概述
药物介绍
CALQUENCE是Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，有抑制恶性肿瘤增殖的作用，适用于治疗之前接受过至少一种疗法的套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞性白血病（CLL）或小淋巴细胞性淋巴瘤（SLL）的成年患者。
截至2020年11月，本品尚未在国内获得批准上市，资料源于本品国外上市披露信息，仅供参考。
目前国内有翻译其中文名为阿卡替尼。
制剂规格
CALQUENCE一般制成口服制剂。药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性也会不一样。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。因此，具体如何选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
胶囊：100毫克。
适应证
用途
本品适用于治疗患有以下疾病的成年患者。
之前至少接受过一种治疗方案的套细胞淋巴瘤（MCL）。
慢性淋巴细胞性白血病（CLL）或小淋巴细胞性淋巴瘤（SLL）。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对本品活性成分或任一辅料成分过敏者禁用。
谨慎用药
儿童患者用药安全性和有效性尚未确定。
严重肝功能不全者应避免使用本品。
轻至中度肝功能不全者用药安全性尚不明确，应谨慎使用本品。
妊娠期和哺乳期能否用CALQUENCE？
根据动物研究结果，本品可能对胎儿造成伤害或导致难产。目前尚无妊娠期女性使用本品的数据提示药物相关风险。妊娠期女性应注意本品对胎儿的潜在不利影响。
目前尚无数据表明本品及其代谢产物经乳汁分泌，或对乳汁产量、母乳喂养婴儿有影响。动物研究显示本品及其代谢产物可存在于动物乳汁中。考虑到本品可能导致母乳喂养婴儿出现严重不良反应，建议哺乳期女性在用药期间以及最后一次给药后至少2周内暂停母乳喂养。
育龄期女性患者，建议在用药期间及最后一次给药后至少1周内进行有效避孕。如果用药期间出现妊娠反应，需及时就医检查，并了解本品对胎儿的潜在不利影响。
用法用量
如何用药
用药前应先对有生育能力的女性患者进行妊娠测试。
推荐用法用量
口服，推荐剂量为一次100毫克，每12小时用药一次。如果患者疾病进展或出现不耐受毒性，应立即停药。
可用温开水送服胶囊，可与食物同服；不可把胶囊破碎、打开或咀嚼，应整粒吞服。
与奥妥珠单抗联合用药：对于先前未经治疗的慢性淋巴细胞性白血病（CLL）或小淋巴细胞性淋巴瘤（SLL）的患者，若与奥妥珠单抗合用，建议本品剂量为一次100毫克，每12小时用药一次。如果患者疾病进展或出现不耐受毒性，应立即停药。
在第1个周期（28日为1个周期）开始使用本品，在第2个周期开始使用奥妥珠单抗，奥妥珠单抗用药情况请参考该药说明书。总共需要6个周期。
如果在同一日合用两种药物，应先服用本品，再给予奥妥珠单抗。
调整用药情况
轻中度肝功能不全者，无需调整用药剂量；严重肝功能不全者，应避免使用本品。
避免与CYP3A强效抑制剂（如伊曲康唑）合用。如果CYP3A强效抑制剂为短期用药（例如使用疗程不超过7日的抗感染药），可暂停使用本品。
与CYP3A中度抑制剂（如氟康唑）合用，应将本品剂量降低至一日一次，一次100毫克。
避免与CYP3A强效诱导剂（如利福平）合用。如果不能避免合用，应将本品剂量增加至一次200毫克，每12小时用药一次。
避免与质子泵抑制剂（PPI）合用。可用H₂受体拮抗剂或抗酸药代替。应在服用本品2小时后再服用H₂受体拮抗剂，如雷尼替丁、法莫替丁等；本品与抗酸药（如碳酸钙）的用药时间应间隔至少2小时。
根据药物毒性反应和患者不良反应轻重程度，可在医生指导下减少用药剂量、暂停用药或永久停用本品。
注意事项
不良反应
使用本品需要特殊注意的不良反应：严重和致命的感染，包括机会性感染；出血、血细胞减少；第二原发性恶性肿瘤；心房颤动或心房扑动。
实验室异常：中性粒细胞减少症、贫血、血小板减少症、淋巴细胞增多症、尿酸升高、丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、胆红素升高、肌酐升高等。
治疗套细胞淋巴瘤（MCL）的不良反应：头痛、腹泻、恶心、腹痛、食欲不振、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、淤血、皮疹、鼻出血、血红蛋白减少、血小板减少、中性粒细胞减少等。
治疗慢性淋巴细胞性白血病（CLL）的不良反应：感染、呼吸道感染（包括鼻炎、鼻咽炎、支气管炎、细支气管炎、气管炎、肺部感染等）、尿路感染、头痛、头晕、腹泻、恶心、肌肉骨骼疼痛、关节痛、虚弱、疲劳、嗜睡、淤血、皮疹、出血、血肿、咯血、血尿、月经量过多等。
用药注意
严重和机会性感染：服用本品的患者有出现乙肝病毒再激活、真菌性肺炎、杰氏肺囊虫肺炎、人类疱疹病毒4型（EB病毒）再激活、巨细胞病毒、进行性多灶性白质脑病（PML）等细菌、病毒、真菌或其他机会性感染。有高感染风险的患者应注意预防。用药期间监测患者的感染症状，及时进行治疗。
出血：使用本品有出现严重或致命出血事件的报告。将本品与抗血栓药合用会增加出血风险，因此应考虑本品与抗血栓药合用的临床获益与风险，用药期间监测患者凝血功能，并适当进行处理。根据手术类型和患者出血风险，评估临床获益与风险，在手术前后3～7日暂停使用本品。
血细胞减少：包括中性粒细胞减少症、贫血、血小板减少症等。用药期间定期监测患者全血细胞计数。根据临床状况，减少剂量、暂停或停用本品。
第二原发性恶性肿瘤：本品可导致出现其他恶性肿瘤，包括皮肤癌或其他实体瘤。患者用药期间可咨询专业医生，采取有效、适合的避光措施。
心房颤动和心房扑动：使用本品有出现房颤或扑动的病例报告。有心脏危险因素、高血压、既往心律不齐或急性感染病史的患者，出现此类不良反应的风险增加。用药期间应提醒患者有任何心律不齐症状及时报告，如心悸、头晕、晕厥、胸闷、气短等，并适当进行治疗。
如果我漏服药物怎么办？
如果距离原用药时间不超过3小时，尽快补服。
如果已错过原用药时间超过3小时，无需补服，到下次正常用药时间按剂量服药即可。
不可一次服用双倍的剂量来弥补漏服药量。
发生了药物不良反应怎么办？
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。
如果不良反应症状轻微，可适当对症处理，调整用药剂量后，坚持用药。
如果不良反应程度严重，需要及时就医。
什么情况下需要立即就医？
使用CALQUENCE后，如果出现以下情况，需要立即就医。
感染：如发烧、发冷、流感样症状等。
出血：大便黑色或有血、粉红色或棕色尿液、意外出血、严重出血或无法有效控制的出血、吐血或呕吐物看起来像咖啡渣、咳血、头晕、虚弱、言语改变、持续较长时间的头痛、瘀伤、皮肤有红色或紫色痕迹等。
心率变化：快速或不规则的心跳、头晕、胸部不适、呼吸急促等。
CALQUENCE应该如何保存？
CALQUENCE应保存在20～25℃条件下，短途携带允许15～30℃。
请放置在儿童接触不到的地方。
药物相互作用
有些药物可能与CALQUENCE相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。为了安全起见，如果需要使用其他药物，使用CALQUENCE前请将用药史告知医生。
本品与CYP3A强效抑制剂（如伊曲康唑）合用会导致本品血药浓度升高，增加药物毒性。应避免联合用药。如果CYP3A强效抑制剂为短期使用（用药不超过7日），可先暂时使用本品。
本品与CYP3A中效抑制剂（如氟康唑）合用可能会增加本品血药浓度，增加药物毒性。如果不能避免联合用药，应将本品剂量降低至一日一次，一次100毫克。
本品与CYP3A强效诱导剂（如利福平）合用可能会降低本品血药浓度，降低药物疗效。应避免联合用药。如果不能避免合用，增加本品剂量至一次200毫克，每12小时用药一次。
本品与质子泵抑制剂（PPI）、H₂受体拮抗剂或抗酸药合用可能会降低本品血药浓度，降低药效。应避免与PPI合用。与H₂受体拮抗剂（如雷尼替丁、法莫替丁）合用时，应在服用本品2小时后再服用H₂受体拮抗剂。与或抗酸药（如碳酸钙）合用时，用药时间应间隔至少2小时。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
处方药应该由医生开置处方购买，CALQUENCE为处方药，需要在专业医生指导下使用，严格遵医嘱用药。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：贻误病情、产生耐药、严重药物不良反应、浪费药物资源等。
病情完全控制前，疾病症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。
参考文献
[1]
AstraZeneca Pharmaceuticals LP. CALQUENCE (acalabrutinib) capsules, for oral use[EB\OL]. (2019-11-21)[2020-12-16]. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/210259s006s007lbl.pdf.
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