谷胱甘肽片主要的有效成分是还原型谷胱甘肽，主要用于慢性乙肝的保肝治疗。还原型谷胱甘肽是含有巯基的三肽的化合物，在人体内具有活化氧化还原系统的作用，能够激活相应的物质，起到辅助解毒的作用。
还原型谷胱甘肽参与体内三羧酸循环和糖代谢，促进体内产生高能量，起到辅酶的作用，另外它也是一些重要酶的辅酶，起到了协助人体新陈代谢的功效，还原型谷胱甘肽能够激活体内的巯基酶，促进碳水化合物、脂肪、蛋白质的代谢，以调节细胞膜的代谢过程，还原型谷胱甘肽还参与多种外源性、内源性有毒物质的结合，促进生成减毒的物质。因此基于药理作用，临床上主要是用于慢性乙肝的保肝治疗。