枸橼酸西地那非片_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

2023年6月28日 10点热度 0人点赞 0条评论

功效作用
枸橼酸西地那非片主要成分是西地那非的枸橼酸盐，是一种环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂。而PDE-5的作用是降解cGMP。
因此，西地那非会增加肺血管平滑肌细胞中的cGMP，使平滑肌松弛，因此用于治疗勃起功能障碍及肺动脉高压^[1-2]。
适应证
主要用于治疗勃起功能障碍，主要症状包括在性刺激下无法正常勃起、勃起时间不足等情况，有效提高男性的性功能。
治疗成人肺动脉高压（PAH），以改善运动能力和延缓临床恶化。证明有效性的研究主要纳入的患者为WHO功能分级II-III 级的特发性PAH (71%)、与结缔组织病相关的 PAH (25%) ^[1-2]。

药物起效时间
本品吸收迅速，空腹状态下口服30至120分钟（中位值60分钟）后达到血浆峰浓度（Cmax）。在此时间之前，药物已经开始起效^[2]。

药物维持时间
枸橼酸西地那非片服药后药效可维持大约4个小时^[2]。

药物联用
暂无本品与其他药物联用的确切资料，具体联用方案，应在医生指导下根据具体病情选择为宜。

你可能关注的问题
枸橼酸西地那非片对肾伤害大吗？
目前尚无明确资料显示枸橼酸西地那非片对肾脏有损害作用。
由于枸橼酸西地那非主要由肝脏代谢，其主要以代谢物的形式由粪便排泄，很少一部分从肾脏由尿中排泄出体外，因此对肾的伤害相对较小，但也不能排除因个体差异而出现的差别。对于严重肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。这类患者的起始剂量以25 mg为宜^[1-2]。

用药禁忌
禁用情况
治疗勃起功能障碍
对本品任何成分过敏的患者禁用。
服用一氧化氮供体（例如任何形式的有机硝酸酯类或有机亚硝酸酯类），无论是规律服用或间断服用的患者禁用。
严禁与鸟苷酸环化酶激动剂（例如利奥西呱）合用，因为这样可能会引起症状性低血压。
不适用于女性。
不适用于新生儿、儿童^[¹^,2]。
治疗肺动脉高压
服用一氧化氮供体（例如任何形式的有机硝酸酯类或有机亚硝酸酯类），无论是规律服用或间断服用的患者禁用。
严禁与最强效的CYP3A4抑制剂，如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦合用。
严重肝损害、近期卒中或心肌梗死史、初始严重低血压（血压低于 90/50mmHg）患者禁用。
存在非动脉炎性前部缺血性视神经病变引起的单眼视力丧失的患者，无论这一病变与以往使用5型磷酸二酯酶抑制剂有无联系，禁用^[1]。

慎用情况
左心室流出道梗阻（如主动脉狭窄，特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄）患者慎用。
伴有血压自主控制严重损害的疾病患者应谨慎用药。
最近6个月内曾有心肌梗死、休克或危及生命的心律失常的患者慎用。
静息状态低血压（血压90/50mmHg 以下）或高血压（血压170/110mmHg 以上）的患者慎用。
有心力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者慎用。
在已知遗传性退行性视网膜疾病患者慎用。
出血性疾病或活动性消化道溃疡患者慎用。
易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）的患者慎用。
阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化等）的患者慎用^[1^,^3]。

特殊人群用药
孕妇
西地那非不适用于女性。目前尚无孕妇使用西地那非，以发现与药物相关的不良发育结果风险的数据。目前只有动物繁殖实验显示对器官发育无不良影响^[1]。
哺乳期女性
西地那非不适用于女性。有限的数据表明，西地那非以及其活性代谢产物被分泌于人类的乳汁中。目前尚无此类母乳对儿童影响，以及西地那非对母乳生成影响的信息^[1]。
儿童
治疗勃起功能障碍时不适用于新生儿、儿童。有资料表明在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下，枸橼酸西地那非片还适用于儿童肺动脉高压的治疗，因此使用本品时应谨遵医嘱^[3]。
老人
血药浓度较高可能同时增加疗效和不良事件的发生，健康老年志愿者（≥65 岁）的西地那非清除率降低，治疗勃起功能障碍时起始剂量以25mg 为宜，治疗肺动脉高压不需要剂量调整^[1-2]。

不良相互作用
禁止联用
硝酸酯类药物：硝酸酯类药物如硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯等。因为枸橼酸西地那非片有扩张血管作用，两者合用，会显著增强硝酸酯的降压作用，容易造成顽固性低血压甚至出现晕厥情况，因此严禁两者联合使用^[^1,2^,⁴^]。
禁止西地那非与鸟苷酸环化酶激动剂（例如利奥西呱）合用，可能会引起症状性低血压^[¹^]。
谨慎联用
α受体阻滞剂：α受体阻滞剂主要能够扩张外周血管，起到降低血压的作用，两者都具有血管扩张作用，配伍使用时可能会出现体位性低血压，因此如果确需服用这两种药物时，服药时间最好间隔大于4小时^[^[1,4^]。
枸橼酸西地那非片代谢主要通过细胞色素CYP3A4和CYP2C9代谢。故这些同工酶的抑制剂（如西咪替丁、红霉素、酮康唑等）合用，会降低西地那非的清除，使血药浓度升高，不良反应的风险增加。而这些同功酶的诱导剂（如利福平）会增加西地那非的清除，降低西地那非的血药浓度^[^[1,2^]。

用法用量
枸橼酸西地那非片为处方药，应在医生指导下用药，包括用法用量及用药时间，切不可擅自按照药品说明书用药。
剂型规格
片剂：20mg/片；25mg/片；50mg/片；100mg/片。

具体用法
用法
口服，用适量水送服。
治疗勃起功能障碍建议在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5～4小时内的任何时候服用也均可。
用量
治疗勃起功能障碍
对大多数患者，推荐剂量为50 mg。基于药效和耐受性，剂量可增加至100 mg（最大推荐剂量）或降低至25 mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用^[¹^]。
年龄大于65岁的老人、肝脏受损（如肝硬化）、重度肾损伤（肌酐清除率＜30ml/min）的患者，这些患者的起始剂量以25 mg为宜^[¹^]。
治疗成人肺动脉高压
成人推荐剂量为20mg，一日三次。
年龄大于65岁的老人无需调整剂量。
肝功能受损患者、肾功能受损患者包括严重肾功能受损（肌酐清除率＜30ml/min）在内，无需调整初始剂量，只有在不能耐受时，在仔细进行获益-风险评估后可考虑下调剂量至20mg，一日2次^[1]。

药物漏用
患者应严格按照特定要求服药，才能真正发挥药物治疗作用。但实际使用中可能发生漏服，遇到这种情况，一般处理如下。
治疗勃起功能障碍
一般服药时间是在性行为前约1小时，如果在行房事前想起忘记服药，则尽快补服即可。
治疗成人肺动脉高压
如果漏服，则在想起漏服时尽快服药，之后继续按正常剂量服药。对于漏服的剂量，患者不应该通过服用双倍剂量的方式加以补偿^[1]。

药物过量
药物过量时的症状和低剂量不良反应类似，只是当药物服用过量时，各种不良反应发生的频率和程度会有所增加，可根据实际情况给予常规支持疗法，因西地那非与血浆蛋白结合率高，且不从尿中清除，故肾脏透析不会增加清除率^[1-2]。

药物停用
治疗勃起功能障碍
若服用本药时出现以下情况，应立即停药，并及时就医，遵医嘱调整用药方案。
在性活动时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状。
单眼或双眼视力突然丧失。
突然听力减退或丧失，并伴有耳鸣和头晕。
勃起时间持续超过4小时，或有异常勃起症状^[¹^]。
治疗成人肺动脉高压
有限的资料表明本品治疗的突然终止不会引起肺动脉高压的反弹恶化，但为避免在撤药期间发生突然临床恶化的可能性，应当考虑逐步减量停药，并建议在此过程中加强监测^[1]。

不良反应
不良反应的表现
常见的不良反应
胃肠道：如消化不良、恶心等。
神经系统：头痛、头晕等。
眼睛异常：视物模糊，视觉异常，蓝视症。
血管异常：潮热，潮红。
呼吸、胸廓和纵隔异常：鼻充血^[¹^]。
少见的不良反应
免疫系统异常：超敏反应。
眼睛异常：眼痛，畏光，闪光幻觉，色视症，眼球充血，视觉光亮。
心脏异常：心动过速，心悸。
血管异常：低血压。
胃肠道异常：胃食管反流症，呕吐，上腹痛，口干^[¹^]。
罕见的不良反应
生殖系统和乳房异常：如勃起时间延长、异常勃起。
神经系统：如癫痫发作、癫痫复发、晕厥。
眼睛异常：眼睛水肿，眼肿，眼干，眼睛疲劳，虹视，黄视症，红视症，眼睛异常，结膜充血，眼睛刺激，眼睛感觉异常，眼睑水肿^[¹^]。

不良反应的处理方法
常见的不良反应
枸橼酸西地那非片常见的不良反一般都比较轻微，持续时间较短。
如果出现胃部不适，无需特殊处理，但要注意清淡饮食，规律作息；
如果出现面部潮红、头痛、鼻塞等流感症状，可及时与医生沟通，可短暂停药几日，待症状减退可继续服药。
如果出现视物模糊，视觉异常等反应，应立即停药并及时就医，在医生指导下进行治疗^[^1,2^,⁴^]。
罕见的不良反应
如出现上述罕见的不良反应，则情况比较严重，不可自行解决，应马上停药，及时就医，在医生指导下对症处理。
当出现勃起时间延长、异常勃起等不良反应时，患者应立即就医。
当出现突然失明或视力下降，应尽快采取措施降低眼内压，可使用滴眼液或注射液改善症状^[¹^,⁴^]。