概述
药物介绍
阿比特龙醋酸酯属于雄激素生物合成抑制剂，可抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶，降低患者的血清睾酮和其他雄激素水平。适用于转移性去势抵抗性前列腺癌。
制剂规格
阿比特龙醋酸酯目前仅有口服片剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
阿比特龙醋酸酯片：250毫克。
功效作用
用途
阿比特龙醋酸酯与泼尼松或泼尼松龙合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌、新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌。
用法用量
如何用药
阿比特龙醋酸酯为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药品说明书自行用药。
阿比特龙醋酸酯推荐剂量为1000毫克，口服每日一次。阿比特龙醋酸酯与泼尼松或泼尼松龙5毫克，口服每日2次联用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌患者。阿比特龙醋酸酯须空腹，整片吞服。
阿比特龙醋酸酯与泼尼松或泼尼松龙5毫克，口服每日1次联用，治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌患者。
接受阿比特龙醋酸酯治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素类似物或应进行过双侧睾丸切除术。
须在餐前至少1小时和餐后至少2小时空腹服用。
有以下情况的患者，应注意调整服药剂量。
基线轻度肝功能损害的患者不需要调整剂量。
对于基线中度肝功能损害的患者，阿比特龙醋酸酯的推荐剂量应降低至250毫克，每天一次。
对于中度肝功能损害患者，开始治疗前、第1个月每周、随后2个月每2周、以及之后的每个月应对谷丙转氨酶（ALT）、天门冬氨酸转氨酶（AST）和胆红素水平进行监测。如果基线中度肝功能损害患者的ALT和/或AST升高>5倍正常值上限（正常上限），或总胆红素升高>3倍正常上限，须停药且密切监测肝功能。
治疗期间发生肝毒性的患者，应暂时中断阿比特龙醋酸酯治疗并调整剂量。在肝功能水平恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5倍正常上限且总胆红素≤1.5倍正常上限后，可降低剂量至750毫克每日1次再次治疗。对恢复治疗患者，至少每2周监测1次血清转氨酶和胆红素水平，3个月后每月监测1次。
如果750毫克每日1次给药时再次发生肝毒性，可在肝功能检查值恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5倍正常上限并且总胆红素≤1.5倍正常上限后，降低剂量至500毫克每日1次再次治疗。
如果500毫克每日1次给药时再次发生肝毒性，须终止阿比特龙醋酸酯治疗。
若基线水平无胆管梗阻或其他导致ALT和总胆红素同时升高的原因，当患者出现ALT＞3倍正常上限伴随总胆红素＞2倍正常上限时，需永久停用阿比特龙醋酸酯。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对阿比特龙醋酸酯过敏的患者禁用。
妊娠或有妊娠可能的妇女及哺乳期妇女禁用。
严重肝功能损害患者禁用。
谨慎用药
对合并使用已知与肌病/横纹肌溶解有关的药物治疗的患者，应慎用。
心力衰竭、心肌梗死及室性心律失常患者应慎用。
有心血管病病史者慎用。
左心室射血分数低于50％，或纽约心脏学会Ⅱ～Ⅳ级心衰患者慎用。
阿比特龙醋酸酯与细胞毒性化疗联合使用的安全性和疗效尚未确定，患者应慎用。
阿比特龙醋酸酯用于儿童的有效性和安全性尚未确立，儿童应避免使用。
阿比特龙醋酸酯与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用阿比特龙醋酸酯前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药品说明书或者咨询医生，了解阿比特龙醋酸酯的药物不良反应，做好一定的心理准备。
注意事项
不良反应
最常见的不良反应：疲劳，关节肿胀或不适、潮红、腹泻、呕吐、咳嗽、高血压、呼吸困难、泌尿道感染和挫伤。
少见不良反应：肌肉不适、水肿、便秘、消化不良、上呼吸道感染、咳嗽、尿频、骨折、心律失常、胸痛、胸部不适、心衰、夜尿增多、疲乏、发热、腹股沟痛、意识混乱、跌倒、鼻咽炎、血尿、皮疹。
常见的实验室检验异常：贫血、碱性磷酸酯酶升高、三酰甘油升高、淋巴细胞减少、胆固醇升高、AST升高、ALT升高和高血糖症、低磷酸盐血症、低血钾症、总胆红素升高。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
阿比特龙醋酸酯须空腹服用。至少在服药前2小时及服药后1小时内禁食。
阿比特龙醋酸酯会导致盐皮质激素水平升高，因此可能会引起高血压、低钾血症和体液潴留。至少每月监测一次患者是否出现高血压、低钾血症和液体潴留。在治疗前和治疗期间应控制高血压并纠正低钾血症。
阿比特龙醋酸酯联合泼尼松治疗的患者在停用每日的类固醇和/或伴发感染或应激状态时，可能出现肾上腺皮质功能不全。应监测肾上腺皮质功能不全的症状和体征。出现应激情况之前、期间和之后可能要增加皮质类固醇剂量。
阿比特龙醋酸酯可导致肝毒性，用药前及用药期间定期监测肝功能，前3个月，每2周1次，继后每月1次。
晚期转移性前列腺癌（去势抵抗性前列腺癌）患者可能出现骨密度降低。阿比特龙醋酸酯与糖皮质激素联合使用可增强这种效应。
使用糖皮质激素会增加高血糖症风险，因此应经常测量糖尿病患者的血糖。
如果我漏服药物怎么办？
如果患者出现漏服阿比特龙醋酸酯、泼尼松或泼尼松龙，应以常规剂量于次日重新开始治疗，具体请咨询医生。
发生了药物不良反应怎么办？
药物是有不良反应的。阿比特龙醋酸酯可能会引起高血压、低钾血症和体液潴留、尿路感染、心脏疾病、肝脏毒性、骨折和过敏性肺泡炎等不良反应。若不良反应较大，应就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药还是换用其他药物。
什么情况下需要立即就医？
糖皮质激素长期使用导致的高血压、低血钾、体液潴留，需要去医院予以纠正。
肝功能异常。
血糖异常。
尿路感染、骨折、心脏疾病、过敏性肺泡炎。
阿比特龙醋酸酯应该如何保存？
阿比特龙醋酸酯药品应该贮于20～25℃环境中，短程携带允许15～30℃。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。
药物相互作用
有些药物可能与阿比特龙醋酸酯相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、重药等。这些药物与阿比特龙醋酸酯一起使用前请咨询医生。
阿比特龙醋酸酯是细胞色素（CYP）3A4的底物，与CYP3A4强效抑制剂（苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥、圣约翰草[贯叶连翘]）合用可导致阿比特龙醋酸酯血药浓度升高。因此，在治疗期间，应避免或谨慎使用此类药物。
阿比特龙醋酸酯是肝脏药物代谢酶CYP2D6和CYP2C8的抑制剂。阿比特龙醋酸酯与经CYP2D6活化或代谢的药物（特别是治疗指数较窄的药物）联合使用时需谨慎，应当考虑降低治疗指数较窄的药物的剂量。经CYP2D6代谢的药物包括美托洛尔、普萘洛尔、地昔帕明、文拉法辛、氟哌啶醇、利培酮、普罗帕酮、氟卡尼、可待因、羟考酮、曲马多等。
由于去势治疗可延长QT间期，因此阿比特龙醋酸酯与已知可延长QT间期的药物或可以诱导尖端扭转性室性心动过速的药物联合使用时应谨慎，如奎尼丁、丙吡胺、胺碘酮、索他洛尔、多非利特、伊布利特、美沙酮、莫西沙星、抗精神病药物等。
螺内酯可与雄激素受体结合并可能增加前列腺特异性抗原水平。不推荐与阿比特龙醋酸酯联合使用。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药品说明书。
阿比特龙醋酸酯是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。在完全了解药物的用法用量、用药禁忌以及不良反应的情况下，合理用药。药量过少，达不到治疗效果，药物过量，可能会出现严重的不良反应。阿比特龙醋酸酯需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免病情反复或再次加重。
参考文献
[1]
合理用药专家委员会.中国医师药师临床用药指南.第2版.重庆：重庆出版社，2014.
[2]
余传隆，等.中国临床药物大辞典：化学药.北京：中国医药科技出版社，2018.
[3]
https://www.drugs.com.
[4]
Janssen-Cilag International N.V.，泽珂药品说明书.
文章评论