褪黑素是由人类松果体分泌的一种激素，这种物质可以使一类产生黑色素的细胞变亮，因而命名为褪黑素。近年来的研究证实，褪黑素对机体有广泛影响，包括对生物节律、神经内分泌、应激反应的调节，抑制肾上腺、性腺，及甲状腺的分泌、抗炎、镇痛、镇静、催眠作用等，还具有抗氧化、清除自由基的作用。
自由基与衰老有着密切的关系，褪黑素通过清除自由基，现用于抗衰老和治疗老年相关性疾病。另外，用于改善睡眠，服用后入睡时间缩短，睡眠质量改善，睡眠中觉醒次数显著减少，而且睡眠结构调整，浅睡阶段缩短，深睡阶段延长。最理想的临床适应症是睡眠节律障碍，包括睡眠时相滞后、时差反常、夜班作业，或越洋旅游引起的睡眠障碍。对于作用机制的研究尚不清楚，现临床只作为保健品使用，药品还没有批准。因而现褪黑素主要用于成年或老年的失眠者，而不易用于未成年人的催眠。