功效作用
酮咯酸氨丁三醇是一种非甾体抗炎剂，能抑制前列腺素生物合成，生物活性与其 S型有关。动物研究显示酮咯酸氨丁三醇有镇痛作用，无镇静或抗焦虑作用[1-4]。
适应证
酮咯酸氨丁三醇用于缓解轻中度及短暂性的疼痛，可以治疗肾绞痛、胆绞痛、三叉神经痛、牙痛、偏头痛、腰椎间盘突出症疼痛、癌痛等疾病；以及外伤疼痛、结石痛、手术后疼痛、神经痛、癌痛等疼痛较剧烈的症状[1-7]。
普通片、分散片、胶囊、注射剂：用于需要阿片水平镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗，通常用于手术后镇痛，不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。
滴眼液：用于暂时缓解因季节性过敏性结膜炎引起的眼部瘙痒。也可用于治疗白内障摘除术后的炎症。
药物起效时间
酮咯酸氨丁三醇通过静脉注射或肌内注射后30分钟内开始产生止痛作用，1～2小时后达到最大止痛效果。
滴眼液为局部用药，起效时间尚不明确。
药物维持时间
本品止痛作用持续时间4～6小时。
滴眼液维持时间尚不明确，一般每天需使用4次或遵医嘱用药。
药物联用
酮咯酸氨丁三醇与地佐辛联用形成多模式镇痛方案，用于中或大手术后镇痛[6]。
酮咯酸氨丁三醇与罗哌卡因肋间神经阻滞联合可用于儿童肋软骨切取术后镇痛[7]。
酮咯酸氨丁三醇与吗啡合用，可减少阿片类药物的用量，用于术后镇痛[8]。
你可能关注的问题
酮咯酸氨丁三醇可以长期使用吗 ？
酮咯酸氨丁三醇不可以长期使用。
酮咯酸氨丁三醇是一种非甾体类抗炎药， 用于需要阿片水平镇痛的中度急性疼痛的短期治疗，静脉注射或肌内注射以及口服酮咯酸氨丁三醇的连续用药时间不超过5天，应尽早更换为其他镇痛药。
用药禁忌
禁用情况
对本品或对阿司匹林及其他非甾体抗炎药过敏禁用。
活动性消化道溃疡、近期出现过胃肠道出血或穿孔的患者或有消化性溃疡或胃肠道出血病史的患者禁用。
肾功能损伤及血容量不足引起肾衰竭的患者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期女性禁用。
16岁以下儿童禁用。
有酮咯酸氨丁三醇过敏史的患者禁用。
大型手术前的止痛预防或手术中止痛，及需紧急止血时的手术禁用。
疑有或确诊有脑血管出血，有出血倾向、止血不完全和高危的出血患者禁用。
鞘内或硬膜外给药禁用。
重度心力衰竭患者禁用。
冠状动脉搭桥术围手术期禁用[8-12]。
慎用情况
肝功能损伤或有肝病史的患者慎用。
心脏代偿失调、高血压或有相似症状的患者应慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品可透过胎盘屏障，禁用于孕妇。
哺乳期女性
本品可分泌进入乳汁，尽管其量极少，但哺乳期妇女仍须禁用。
儿童
酮咯酸氨丁三醇不推荐用于儿童患者，其安全性和有效性尚未在16岁以下患者中得到确认。
老人
老年患者(≥65岁)的清除可能较慢，对非甾体抗炎药剂量相关性不良反应也更为敏感，故老年患者使用本品时应谨慎、降低剂量并仔细监测。
不良相互作用
禁止联用
硫酸吗啡、盐酸哌替啶、盐酸异丙嗪或盐酸羟嗪：不应与此类药品在小体积容器中混合(如注射器)，否则将会导致酮咯酸从溶液中析出。
丙磺舒：本品口服制剂和丙磺舒联合用药能降低酮咯酸氨丁三醇的清除率，明显增加酮咯酸氨丁三醇的血浆浓度水平。
己酮可可碱：禁止合用。
5-氨基水杨酸或其他非甾体抗炎药：非甾体抗炎药产生的严重副作用有累积的可能性。
吗啡：勿将该品和吗啡混合在同一个注射器中注射。
非去极化肌肉松弛药：本品与非去极化肌肉松弛药可能发生相互作用，而导致呼吸暂停。
谨慎联用
噻嗪类、髓拌利尿剂：服用非甾体抗炎药时，可能会影响这些药物的疗效。
华法林、地高辛、水杨酸盐及肝素：尚无研究资料明确证实本品和华法林、地高辛、水杨酸盐及肝素之间的相互作用，但对使用抗凝剂的患者给予本品时需极其慎重，并需对患者进行密切观察。
甲氨蝶呤：同时给予甲氨蝶呤和一些非甾体抗炎药将降低甲氨蝶呤的清除率，使其毒性加大。
锂剂：使用酮咯酸氨丁三醇时出现血浆中锂浓度升高。
血管紧张素转化酶抑制剂：如卡托普利，联合用药有增加肾功能损伤的可能性，尤其是对低血容量的患者危险性更大。
抗癫痫药物(苯妥英，卡马西平)：联合用药时可能发生癫痫，但这种可能性极小。
神经系统药物(氟西汀、替沃噻吨、阿普唑仑)：联合用药时，有使患者产生幻觉的可能性。
用法用量
剂型规格
普通片、分散片：10mg/片。
注射液：1ml：30mg；1ml：15mg；2ml：60mg。
胶囊：10mg/粒。
滴眼液：0.4ml：2mg；5ml：25mg。
具体用法
用法
普通片、胶囊：口服，用适量水送服。
分散片：口服，用适量水送服；或用温水、牛奶或果汁等溶解后口服。
滴眼液：滴入眼睛内。
注射液：静脉输注或肌内注射。
用量
注射液
单次给药：
肌内注射剂量：65岁以下，一次60mg；65岁或以上、肾损伤和/或体重低于50kg，一次30mg。
静脉注射剂量：65岁以下，一次30mg；65岁或以上、肾损伤和/或体重低于50kg，一次15mg。
静脉注射时间不少于15秒。
多次给药(静脉注射或肌内注射)：
65岁以下：建议每6小时30mg，最大日剂量不超过120mg。
65岁或以上、肾损伤和体重低于50kg：建议每6小时15mg，最大日剂量不超过60mg。
静脉注射时间不少于15秒。
普通片、分散片、胶囊
仅用于酮咯酸氨丁三醇注射剂的后续治疗，且和静脉注射或肌内注射的连续用药时间不超过5天。
65岁以下：肌内注射单次给药60mg、静脉注射单次给药30mg或30mg多次给药后，口服首次20mg，后每4～6小时口服10mg，最大口服剂量不超过40mg/24小时。
65岁或以上、肾损伤或体重小于50kg(110磅)：肌内注射单次给药30mg、静脉注射单次给药15mg或15mg多次给药后，口服首次10mg，后每4～6小时口服10mg，最大口服剂量不超过40mg/24小时。
滴眼液
治疗季节性过敏性结膜炎，一次1滴，一天4次或遵医嘱。
用于白内障摘除术后炎症，应在白内障术后24小时开始，一次1滴，一天4次，连用2周。
药物漏用
注射剂通常在专业医疗机构由医务人员操作，通常不存在漏用情况。
口服制剂或滴眼液每日多次给药时，如果漏服药物时间较短，请尽快补服，但如果快到下一次服药时间（超过两次正常用药间隔时间的一半），请跳过此次漏服的剂量，直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应。
药物过量
过量使用酮咯酸氨丁三醇可能出现嗜睡、昏睡、恶心、呕吐和上腹痛等一般症状，还有可能出现胃肠道出血。
极少情况出现高血压、急性肾衰竭、呼吸抑制、昏迷和过敏反应。多次过量注射酮咯酸氨丁三醇可能导致腹痛和消化性溃疡。代谢性酸中毒亦有报道。
单次过量给予酮咯酸氨丁三醇分别出现腹痛、恶心、呕吐、气喘、消化性溃疡和/或糜烂性胃炎、肾功能障碍。
胃肠道反应
症状：如腹痛、恶心、呕吐、气喘、消化性溃疡和/或糜烂性胃炎。
措施：一般停药后可自行消失。
神经系统反应
症状：如嗜睡、昏睡。
措施：对症给予支持性护理，无指定解毒药，血液透析不能很好地清除酮咯酸氨丁三醇。
药物停用
如果用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
患者使用本品期间若出现肝功能异常应立即停止用药。
应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
本品性状如果发生改变，请勿使用。
不良反应
不良反应的表现
全身性反应：如水肿、体重增加、发热、感染、无力、过敏反应、喉水肿、舌水肿、血管性水肿、肌痛。
心血管系统：如高血压、悸动、苍白、晕厥、血管扩张、低血压、潮红。
皮肤黏膜：如瘙痒、疹、风疹、中毒性表皮坏死松解症、史蒂芬-约翰综合征、剥脱性皮炎、斑丘疹。
胃肠道系统：如恶心、消化不良、胃肠疼痛、腹泻、便秘、胃气胀、胃肠胀痛、呕吐、口腔炎、胃炎、直肠出血、嗳气、食欲缺乏、食欲增强、消化性溃疡、胃肠道出血、胃肠道穿孔、黑粪、急性胰腺炎、呕血、食管炎。
肝脏：如肝炎、肝衰竭、胆汁郁积性黄疸。
血液和淋巴系统：如紫癜、鼻出血、贫血、嗜酸粒细胞增多、术后伤口出血、血小板数减少、白细胞数减少。
神经系统：如头痛、嗜睡、头晕、出汗、震颤、恶梦、幻觉、欣快感、椎体外系症状、眩晕、感觉异常、抑郁、失眠、神经质、口干、异常思维、注意力无法集中、运动功能亢进、麻痹、惊厥、精神病、无菌性脑膜炎。
呼吸系统：如呼吸困难、肺水肿、鼻炎、咳嗽、气喘、支气管痉挛。
特殊感觉：如味觉异常、视觉异常、视力模糊、耳鸣、听觉丧失。
泌尿生殖系统：如血尿、蛋白尿、少尿、尿潴留、多尿、尿频、急性肾衰竭、侧腹痛(伴有或无血尿或氮质血症)、间质性肾炎、低钠血症、高钾血症、溶血尿毒症综合征。
注射部位：疼痛。
不良反应的处理方法
若出现轻微的不良反应，通常无须特殊处理，可给予支持性治疗，一般继续用药或停药后症状消失。
若出现严重不良反应需要立即停药，并立即就医，对症治疗或抢救。
注意事项
药物贮存
普通片
避光，密闭，在阴凉(不超过 20 ℃ )干燥处保存[9]。
分散片、胶囊
遮光，密封，置于干燥处保存[10-11]。
滴眼剂
避光，在阴凉处保存[12]。
注射液
密闭，遮光，不超过25℃保存。
药物应放在儿童不能接触的位置。
其他
本品使用期间应密切观察患者反应，定期检查血常规和出血、凝血时间、肾功能等，成年患者连续给药不得超过5天。
在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。
注射药品使用前应肉眼观察有无颗粒物质和颜色改变。
参考文献
[1]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京: 人民卫生出版社，2018.
[2]
杨宝峰，陈建国. 药理学[M]. 9版. 北京：人民卫生出版社，2018.
[3]
卫生部合理用药专家委员会. 中国医师药师临床用药指南[M]. 重庆：重庆出版社，2009.
[4]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷.(2015年版)[M]. 北京：中国医药科技出版社，2017.
[5]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典(2020年版)[M].北京:中国医药科技出版社，2020.
[6]
徐建国,黄宇光,邓小明,等.地佐辛术后镇痛专家建议(2018)[J].临床麻醉学杂志,2018,34(07):712-715.
[7]
李方伟，郭小亮，李友瑾,等. 罗哌卡因肋间神经阻滞联合酮咯酸氨丁三醇对儿童肋软骨切取术后的镇痛效果. 中华医学美学美容杂志，2020，26(06):483-485.
[8]
酮咯酸氨丁三醇注射液药品说明书（国药准字H20193141）.
[9]
酮咯酸氨丁三醇片药品说明书（国药准字H20090102）.
[10]
酮咯酸氨丁三醇分散片药品说明书（国药准字H20080077）.
[11]
酮咯酸氨丁三醇胶囊药品说明书（国药准字H20052633）.
[12]
酮咯酸氨丁三醇滴眼剂药品说明书（国药准字H20123049）.
文章评论