种刺激物以达到治疗目的。
荨麻疹：急性/慢性荨麻疹治疗上首选第二代非镇静抗组胺药地氯雷他定等药物，急性荨麻疹单药不能有效缓解症状时可与糖皮质激素联用（口服泼尼松或地塞米松静脉和肌内注射），对重症或伴有喉头水肿的患者效果更好^[7-8]。

用药禁忌
禁用情况
对地氯雷他定和药品赋形剂过敏者禁用。

慎用情况
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
严重肾功能不全患者慎用。
严重肝功能不全患者慎用。
膀胱颈阻塞、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者慎用，应在医生指导下用药。
驾驶员及机械操作者慎用。极少数患者服用后出现困倦的现象，可能会影响驾驶和使用机械的能力。
有癫痫病史或家族史的患者慎用。幼儿在服药期间癫痫发作的可能性会更大一些。
存在罕见的遗传性半乳糖不耐受，Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者慎用。

特殊人群用药
孕妇：慎用。由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料，仅在确有必要时在医生指导下使用。
哺乳期女性：地氯雷他定可经乳汁排泌，哺乳期要在医生指导下使用。
儿童：儿童应在医生指导下使用，12岁以下的儿童患者的疗效和安全性尚未确定，故不推荐12岁以下儿童使用。
老年人：尚缺乏老年用药的资料，应在医生指导下使用。

不良相互作用
因不良反应增加需谨慎联用
中枢抑制药：与抗交感神经药或有中枢神经系统镇静作用的药物合用时会增强此类药物的镇静作用，引起嗜睡等症状，降低患者的反应能力，对特殊职业者有一定的危险性，应谨慎使用。

用法用量
剂型规格
片剂：2.5mg/片；5mg/片。
糖浆剂：60ml:30mg；100ml:50mg。
口服溶液剂：30ml:15mg；50ml:25mg；60ml:30mg；100ml:50mg。
干混悬剂：0.5g:2.5mg；1g:5mg。
分散片：5mg/片。
胶囊剂：5mg/片。

具体用法
用法
片剂、口服溶液剂、胶囊剂、分散片：口服，用适量的水送服。
分散片、干混悬剂、糖浆剂：冲服，药品倒入适量凉开水中，摇匀服下。
用量
成人用量
片剂、糖浆剂、干混悬剂、胶囊剂、分散片：成人和青少年（12岁或12岁以上）每日一次，每次5mg。
儿童用量
糖浆剂：1～5岁儿童：每日一次，每次1.25mg。6～11岁儿童：每日一次，每次2.5mg。12岁及12岁以上儿童，用量同成人。5岁以下年幼儿童推荐使用糖浆剂，疗程不少于2周。
干混悬剂：6～11个月儿童：每日一次，每次1.0mg。1～5岁儿童：每日一次，每次1.25mg。6～11岁儿童：每日一次，每次2.5mg。12岁及12岁以上儿童，用量同成人。
其他
肝肾功能不全患者，在开始治疗时可隔日服用5mg。

药物漏用
该药物一天服用一次，故无须根据用药时间一半的规则来补服，当日发现漏服正常服药即可，次日发现漏服无需补服漏服的剂量。

药物过量
在一项多剂量临床试验中，受试者接受临床实际用量9倍的地氯雷他定治疗并未观察到不良反应的发生，但可能延长心电图Q-Tc间期。
措施：一般不良反应情况停药后可逆转，症状严重时要及时就医进行对症及支持治疗，通常会采取标准治疗措施除去未被吸收的活性成分，需要注意的是该药不可通过血液透析排出，应在医生指导下服用避免过量。

药物停用
常规用药症状消除并恢复后，即可遵医嘱停止治疗。
出现严重不良反应例如过敏反应（呼吸困难、瘙痒症、皮疹等），胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻等），中枢神经系统不良反应（偶见幻觉以及癫痫发作等）以及心脏毒性时应立即停药并及时就医。
抗组胺药会降低皮肤对所有变应原的阳性反应，因此在皮肤过敏性实验前48小时应停药，待实验结束后继续遵医嘱用药。

不良反应
表现及处理方法
胃肠道不良反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化不良、厌食等。
处理方式：如果患者服药后出现胃肠道不良反应，通常这种情况停药后可消失；如果症状持续不缓解，请及时就医，对症治疗（地塞米松、苯海拉明等）。
中枢神经系统不良反应：头痛、头晕、镇静、嗜睡、困倦、乏力、健忘、运动障碍（肌张力障碍、抽搐、锥体外系症状）等症状。
处理方式：如症状无法自行缓解，请立即停药并及时就医，平常要注意休息，保证适量睡眠。
呼吸体统不良反应：咽炎、上呼吸道感染、咳嗽、鼻出血、支气管炎、流涕等症状。
处理方式：如症状无法自行缓解，请立即停药并及时就医。
抗胆碱反应：口干、咽干、排尿困难和尿潴留等。
处理方式：如出现口干等轻症不良反应，可多喝水，如严重时请立即停药，就医对症处理。
免疫系统不良反应：超敏反应，如血管神经性水肿、呼吸困难、瘙痒症、皮疹和荨麻疹等。
处理方式：如症状无法自行缓解，应立即停药并及时就医。
心血管系统不良反应：临床表现为Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心悸、心律失常、心动过缓等。
处理方式：如症状无法自行缓解，应立即停药并就医对症处理。
肝功能异常：偶见肝酶升高、肝炎、黄疸和胆红素增加。
处理方式：应定期检查肝脏功能并遵医嘱用药，如出现肝功能异常，请立即停药，及时就医，对症治疗（例如：使用谷胱甘肽等）。
精神异常：幻觉、行为异常、攻击性、心理活动亢奋、癫痫发作等。
处理方式：如症状无法自行缓解，应立即停药并及时就医。
其他：可见疲倦、无力、发热、寄生虫感染、晨起面部肢端水肿等症状。
处理方式：应立即停药并及时就医，由医生进行对症治疗。