泛昔洛韦_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

2023年6月30日 11点热度 0人点赞 0条评论

功效作用
泛昔洛韦为病毒DNA多聚酶抑制药。泛昔洛韦仅有口服剂型,本品口服后在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者可选择性抑制病毒DNA合成和复制,对Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-1、HSV-2)和水痘—带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用[1-2]
适应证
泛昔洛韦本身不具有抗病毒活性,口服后在被Ⅰ型和Ⅱ型单纯疱疹病毒及水痘—带状疱疹病毒感染的细胞中,泛昔洛韦被转化为三磷酸喷昔洛韦,能够抑制病毒复制中使用的DNA多聚酶,从而抑制病毒的复制过程,主要用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹,具体如下。
免疫功能正常者:原发性或复发性生殖器单纯疱疹、急性带状疱疹。
HIV感染者:反复发作的生殖器单纯疱疹、水痘、口唇疱疹、带状疱疹。

药物起效时间
口服泛昔洛韦0.5g后,得到的活性产物喷昔洛韦的峰浓度为(3.3±0.8)mg/L,达峰时间为0.4~1.4小时[3-7],在此之前药物已经开始起效。

药物维持时间
泛昔洛韦口服经过代谢转化为三磷酸喷昔洛韦,并可在被感染的细胞中维持抗病毒活性超过12小时,因此泛昔洛韦的药物维持时间在12小时以上[8]

药物联用
有研究[9]显示,泛昔洛韦联合离子通道阻滞剂(如加巴喷丁、普瑞巴林),可在抗病毒的同时缓解急性期疼痛,促进皮损部位愈合,提升患者的生活质量。
有研究[10]显示,泛昔洛韦与拉米夫定联合治疗乙肝病毒慢性感染在临床上取得良好疗效,其安全性和耐受性均优于单用药,还可能使治疗后复发率降低。
有研究[11]显示,泛昔洛韦胶囊与龙胆泻肝丸联合治疗带状疱疹在临床上疗效良好,可以有效缓解带状疱疹患者的疼痛,提高睡眠质量,改善便秘症状。

你可能关注的问题
泛昔洛韦治疗疱疹最多吃几天?
泛昔洛韦治疗疱疹的疗程长短需根据患者免疫功能情况、病情严重程度、是否有并发症等因素综合决定。
一般无并发症,且免疫功能正常的成年人,在发生疱疹3天以内开始治疗,需服用泛昔洛韦7~10天[12]。治疗带状疱疹的疗程为7天,治疗原发性生殖器疱疹的疗程为5天。
若免疫功能低下、免疫缺陷,出现眼带状疱疹、拉姆齐·亨特(Ramsay Hunt)综合征等并发症,治疗时间需根据病情适当延长。
阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦的区别?​
阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦均可用于单纯疱疹病毒、水痘—带状疱疹病毒引起的各类感染,但在剂型、药动学特点、价格等方面均有区别。
阿昔洛韦的剂型包括静脉注射制剂、眼用制剂、局部外用制剂、口服剂型,可用于单纯疱疹性角膜炎、单纯疱疹性脑炎、带状疱疹、免疫缺陷者水痘等疾病,应用范围相对广泛。
伐昔洛韦仅有口服剂型,其本身不具有抗病毒活性,但在体内可代谢为阿昔洛韦,与直接口服阿昔洛韦片相比,可提高3~5倍的生物利用度。
泛昔洛韦同样仅有口服剂型,其本身不具有抗病毒活性,在体内代谢为有活性的喷昔洛韦,与直接口服喷昔洛韦相比,生物利用度从5%提升至75%。
药品价格受厂家、医院、药店、地区、政策等因素影响,这三种药物的价格并不相同。
泛昔洛韦必须8小时吃1次吗?
泛昔洛韦并不是必须8小时吃1次,需在医师指导下根据肾功能进行调整。
如肌酐清除率在60ml/min以上,为每8小时1次;肌酐清除率在40~59ml/min,则每12小时1次;若肌酐清除率在20~39ml/min,需要每24小时1次;若肌酐清除率在20ml/min以下,每48小时1次[1-5]
固定间隔数小时一次的用法用量,有利于保持血药浓度的稳定,加强疗效。患者应在医生指导下正确地服用药物,服用剂量与疗程足够。

用药禁忌
禁用情况
对泛昔洛韦及其代谢产物喷昔洛韦过敏的患者禁用。

慎用情况
肾功能减退者慎用。
哺乳期妇女慎用。
孕妇慎用。
18岁以下儿童患者慎用。

特殊人群用药
孕妇:动物实验未发现使用泛昔洛韦对胎儿发育的影响,但由于缺乏人类孕妇的使用经验,孕妇使用泛昔洛韦应充分权衡风险与获益,在医生指导下使用。
哺乳期女性:动物实验显示本品在大鼠乳汁中分泌,目前尚不明确泛昔洛韦是否经过人乳分泌,故一般不推荐哺乳期妇女使用。哺乳期妇女若需要服用泛昔洛韦,应停止哺乳。
儿童:18岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未确定,因此不推荐儿童使用。
老年人:65岁及以上的老年人与成年人对泛昔洛韦的不良反应相似。但用药前应注意监测肾功能,及时调整剂量,谨遵医嘱足剂量足疗程使用。

不良相互作用
因药效增加而需谨慎联用的药物
主要由肾小管主动排泄的药物:如丙磺舒等,可以使泛昔洛韦排泄减慢,从而使其代谢产物喷昔洛韦的血药浓度升高,从而减慢其从人体代谢出去的速度。
因药效降低而需谨慎联用的药物
由醛类氧化酶催化代谢的药物:泛昔洛韦在代谢过程中需通过醛类氧化酶转化为喷昔洛韦,经过进一步代谢生成三磷酸喷昔洛韦具有抗病毒活性,合用时可能发生相互竞争作用,导致其代谢产物喷昔洛韦的血药浓度降低,降低疗效。

用法用量
泛昔洛韦应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
泛昔洛韦片:每片0.125g;0.25g。
泛昔洛韦胶囊:每粒0.125g;0.25g。
泛昔洛韦分散片:每片0.125g;0.25g。
泛昔洛韦缓释胶囊:每粒0.125g。
泛昔洛韦颗粒:每袋0.125g。

具体用法
用法
普通片、胶囊、缓释胶囊:口服,用适量水送服。
分散片:口服,用适量水送服;或将药片加入适量温开水中溶解后服用。
颗粒:口服,用适量温开水溶解送服。
提示:本品不受食物影响,与或不与食物同服都可以,但一般建议固定间隔时间服药。
用量
成人常规用量
缓释胶囊:口服,通常成人每次0.375g,每天2次,疗程7天。
普通片、分散片、胶囊、颗粒:口服,通常成人每次0.25g,每天3次,疗程7天。
特殊人群用量
肾功能不全者:泛昔洛韦的用法用量需根据肾功能状况进行调整。
若肌酐清除率≥60ml/min,通常每次服用0.25g,每8小时1次。
若肌酐清除率在40~59ml/min,则应每次服用0.25g,每12小时1次。
若肌酐清除率在20~39ml/min,则应每次服用0.25g,每24小时1次。
若肌酐清除率<20ml/min,则应每次服用0.125g,每48小时1次。

药物漏用
片剂、分散片、胶囊、颗粒:如果想起忘记服药的时候,已经距离下次服药时间不足标准用药时间间隔的一半,不需要补服,下次按时、按量服药即可;但如果想起忘服药物时距下次标准服药时间超过间隔的一半时,则可以补服。绝对不可以一次服用双倍剂量。
举例:如患者每8小时服用1次,早上6点第一次服药,下午2点漏服了药品,如果在下午6点前想起,则可以补服,如果下午6点之后想起,则无需补服,在晚上10点正常服用即可[1]
缓释胶囊:患者每12小时服用1次,早上6点第一次服药,晚上6点漏服药品,如果在晚上12点前想起则可以补服,如果晚上12点之后想起,则无需补服,在次日6点正常服用即可。

药物过量
症状:过量使用泛昔洛韦可能会导致急性肾衰竭、嗜睡、精神紊乱、幻觉、感觉异常、黄疸等。
措施:若服用泛昔洛韦过量或出现明显不适,建议及时去医院就医,若症状严重,或出现皮肤、眼变黄,少尿或无尿等症状,应立即急诊就医,医生将给予对症及支持治疗,严重者可能会给予血液透析治疗。

药物停用
出现以下情况时,应立即停药,并及时就医,遵医嘱调整用药方案。
过敏反应:如出现皮疹、荨麻疹等。
肾衰竭:如出现尿液颜色加深、全身水肿、少尿或无尿等。
如果出现头晕、嗜睡、感觉异常等不良反应,或检查发现ALT、AST、血肌酐、淀粉酶等指标升高,应及时咨询医生,由医生根据患者具体情况评估是否需要停药。
药物过量而出现相应不良反应时需停用。

不良反应
不良反应的表现
神经系统:头痛、头晕、嗜睡、失眠、感觉异常等。
消化系统:恶心、腹泻、厌食、消化不良、腹痛、胀气、便秘、呕吐等。
全身反应:疼痛、寒战、发热、疲劳等。
免疫系统:过敏性休克、过敏反应等。
泌尿系统:急性肾衰竭等。
其他:鼻窦炎、咽炎、皮肤瘙痒、皮疹、痛经等。
实验室检查异常:血肌酐、ALT、AST、胆红素、淀粉酶、血脂酶水平升高,中性粒细胞及白细胞数降低。

不良反应的处理方法
一般情况下,症状较轻时,如头晕、恶心、胀气等,无需特别处理,注意清淡饮食,保证充分的休息。
若产生类似急性肾衰竭的症状或出现过敏反应,表现为眼、皮肤变黄,全身水肿,少尿等,应立即就医治疗,在医生的指导下调整用药方案、进行针对性治疗,如血液透析等。

注意事项
药物贮存
避光密封,干燥处保存。

其他
若患者足疗程规律服用泛昔洛韦仍效果不佳,需考虑病毒是否可能出现耐药性,应及时前往医院就医,医生将评估药物疗效,如有需要将调整用药方案。
泛昔洛韦不能治愈生殖器疱疹,是否能够防止疾病传播尚不清楚,由于生殖器疱疹可通过性接触传播,治疗期间需注意避免性接触。
废弃药品包装注意不要随意丢弃。
用药期间可适当多饮水,促进药物排泄。
肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量,尚无此相关调查研究。
食物对本品生物利用度无明显影响。
肾功能不全者应注意调整用法用量。
药物要远离儿童。

参考文献

[1]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版)[M]. 北京:中国医药科技出版社,2017.

[2]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京:人民卫生出版社,2018.

[3]
泛昔洛韦片说明书(国药准字H19991145、H19991075).

[4]
泛昔洛韦胶囊说明书(国药准字H20020184、H20083482).

[5]
泛昔洛韦分散片说明书(国药准字H20090007、H20110020).

[6]
泛昔洛韦缓释胶囊说明书(国药准字H20060322).

[7]
泛昔洛韦颗粒说明书(国药准字H20040345).

[8]
余传隆,黄正明,修成娟,等. 中国临床药物大辞典:化学药卷(上卷)[M]. 北京:中国医药科技出版社,2018.

[9]
皮肤科慢病能力提升项目专家组,中国医师协会疼痛科医师分会,国家远程医疗与互联网医学中心皮肤科专委会.带状疱疹相关性疼痛全程管理专家共识[J].中华皮肤科杂志,2021,54(10):841-846.

[10]
王慧芬,李莉,苏海滨,等. 拉米夫定与泛昔洛韦联合治疗乙型肝炎病毒慢性感染的临床研究[J]. 中华实验和临床病毒学杂志,2003,17(2):180-182.

[11]
童辉,石年,陈用军,等. 龙胆泻肝丸联合泛昔洛韦胶囊治疗带状疱疹的临床观察[J]. 中成药,2017,39(6):1321-1323.

[12]
布鲁顿. 古德曼·吉尔曼治疗学的药理学基础 [M]. 12版.金有豫,李大魁,主译.北京:人民卫生出版社,2017.

[13]
赵汉臣,喻维新,张晓东. 药师手册[M]. 北京:中国医药科技出版社,2019.

fengjun

这个人很懒,什么都没留下

猜你喜欢

文章评论