牵牛子具有泻水通便、消痰涤飲、杀虫攻积的作用，用于治疗水肿胀满、二便不通、痰饮积聚、气逆咳喘、虫积腹痛等症。牵牛子为峻下逐水药，少用则通大便，多用则泻下如水，只宜暂用，不可久服。它味苦，性寒，有小毒，归肺、肾、大肠经。现在研究发现其含有牵牛子甙、脂肪油、有机酸等成分，其中牵牛子甙为主要活性成分，它的化学性质与泻根素相似，有强烈的泻下作用，能刺激肠道，促进蠕动，导致泻下。牵牛子甙能加速菊糖在肾脏的排出，故有利尿的作用。
需要注意牵牛子用量过大可出现神经系统症状及便血、腹痛、呕吐等副作用，因此正气亏虚、脾弱胃呆、气虚腹胀者不宜应用，孕妇及胃弱气虚者忌服。
文章评论