β-内酰胺类药物，即β-内酰胺类抗生素。其主要包括青霉素类、头孢菌素类等，具有抗菌活性强、范围广、毒性低、适应症广等优势，临床中使用较为广泛。
一、青霉素类：
1、窄谱青霉素类：包括苄青霉素、苯氧甲基青霉素等，适用于革兰氏阳性球菌、杆菌，革兰氏阴性球菌及螺旋体等所致的感染；
2、耐酶青霉素类：常见双氯西林、氯唑西林等，主要用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染；
3、广谱青霉素类：如氨苄西林、阿莫西林、羧苄西林、哌拉西林等，对革兰氏阳性菌和阴性菌都有杀菌作用，但对耐药金黄色葡萄球菌感染无效。其中，羧苄西林、哌拉西林也对铜绿假单胞菌有较强的抗菌作用；
4、其他：属于抗革兰阴性菌青霉素类，如美西林、匹美西林等，对铜绿假单胞菌外的革兰氏阴性菌的抗菌作用较强。
二、头孢菌素类：
1、第一代头孢菌素：如头孢唑林、头孢拉定等，对革兰氏阳性菌效果强，对革兰氏阴性菌作用较差，可被β-内酰胺酶破坏；
2、第二代头孢菌素：如头孢呋辛、头孢克洛等，对革兰氏阴性菌有明显作用；
3、第三代头孢菌素：如头孢曲松、头孢哌酮等，对肠杆菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌等革兰氏阴性菌作用较强；
4、第四代头孢菌素：如头孢匹罗、头孢他啶等，对革兰氏阴性菌和阳性菌都有较强的作用，且对β-内酰胺酶高度稳定；
5、第五代头孢菌素：如头孢洛林、头孢吡普等，尤其对耐甲氧西林、万古霉素的金黄色葡萄球菌，耐甲氧西林的表皮葡萄球菌，耐青霉素的肺炎链球菌有效，对部分厌氧菌的抗菌作用也较好。
三、其他药物：
主要包括碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环β-内酰胺类等非典型的β-内酰胺类药物，以及克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等β-内酰胺酶抑制剂等，常与β-内酰胺类药物联合使用。