血浆蛋白结合率高低的意义与药物的作用有关。血浆蛋白是多种蛋白质的总称，可分为清蛋白、球蛋白和纤维蛋白原等成分，具有保持血液pH的稳定、调节血管内外的水份分布、维持血浆胶体渗透压的作用。
血浆蛋白结合率主要就是指某些药物进入血液中以后，和血浆蛋白结合的药量占血液药物总量的比率。大多数药物在血浆中均可与血浆蛋白不同程度地结合形成结合型药物，与游离型药物同时存在于血液中。结合型药物不能跨膜转运，是药物在血液中的一种暂时贮存形式。
因此，药物与血浆蛋白的结合影响药物在体内的分布、转运速度以及作用强度和消除速率。药物与血浆蛋白结合的特异性低，与相同血浆蛋白结合的药物之间可发生竞争性置换的相互作记用。如抗凝血药华法林血浆蛋白结合率约99%，当与保泰松合用时，结合型的华法林被置换出来，使血浆内游离药物浓度明显增加，抗凝作用增强，可造成严重的出血，甚至危及生命。药物与内源性化合物也可在血浆蛋白结合部位发生竞争性置换作用，如磺胺异噁唑可将胆红素从血浆蛋白结合部位上置换出来，因此新生儿使用该药可发生致死性核黄疸。
但是，药物在血浆蛋白结合部位上的相互作用并非都有临床意义。一般认为，只有血浆蛋白结合率高、分布容积小消除慢以及治疗指数低的药物在临床上这种相互作用才有意义。