胆碱能受体拮抗剂主要包括两大类,一类是M胆碱受体拮抗剂,代表药物有阿托品、溴甲阿托品、异丙托溴铵等,另一类是N胆碱受体拮抗剂,如N1胆碱能受体拮抗剂、N2胆碱能受体拮抗剂等。
一、M胆碱受体拮抗剂:
1、阿托品:能够解除平滑肌痉挛和呼吸抑制,还可使瞳孔散大、眼压升高,并兴奋呼吸中枢,临床上主要用于散瞳和治疗各种内脏绞痛,对有机磷中毒也可起到缓解作用;
2、溴甲阿托品:是阿托品的衍生物,能够散瞳、调节麻痹,主要用于治疗胃及十二指肠溃疡,以及胃炎等疾病;
3、异丙托溴铵:主要是吸入剂型,具有较强的松弛支气管平滑肌作用,临床上主要用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病;
4、其他类型M胆碱受体拮抗剂:如山莨菪碱、东莨菪碱、哌仑西平等。临床上东莨菪碱主要用于治疗晕车、呕吐、帕金森病等,山莨菪碱用于减轻胃肠绞痛以及感染性休克等。哌仑西平为M1受体阻滞剂,主要用于治疗胃十二指肠溃疡。
二、N胆碱能受体拮抗剂:
1、N1胆碱能受体拮抗剂:代表药物是美卡拉明,这类药物对交感神经和副交感神经均有阻断作用,因此作用广泛,如重症高血压等,但是不良反应较多,已经很少应用;
2、N2胆碱能受体拮抗剂:代表药物有泮库溴铵,具有使横纹肌松弛的作用,是骨骼肌松弛药,临床上主要作为全麻辅助用药。