盐酸伐地那非片，西药名。用于治疗男性阴茎勃起功能障碍。
通用名称
盐酸伐地那非片
英文名称
Vardenafil Hydrochloride Tablets
汉语拼音
Yansuan Fadinafei Pian
处方类型
处方药
医保类型
非医保
参考价格
248.00元-410.00元 目录
成分
本品主要成分为盐酸伐地那非。
性状
本品为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。
适应症
本品适用于治疗男性阴茎勃起功能障碍。
规格
（1）5mg；（2）10mg；（3）20mg。
用法用量
口服。
1、推荐剂量：推荐开始剂量为10mg，在性交之前大约25-60分钟服用。在临床试验中，性交前4-5小时服用，仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。
2、剂量范围：根据药效和耐受性，剂量可以增加到20mg或减少到5mg。最大推荐剂量是每日20mg。
3、肝损害：轻度肝损害的患者(child-pughA)不需调整剂量；中度肝损害患者(child-pughB)，由于伐地那非的清除率减少，建议起始剂量为5mg，随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg；重度肝损害患者(child-pughC)的伐地那非的药代动力学研究尚未进行。
4、肾损害：轻度、中度或重度肾损害的患者均无需进行剂量调整。透析患者的伐地那非药代动力学研究尚未进行。
5、合并用药：某些患者同时服用伐地那非和α-受体阻滞剂可能导致症状性低血压。只有当患者接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定时，才能合并用药。对于接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定的患者，应用伐地那非的剂量应为最低推荐起始剂量5mg，并可在任意时间服用。
不良反应
本品可能引起头痛、头晕、消化不良、鼻充血等不良反应。有个别患者用药后出现心肌梗死、非动脉炎性前部缺血性视神经病变、视觉障碍、突发性耳聋或听力丧失，但是否与服用本品相关，尚不能确定。
禁忌
1、对药物的的任何成分（活性成分或非活性成分）有过敏症状的患者禁用。
2、与PDE抑制剂在NO/cE、GMP通路的作用机制相同，PDE5抑制剂可能增强硝硝酸盐类药物的降压效果。因此，服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者避免同时使用伐地那非。
3、禁止与HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用，因为它们是强效CYP3A4抑制剂。
4、伐地那非禁用于由于非动脉炎性前部缺血性视神经病变（NAION）失去视力的患者，不论该症状与先前暴露碱性磷质酶5（PDE5）抑制剂是否相关。
5、治疗勃起功能障碍的药物一般不应用于不适宜进行性活动的男性（如严重的心血管功能障碍的患者：如不稳定型心绞痛或重度心衰）
6、对以下患者伐地那非的安全性中未作研究，除非有进一步的资料，伐地那非禁用于：
（1）重度肝损害患者（Child-PughC）。
（2）需透析的晚期肾病。
（3）低血压（血压<90/50mmHg）。
（4）近期卒中史或心梗史（在6个月中）。
（5）不稳定型心绞痛，家族退行性眼部疾病如色素性视网膜炎。
7、对75岁以上老年患者，禁止同时使用强P450（CYP）3A4抑制剂（酮康唑和伊曲康唑（口服剂型））。
8、包括伐地那非在内的PDE-5抑制剂禁止与鸟苷酸环化酶刺激剂（如利奥西呱）联合使用，其原因是可能导致症状性低血压。
注意事项
1、由于性活动伴有一定程度的心脏危险性，故医生对患者勃起障碍采取任何治疗之前，应首先考虑其心脏状况。伐地那非的扩血管特性可能导致血压暂时性的轻度降低。伴左心室流出障碍，如主动脉狭窄和特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄的患者可对扩血管药物敏感，包括PDE5抑制剂。
2、对于存在潜在心血管问题而不推荐进行性交的患者，通常不能使用治疗勃起障碍的药物。
3、一项59例健康男性受试者服用伐地那非对QT间期影响的研究表明，治疗剂量（10mg）和超剂量（80mg）的伐地那非导致QTc间期的延长。临床应用伐地那非时须考虑到这点。先天性QT间期延长（长QT综合症）的患者和服用IA类（如奎尼丁，普鲁卡因胺）或III类（如胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药物应避免服用伐地那非。
4、对于阴茎具有解剖畸形的（如：成角，海绵体纤维化，Peyronie’s病），或者阴茎勃起无法消退（如：镰状细胞病，多发性骨髓瘤和白血病）的患者，治疗其勃起障碍时需谨慎用药。
5、联合使用其它治疗勃起障碍方法时，伐地那非的安全性和疗效尚未研究，因此不推荐联合使用。
6、对于下列情况的患者，伐地那非的安全性尚未研究，除非有进一步的资料才推荐使用伐地那非：严重肝损害，需透析的晚期肾病，低血压（静息收缩压<90mmHg），近期患有脑卒中或心肌梗死（6个月内），不稳定型心绞痛，家族退行性眼部疾病如色素性视网膜炎。
7、对于已服用最佳剂量伐他那非的患者，应用α-受体阻滞剂应从最低剂量开始，对于服用PDE5抑制剂（包括伐地那非）的患者，α-受体阻滞剂剂量的逐步增加可能会引起患者血压进一步下降。
8、伐地那非单独使用或与阿司匹林联合时，对出血时间没有影响。
9、人血小板体外试验，单独使用伐地那非不会抑制多种血小板因子诱导的血小板凝集。超剂量治疗时，观察到伐地那非轻微地增强硝普钠、一氧化氮供体的抗凝作用，呈浓度依赖性。
10、伐地那非合用肝素对大鼠的出血时间无影响，但其相互作用未在人体中进行研究。
11、驾驶和操作机械设备的能力：驾驶和操作机械之前患者应考虑到自身对伐地那非的反应。
12、孕妇及哺乳期妇女用药：不适用。
13、儿童用药：儿童（出生至16岁）：伐地那非不适用于儿童。
14、老年用药：老年患者（≥65岁）伐地那非清除率减少，起始剂量考虑为5mg。
15、药物过量：单剂量受试者研究中，最高试验剂量达到每日80mg。最高试验剂量（每日80mg）耐受性良好而未发生任何严重的药物不良反应。同样的结果在另一项应用40mg伐地那非（每日一次），连续服药4周的临床试验中得到证实。当伐地那非以40mg每日两次的剂量服用时，观察到几例较严重的背痛，然而并未证实有肌肉或神经毒性作用。服药过量时，应根据需要给予一般的对症治疗措施。由于伐地那非与血浆蛋白结合率很高，且不主要由尿液清除，因此肾透析不会提高其体内的清除率。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
药理作用
1、阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程。在性刺激过程中，阴茎海绵体内的神经元末梢释放一氧化氮（NO），NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶，使细胞内环鸟苷酸（cGMP）水平增加，最终导致平滑肌松弛，增加阴茎内的血流量。cGMP的实际水平受到鸟苷酸环化酶合成速率和磷酸二酯酶（PDEs）降解cGMP速率共同调节。
2、cGMP特异性磷酸二酯酶5（PDE5）是存在于人体阴茎海绵体上最主要的PDE。
3、伐地那非通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型（PDE5），增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放，使得平滑肌松弛，增加人体阴茎海绵体血流，从而增强性刺激的自然反应。
4、酶的纯化试验表明，伐地那非是一种高效，高选择性的PDE5抑制剂，其对人体PDE5的IC50为0.7nM。伐地那非对PDE5的抑制作用远远高于对其他PDE的作用（是PDE6的15倍，PDE1的130倍，PDE11的300倍，PDE2，3，4，7，8，9，10的1000倍）。
5、在体外试验中，伐地那非通过增加离体人阴茎海绵体的cGMP水平来松弛平滑肌。在清醒的兔试验中，伐地那非使阴茎勃起的作用依赖于内源性一氧化氮合酶的水平，且该作用能被一氧化氮供体加强。
毒理作用
1、急性毒性：大鼠的LD50是190mg/kg，光镜、电镜及视觉等检查均未发现药物对视觉悟的影响。
2、长期毒性：大鼠和和犬的最大无毒剂量（NOEL）均为3mg/kg。此外，动物均表现出与PDE5有关的心血管毒性，大鼠还表现出与PDE有关的胰腺、外分泌腺和甲状腺毒性。
3、遗传毒性：离体鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、哺乳动物细胞HPRT突变试验、染色体畸变试验、以及在体小鼠微核试验，未发现伐地那非具有基因毒性和致突变性。
4、生殖毒性：大鼠和家兔经口给予伐地那非，未见伐地那非对动物生育力和胚胎发育产生影响。
5、致癌性：大鼠和小鼠分别连续24个月经口给予伐地那非，给药剂量按体表面积折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的225倍和450倍。按药时曲线下面积（AUC）折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的360倍和25倍，此时未见伐地那非具有致癌性。
药代动力学
伐地那非口服给药后迅速吸收，禁令状态下最快15分钟达到最大血药浓度（Cmax），达峰时间（Tmax）90%为30-120分钟（平均为60分钟）。由于显著的首过效应，口服伐地那非的平均绝对生物利用度大约是15%。在推荐剂量5-20mg范围内，口服伐地那非后，AUC（药物浓度－时间曲线下面积）和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。伐地那非与高脂饮食（含脂量57%）同时摄入时，伐地那非的吸收率降低，Tmax延长60分钟，Cmax值平均降低20%，但AUC不受影响.伐地那非与普通饮食（含脂量30%）同时摄入时，其药代动力学参数（Cmax，Tmax和AUC）不受影响。因此，伐地那非和食物同时服用或单独服用均可。
贮藏方法
低于25摄氏度密封保存。请将药品放置在儿童触及不到的地方。
有效期
36个月
执行标准
进口药品注册标准JX20030240。