功效作用
氨茶碱是茶碱的可溶性衍生物，具有茶碱活性。氨茶碱可松弛呼吸道平滑肌并缓解支气管痉挛；刺激心肌并降低充血性心力衰竭的静脉压，显著增加心输出量；增强膈肌收缩力，改善呼吸功能，也有轻微利尿作用[1-3]。
适应证
氨茶碱适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状。
治疗急性心功能不全和心源性肺水肿引起的哮喘[4-9]。
胆绞痛[3]。
药物起效时间
氨茶碱注射液经静脉给药，一般约半小时起效。
氨茶碱片空腹状态下口服，约2小时血药浓度达到峰值。
药物维持时间
氨茶碱用于平喘时，药效多可维持12小时。
药物联用
氨茶碱与尼可刹米联合使用治疗呼吸衰竭时，可兴奋呼吸中枢，改善呼吸功能，从而更好地起到治疗呼吸衰竭的作用，但用药时须严格遵医嘱执行。
氨茶碱与地塞米松用于治疗支气管哮喘时，具有协同作用，能更快速地解痉、平喘，减轻咳嗽、咳痰、喘息的症状，提高疗效，但用药时须严格遵医嘱执行。
氨茶碱与β受体激动剂合用，用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，可提高疗效[3]。
在哮喘持续状态，常选用氨茶碱与肾上腺皮质激素配伍进行治疗[3]。
复方氨茶碱暴马子胶囊：其成分包括氨茶碱、盐酸甲基麻黄碱、暴马子浸膏，用于治疗急慢性支气管炎、支气管哮喘、迁延型急性支气管炎及各种原因引起的咳嗽[10]。
你可能关注的问题
氨茶碱配什么药治哮喘？
氨茶碱治疗哮喘可以搭配可雾化吸入的糖皮质激素类药物，如丙酸倍氯米松吸入气雾剂、布地奈德气雾剂等，建议患者在临床医生指导下用药。
氨茶碱与沙丁胺醇能合用吗？
氨茶碱最好不要与沙丁胺醇合用。因为氨茶碱与沙丁胺醇合用会导致毒性相加，可能会危及生命，必须要同时使用时需要医疗干预来减少或避免严重不良反应。
氨茶碱一天一片可以长期服用吗？
氨茶碱不能长期服用，氨茶碱为短程的缓解性用药，待临床症状缓解后需要及时停药，如果长期服用，可能会增加药物的不良反应，如恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退等消化道反应，以及心律失常、心率增快等心血管系统不良反应。因此，氨茶碱不能长期服用。
用药禁忌
禁用情况
对氨茶碱或配方中任何其他成分过敏者禁用。
活动性消化溃疡患者禁用。
未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
急性心肌梗死伴有血压显著降低者禁用。
严重心律失常患者禁用[3]。
慎用情况
过敏体质者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用。
肝、肾功能不全患者慎用。
新生儿慎用。
55岁以上老年人慎用。
酒精中毒患者慎用。
心律失常患者慎用。
严重心脏病患者慎用。
充血性心力衰竭患者慎用。
肺源性心脏病患者慎用。
高血压患者慎用。
甲状腺功能亢进患者慎用。
低氧血症患者慎用。
急性心肌损害患者慎用。
有消化道溃疡病史者慎用。
哮喘持续状态患者慎用。
急性支气管痉挛发作患者慎用。
特殊人群用药
儿童：新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。青少年儿童必须在医生指导下以及成人监护下使用，且使用剂量应遵医嘱合理酌减。
孕妇：应慎用，特别是妊娠前三个月应慎用药物。因为氨茶碱可穿过胎盘，所以只有在医生认为必要的情况下，才可在怀孕期间使用氨茶碱。
哺乳期女性：应慎用本品。因为氨茶碱可分布在母乳中，偶尔会引起哺乳婴儿的烦躁或其他毒性症状，所以如果母亲处于哺乳期，则慎用本品或使用本品时停止哺乳。
老年人：老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55 岁以上患者慎用或酌情减量。
不良相互作用
禁止联用
氨茶碱与地尔硫䓬、维拉帕米合用，可干扰氨茶碱在肝内的代谢，增加氨茶碱的血药浓度和毒性，故氨茶碱应避免与地尔硫䓬、维拉帕米合用。
西咪替丁与氨茶碱合用，会导致茶碱的血清浓度升高和（或）毒性升高，因此要禁止合用。
谨慎联用
氨茶碱与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类、喹诺酮类抗菌药物合用，可降低氨茶碱在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应，故氨茶碱应避免与上述抗菌药物合用。如必须使用，应在抗生素给药前后调整氨茶碱用药剂量。
苯巴比妥、苯妥英、利福平与氨茶碱合用，会导致茶碱的清除率增加，血药浓度下将，而且茶碱也会干扰苯妥英的吸收，因此要谨慎合用。
氨茶碱与锂盐合用，会导致锂的肾排泄量增加，从而使锂盐的药效降低，因此要谨慎合用。
与美西律合用时，氨茶碱的清除率会降低，血药浓度升高，副作用和毒性会升高，要谨慎合用，需要调整剂量。
氨茶碱与咖啡因或其他黄嘌呤类药物联合使用，会导致药效和毒性增强，要谨慎联用。
氨茶碱与麻黄碱及其他拟交感胺类的支气管扩张剂（普萘洛尔等）合用时，疗效虽然增加，但毒性也增加，因此要谨慎联用。
用法用量
剂型规格
普通片剂：0.1g/片；0.2g/片。
注射剂：2ml:0.25g；10ml:0.25g；2ml:0.5g；2ml:0.125g。
缓释片剂：0.1g/片。
注射用无菌粉末剂：0.25g/瓶；0.5g/瓶。
口服溶液剂：21mg/ml（以无水氨茶碱计）。
具体用法
用法
片剂、缓释片剂：口服，适量水送服。
口服溶液剂：直接饮用即可。
注射剂：成人，静脉注射（注射时间不得短于10分钟）、静脉滴注（以5%～10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注）；儿童，静脉注射（以5%～25%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射）。
注射用无菌粉末剂：0.25g用50%葡萄糖注射液溶解稀释至40ml，进行静脉注射，时间在10分钟以上；用5%～10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。
用量
片剂
成人：每日3次，每次 0.1～0.2g；若想提高疗效可增量为每日2次，每次0.5g服用。极量：一次0.5g，一日1g。
儿童：建议剂量为每日3次，每次按体重 3～5mg/kg。
注射剂
成人：静脉注射，每日4次，每次0.125～0.25g；静脉滴注，每日2次，每次0.25～0.5g。
儿童：静脉注射，一次按体重2～4mg/kg。
缓释片剂
成人：一次0.1～0.2g，一日0.3～0.6g；最大量一次0.5g，一日1g。
小儿：按照体重计算，每千克体重用药0.003～0.005g，一日2～3次。
注射用无菌粉末剂
成人：一次0.125～0.25g，一天0.5～1g。最大用量（极量）一次0.5g，一日1g。
小儿：静脉注射，按体重每千克0.002～0.004g。
口服溶液剂
出生后24日内的早产新生儿：口服，按体重计算，每千克体重1.17mg，每12小时1次，每日2次。
出生后24日以及24日后的早产新生儿：口服，按体重计算，每千克体重1.75mg，每12小时1次，每日2次。
26周以内的足月婴儿，按照日服药量（mg）为 0.23乘周龄然后再加5.0，然后乘以体重；平均分成3次，每8小时1次，一日3次。
26周至1岁足月婴儿：口服，按日服药量（mg）为0.23乘周龄，然后加5.0，再将得到的数值乘以体重，平均分成4次，每6小时1次，一日4次。
1岁以上的儿童及成人，按照体重计算。
如果体重小于45kg，起始剂量为每日14～16.3mg/kg，每日最大剂量不超过350mg，分成4～6小时1次。3日后若能耐受，增加为每日18.7mg/kg，每日最大剂量不超过466.7mg，分成4～6小时1次。然后再3日后如果能耐受，增加剂量至每日23.3mg/kg，每日最大剂量不超过700mg，分4～6小时1次。
如果体重≥45kg，起始每日最大剂量不超过350mg，分成6～8小时1次，3日后若能耐受，改为每日最大剂量不超过466.7mg，分成6～8小时1次。如果再3日后能够耐受，可改为每日最大剂量700mg，分成6～8小时1次[4-9]。
药物漏用
如果忘记用药，已经距离下次用药时间不足标准用药时间间隔的一半，就不要再补用了，下次按时、按量用药即可。绝对不可以一次用双倍药量。
如：氨茶碱口服制剂氨茶碱片每日口服3次，其服药间隔平均为8小时，如果平时是在早上6点服药，漏服时间在10点之前想起即可服药，在10点之后想起则无需补服。
注射剂由医生开具，一般不会发生漏用。
药物过量
过量危害
急性过量如果血清茶碱浓度峰值＞100µg/ml，会导致癫痫发作。
当茶碱血清浓度＞20µg/ml时，可出现心动过速、心律失常。
血清茶碱浓度＞30µg/ml的慢性过量患者会出现全身性发作癫痫、危及生命的心律失常，甚至死亡。
当茶碱的血清浓度＞40µg/ml时，可出现发热、失水、惊厥等症状，严重者甚至出现呼吸、心跳停止。
慢性过量后毒性的严重程度，与患者年龄的相关性高于与血清茶碱浓度峰值的相关性；60岁以上慢性过量患者发生严重毒性和死亡的风险最大。
已存在或并发疾病同样会显著增加患者产生某种毒性表现的可能性；例如，患有神经系统疾病的患者有增加癫痫发作的风险，在同一血清茶碱浓度水平下有心脏病的患者比没有此潜在疾病的患者发生心律失常的风险将增加。
此外，茶碱中毒还包括血清钙增加、肌酸激酶增加、肌红蛋白和白细胞数增加、血清磷和镁的减少、急性心肌梗死、尿潴留(有尿路梗阻的男性患者)等。
血清茶碱浓度在30µg/ml以上的癫痫患者，可耐抗癫痫药物的治疗，如果不迅速控制，可能导致不可逆的脑损伤。
茶碱中毒会引起常见的继发心脏呼吸停止和（或）缺氧性脑病，接着引起癫痫全身发作或难治的引起血流动力学障碍的心律失常，最终导致死亡。
过量治疗
急性过量
20µg/ml＜血药浓度＜30µg/ml
单剂量口服活性炭给药。
每2～4小时监测患者血清茶碱浓度，确保浓度没增加。
30µg/ml＜血药浓度＜100µg/ml
多剂量口服活性炭给药和采取控制呕吐的措施。
每2～4小时监测患者血清茶碱浓度，评估治疗的效果，并指导进一步治疗。
如果呕吐、抽搐、心律失常不能适当地控制，应采取体外清除方法。
血药浓度≥100µg/ml
考虑预防性抗惊厥治疗。
口服活性炭多剂量给药和采取控制呕吐的措施。
即使患者未发作癫痫，也应考虑体外清除。
每2～4小时监测患者血清茶碱浓度，评估治疗的效果，并指导进一步治疗。
慢性过量
20µg/ml＜血药浓度＜30µg/ml（有茶碱毒性表现）
单剂量口服活性炭给药。
每2～4小时监测患者血清茶碱浓度，确保浓度没增加。
血药浓度＞30µg/ml，患者年龄＜60岁
多剂量口服活性炭给药和采取控制呕吐的措施。
每2～4小时监测患者血清茶碱浓度，评估治疗的效果，并指导进一步治疗。
如果不能有效地控制呕吐、抽搐、心律失常，应采取体外清除方法。
血药浓度＞30µg/ml，患者年龄≥60岁
考虑预防性抗惊厥治疗。
口服活性炭多剂量给药和采取控制呕吐的措施。
即使患者没有发作癫痫，也应考虑体外清除。
每2～4小时监测患者血清茶碱浓度，评估治疗的效果，并指导进一步治疗。
体外清除
通过体外清除方法提高茶碱清除率可迅速降低血清浓度，但操作的风险与潜在益处必须加以权衡。
炭血灌注是体外消除最有效的方法，增加茶碱清除率达6倍，但可能会发生严重的并发症，包括低血压、低钙血症、血小板消耗和出血。
血液透析和多剂量口服活性炭同样有效，出现严重并发症的风险比炭血灌注法低。当炭血灌注法不可行以及顽固性呕吐引起多剂量口服活性炭无效的时候，应考虑血液透析作为一种替代疗法。
由于组织间茶碱的重新分布，在停止炭血灌注或者血液透析后，血清茶碱浓度可能会反弹5～10µg/ml。腹膜透析对茶碱清除是无效的；换血治疗在新生儿中效果也很小[7]。
药物停用
如果出现恶心、呕吐、过敏、心悸、皮疹等氨茶碱的药物不良反应的症状或体征，应马上停止使用氨茶碱片和氨茶碱注射液治疗，并立即就医治疗。
如果哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等的症状得到充分控制，可以遵医嘱停用药物。
不良反应
表现及处理方法
常见不良反应
胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、吐血。
其他：过敏、躁动、细微骨骼肌震颤和短暂利尿、紧张不安。
心血管反应：窦性心动过速、室上性心动过速、心房颤动、室性心律失常、低血压、卒中。
代谢：低血钾、高血糖、横纹肌溶解。
处理方法：出现上述不良反应，应告知医生，酌情停药。
严重不良反应
严重咖啡因样反应：持续呕吐、心律失常和可致命的顽症发作。
心血管反应：房性心动过速和扑动（慢性阻塞性肺疾病患者）。
过敏反应：剥脱性皮炎。
癫痫发作、死亡。
处理方法：出现上述不良反应，应停止用药，并立即就医，对症处理。
注意事项
药物贮存
片剂、缓释片剂：应避光、密封保存。
注射液、注射用无菌粉末剂：应避光、密封保存（10～30℃）。
口服溶液剂：要在25℃以下储存，但请勿冷藏。
其他
遵循医嘱或药品说明书服用。
服用药物前，要注意药物的使用期限，当药物的性质发生改变时禁止使用。
应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。
茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心率加重；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测。
参考文献
[1]
李俊. 临床药理学.人民卫生出版社，2018.
[2]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典（2020年版）. 中国医药科技出版社，2020.
[3]
陈新谦，金有豫，汤光. 陈新谦新编药物学.人民卫生出版社，2018.
[4]
氨茶碱片说明书（国药准字H12020118、H11020445、H32024063等）.
[5]
氨茶碱注射液说明书（国药准字H44021737、H32025188、H41022266等）.
[6]
氨茶碱缓释片说明书（国药准字H50020444、H37020065、H50021920等）.
[7]
氨茶碱口服溶液说明书（国药准字H20140008）.
[8]
注射用氨茶碱说明书（国药准字H20052479、H20050415、H20051831等）.
[9]
氨茶碱氯化钠注射液说明书（国药准字H10980207、H20054681、H20055530等）.
[10]
复方氨茶碱暴马子说明书（国药准字H61022882）.
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