褪黑素片的主要成分是褪黑素，是人体在睡眠时间段，脑松果体分泌合成的激素之一。褪黑激素有抑制下丘脑-垂体-性腺轴的作用，能够促进性腺激素的功能。褪黑素有调整昼夜节律，推迟老化的作用，它可以控制免疫系统、能量系统，有抗紧张压迫和抗氧化的作用。到目前为止，还没有发现有明显的副作用。褪黑素是哺乳动物和人类的松果体，产生的一种胺类激素，能够使一种产生黑色素的细胞发亮，因而称其为褪黑素。在中国的药检审批中，被认证的只有改善睡眠的作用。
褪黑素又称为美拉酮宁、抑黑素、松果腺素，主要是由哺乳动物和人类的松果体，产生的胺类激素，具有促进睡眠、调节时差、抗衰老、调节免疫、抗肿瘤等多项生理功能。褪黑素可以改善睡眠，能缩短睡前觉醒时间和入睡时间，改善睡眠质量，睡眠中觉醒次数明显减少，浅睡阶段短，深睡阶段延长，次日早晨唤醒阈值下降，有较强的调整时差的功能。到目前为止，还没有看到明显的副作用。