功效作用
西地那非是一种环磷酸鸟苷（cGMP）特异的磷酸二酯酶5（PDE5）的选择性抑制剂。在性刺激过程中，本品可使海绵体内平滑肌松弛，促进血液流入。
此外可通过抑制酶影响细胞内的信号转导，最后释放一氧化氮，可以达到扩张血管的目的，对肺动脉压力有降低作用，可用于肺动脉高压治疗[1-2]。
适应证
适用于治疗勃起功能障碍。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药（2022年版）》，除了前述适应证以外，在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下，枸橼酸西地那非还可用于儿童肺动脉高压[3]。
2021版的《中国肺动脉高压诊断与治疗指南》已经发布，进一步规范了我国肺动脉高压疾病的诊疗，在指南中西地那非推荐用于为肺动脉高压治疗[6]。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确，但是其结合了临床指南和研究数据，实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗，相关用法用量应遵医嘱，患者切不可自行用药，以免延误病情。
药物起效时间
枸橼酸西地那非吸收迅速。空腹状态下口服30分钟内产生药效。
药物维持时间
枸橼酸西地那非口服后，药效一般可以维持3～5小时[1-2,4-5]。
药物联用
目前枸橼酸西地那非的药物联用尚无权威资料，如果在服用该药物期间需要服用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和服药方法。
用药禁忌
禁用情况
对本品任何成分过敏者禁用。
规律或间歇服用任何剂型硝酸酯的患者（如必须使用硝酸酯类，建议咨询医生，在使用西地那非 24~48 h 后）。
同时使用鸟苷酸环化酶（GC）激动剂的患者。
存在非动脉炎性前部缺血性视神经病变引起的单眼视力丧失者禁用。
严重肝损伤禁用。
近期卒中或心肌梗死史禁用。
初始严重低血压（血压低于 90/50mmHg）禁用[1,2] 。
正在细胞色素P450 3A4 的强抑制剂如红霉素等（如必须使用请医生调整时间和剂量）。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
慎用情况
近6个月内发生过心肌梗死、休克或致死性心律失常慎用。
心力衰竭或冠心病引起的不稳定型心绞痛慎用。
低血压（血压90/50mmHg以下）、高血压（血压170/110mmHg以上）慎用。
肝肾功能损伤慎用。
可引起阴茎异常勃起的疾病，如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病慎用。
阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、阴茎海绵体纤维化或Peyronie病等）患者慎用。
驾驶员和高空作业者慎用。
青光眼慎用。
色素视网膜炎或其他视网膜病患者慎用。
近期中风者慎用[1-2]。
特殊人群用药
孕妇
禁用，目前尚无孕妇使用西地那非，在妊娠期或哺乳期妇女中尚未开展充分的、严格的对照研究。
哺乳期
禁用，有限的数据表明，西地那非以及其活性代谢产物被分泌于人类的乳汁中。目前尚无此类母乳对儿童影响，以及西地那非对母乳生成影响的信息，为安全起见哺乳期妇女用药期间建议停止哺乳。
儿童
肺动脉高压儿童需根据医生处方和医嘱使用。
老人
65岁以上老人，建议从小剂量25mg开始使用，需在医生指导下慎用[1-2]。
不良相互作用
枸橼酸西地那非禁止与任何形式的硝酸酯类或亚硝酸酯类药物（如硝酸甘油、异硝酸山梨酯等）同时服用。
枸橼酸西地那非与α受体阻滞剂（如多沙唑嗪）或其他降压药物同时使用时需特别注意，有引起低血压的潜在可能。
枸橼酸西地那非与二氢可待因合用，出现阴茎持续勃起的风险增加，需慎重联合。
5-型磷酸二酯酶抑制剂（包括西地那非）禁与鸟苷酸环化酶刺激剂（如利奥西呱）合用，因为可能导致症状性低血压。
CYP3A4 的强效抑制剂（如红霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑，伊曲康唑，阿扎那韦，利托那韦，葡萄柚等。）以及CYP的非特异性抑制物如西咪替丁可使西地那非浓度升高，可能引发不良反应[1-2,4-5]。
用法用量
剂型规格
薄膜衣片：20mg/片；25mg/片；50mg/片；100mg /片[4]。
口腔崩解片剂：50mg/片 [5]。
具体用法
用法
薄膜衣片：口服。
口腔崩解片：口服。
用量
勃起功能障碍
推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时（0.5-4小时）按需服用。日剂量可在 25～100 mg 之间调整，每日最多服用 1 次。每日最大剂量 100 mg。
轻度和中度肾脏损害无需调整剂量，重度肾脏损害（肌酐清除率<30mL/min）推荐起始剂量从25mg开始。
轻中度肝损害荐起始剂量从25mg开始。
≥65岁推荐起始剂量从25mg开始。
肺动脉高压
只能由对肺动脉高压治疗有经验的医师对患者进行治疗的启动和监测。如果经本品治疗后临床恶化，应当考虑选择其他疗法。
成人：推荐剂量为 20mg，一日3次。
儿童：年龄<1岁，0.5~1 mg/kg，每日3次；体重<20 kg，10 mg，每日3次 ；体重>20 kg，20mg，每日3次。
药物漏用
枸橼酸西地那非用于勃起功能障碍是按需用药，一般不存在漏服情况。
用于肺动脉高压时，每日服用3次，可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断。
如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的一半，可以补服，下次服药再按原时间间隔。
如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上，不需要补服，下次按原间隔时间用药[7]。
如果有不能确定的情况，请咨询医师或药师。
药物过量
表现
健康志愿者单次服用800mg剂量后，不良反应的发生率和严重程度有所增加。可能出现如头痛、面部潮红、头晕、消化不良、鼻腔充血、视觉改变等症状。
处理方法
当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，且不从尿中清除，故肾脏透析不会增加清除率。
以上应对方式仅供参考，如发生药物过量，请立即到医院就诊[1-2,4-5]。
药物停用
同时存在心血管危险的患者，在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，需立刻终止性活动，并及时就医。
若出现单眼或双眼突然视力丧失，应立即停服本药，并及时就医。
若出现突发听力减退或丧失，应立即停服本药，并及时就医。
若出现持续勃起超过4小时，应立即停服本药，并及时就医[4-5]。
不良反应
不良反应的表现
较常见的不良反应：头痛、头晕、皮疹、皮肤潮红、恶心、消化不良、视力异常、鼻塞、背部疼痛等。
极少发生的不良反应：颜色辨别损害、视力丧失、听力减弱或丧失、低血压、心肌梗死、心源性猝死、室性心律失常、听力减退、抑郁、肝功异常、勃起时间延长、异常勃起、血尿等[1-2,4-5]。
不良反应的处理方法
对于常见轻度不良反应一般为一过性的，可以不用处理，药效过了后会自行消退，如果有过敏可以外用糖皮质激素如氟轻松乳膏或内服氯雷他定抗过敏对症治疗。其他请咨询医生。
对于极少见的严重不良反应，如视力减退或丧失，需要立即停药，及时就医治疗。
如果用药后感觉其他不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施[1-2,4-5]。
注意事项
药物贮存
遮光，密封保存，30℃以下保存。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服[4-5]。
其他
合用本药后，接受α受体阻滞剂治疗已达稳定状态的患者，发生低血压症状的风险增加，PDE5抑制剂应从最低剂量开始服用。
医生应给患者讲解在已有心血管危险因素存在时，性活动对心脏有潜在的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动，并与医生讨论这些情况。
医生应告知患者，若出现单眼或双眼突然视力丧失，应立即停止服用所有5 型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂，包括枸橼酸西地那非片，并向医生咨询。
服用枸橼酸西地那非后，如持续勃起超过4小时，应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失[1-2,4-5]。
服药后，在性行为开始时出现心脏异常症状的患者，建议停止性行为，并立即就医。
参考文献
[1]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学. 18版. 人民卫生出版社，2018.
[2]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷（2015年版）. 中国医药科技出版社，2017.
[3]
广东省药学会.超药品说明书用药目录（2022年版新增用法）.今日药学，2022，32(6):401-408.
[4]
枸橼酸西地那非片药品说明书（国药准字H20020526、H20203388、H20213265 等）.
[5]
枸橼酸西地那非口崩片药品说明书（国药准字H20190071、H20223255）.
[6]
中国肺动脉高压诊断与治疗指南（2021版）. 中华医学杂志, 2021, 101(01): 11-51.
[7]
喻维新, 赵汉臣, 张晓东. 药师手册(第四版). 中国医药科技出版社, 2019.
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