盐酸利多卡因注射液主要的是作为局麻药和抗心律失常药，在不同的剂量下也具有不同的药物的作用，通常血液吸收后或者是静脉给药后，对中枢神经系统具有先兴奋后抑制的双重作用，在血药浓度比较低的时候，可能会出现镇痛、嗜睡的作用，随着剂量的加大，麻醉作用和毒性作用会增强，也可能会出现毒副作用。
除此之外，盐酸利多卡因注射液可以促进心肌细胞、钾的外流，降低心肌的自律性，具有抗心律失常的作用。在临床上主要就是用于局部麻醉和抗心律失常，可以用于侵润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉以及神经传导阻滞，可以用于抗心律失常，可以用于急性心肌梗死后的室性早搏和室性心动过速，也可以用于洋地黄中毒、心脏外科手术以及心导管所引起的室性心律失常。总之，盐酸利多卡因注射液主要是具有局麻作用和抗心律失常的功效。
