唑来膦酸_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

2023年6月9日 12点热度 0人点赞 0条评论

概述
药物介绍
唑来膦酸可抑制破骨细胞的异常活性,从而使血钙水平降低。

制剂规格
唑来膦酸通常制成注射剂(粉)和注射液。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样,具体如何选择请咨询医生。
唑来膦酸注射剂(粉):4毫克。
唑来膦酸注射液:1毫克/1毫升;4毫克/4毫升;4毫克/5毫升;4毫克/100毫升;5毫克/100毫升。

功效作用
用途
用于恶性肿瘤引起的高钙血症。
用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget’s病。

用法用量
如何用药
唑来膦酸为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,包括用法、用量、用药时间等,不得擅自在家按照药物说明书自行用药。
注射剂应由医生或护士在医院、诊所操作,不要自行使用。
推荐成人单剂量4毫克,加入0.9%氯化钠注射液100毫升或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,滴注时间应不少于15分钟。根据血钙水平,必要时继续给予其他双膦酸盐口服。
老年人不必调整剂量,儿童不宜使用,重度肾功能不全患者应权衡利弊决定用药与否。

用药禁忌
用药须知
禁止用药
对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成分中任何一种辅料过敏者禁用。
严重肾功能不全(肌酐清除率<35ml/min)患者禁用。
患有急性上消化道炎症的患者禁用。
妊娠期和哺乳期妇女禁用。
谨慎用药
儿童长期用药可能影响骨代谢,应慎用。
血清电解质失调的患者慎用。
轻度肾功能不全患者请谨慎使用。
唑来膦酸与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用唑来膦酸前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解唑来膦酸的药物不良反应,做好一定的心理准备。

注意事项
不良反应
临床试验中的药物不良反应按MedDRA系统器官分类列表如下。
血液和淋巴系统:贫血、血小板减少、白细胞减少症、全血细胞减少。
免疫系统:过敏反应(包括过敏性休克)、血管神经性水肿。
神经系统:头痛、感觉错乱、头晕、味觉障碍、感觉迟钝、感觉过敏和震颤、惊厥和抽搐(继发于低钙血症)、嗜睡。
精神障碍 :睡眠失调、焦虑、精神混乱状态。
眼部:结膜炎、视力模糊、葡萄膜炎、表层巩膜炎、巩膜炎等。
胃肠道:恶心、呕吐、食欲减退、便秘、腹泻、腹痛、消化不良、口腔炎、口干。
呼吸系统、胸部和纵隔:呼吸困难、咳嗽、间质性肺疾病(ILD)、支气管痉挛。
皮肤和皮下组织:多汗症、瘙痒症、皮疹(包括红斑状和斑点状皮疹)、荨麻疹。
肌肉骨骼和结缔组织:严重和偶然失能性骨骼、骨痛、肌痛、关节痛、全身性疼痛、关节僵直、颌骨骨坏死(ONJ)、肌肉痉挛。
心脏:心动过缓,心律失常(继发于低钙血症)、心房颤动。
血管:高血压、低血压及低血压导致晕厥或循环衰竭。
肾脏及泌尿系统:肾功能损害、急性肾衰竭、血尿、蛋白尿等。
全身性疾病和给药部位反应:急性期反应、发热、流感样症状(包括疲劳、寒战、不适感和面部潮红)、外周水肿、乏力、注射部位反应(包括疼痛、刺激、红肿、硬结)、胸痛、体重增加、关节炎和急性期反应关节肿胀。
实验室检查异常:低磷血症、血肌酐和血尿素氨升高、低钙血症、低镁血症、低钾血症、高钾血症、高钠血症。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

用药注意
唑来膦酸需要足量、足疗程应用,不要轻易减量、停药。
本品给药必须由有双膦酸盐给药经验的专业医护人员完成。
本品不得与含钙或其他二价阳离子的注射液(如乳酸林格氏液)配伍使用或接触,应使用与其他药品分开的输液管进行单次静脉输注,输注时间不得少于15分钟。
给予唑来膦酸后,应监测血清肌酐、血清钙、磷和镁。如果出现低钙血症、低磷血症或低镁血症,须进行短期的补充治疗。
未经治疗的高钙血症患者使用本品时一般均会出现一定程度的肾功能受损,因此,应当对患者的肾功能进行严密的监测。
给予本品前必须评价患者的情况,以确保他们的身体处于正常水化状态。
本品与其他可能有肾脏毒性的药物(如非甾体抗炎药、铂类等)合用时,应谨慎。
决定采用本品治疗骨转移患者以预防骨相关事件时,应考虑到本品起效需2~3个月。
在治疗期间,应尽可能避免介入性口腔治疗。
本品可能会增加肾功能恶化可能性。伴有轻度至中度肾功能损害的骨转移患者,在开始用药的时候,应使用低剂量的唑来膦酸。
在不少于15分钟的时间内给予4mg唑来膦酸的用药方法可以使危险性降低,但是患者的肾功能减退症状仍然会发生。
在治疗期间,如果出现了肾功能减退的症状,应停止用药。只有当肌酐水平恢复到基线值的10%以内的时候,才可以考虑重新用药。
如果本品的输注时间少于15分钟,肌酐升高的风险会增加一倍。因此,输注时间至少为15分钟并应仔细监测肌酐水平。
同时伴有危险因素(如癌症、化疗、皮质激素、抗血管生成药物、口腔卫生不良)的患者在使用双膦酸盐类药物前,应考虑进行预防牙科并发症的牙齿检查。除非临床急需,口腔开放性软组织损伤未愈合的患者,应暂缓用药或暂缓开始新疗程。
用药期间患者应注意保持口腔卫生情况良好,尽量避免应用侵入性的牙科治疗操作。用药期间如确需牙科治疗操作,患者应主动告知牙科医生唑来膦酸的用药情况。
对于在使用双膦酸盐类药物治疗期间已出现颌骨骨坏死的患者,如果进行牙科手术可能会使患者的病情恶化。
目前还没有数据可以说明停用双膦酸盐类药物就可以降低颌骨骨坏死的危险性,但可考虑暂时停药以待其他危险因素情况好转。
使用唑来膦酸期间,患者如出现牙齿松动、疼痛、肿胀、难以愈合的口腔溃疡及分泌物,应立即告知医生。
唑来膦酸与抗血管生成药物合用时应谨慎,因为在合用这些药物治疗的患者中观察到颌骨骨坏死的发生率增加。
发生非典型股骨骨折的患者应考虑停用唑来膦酸治疗,待得出个体的获益风险评估结果后决定是否恢复用药。
接受本品治疗的患者若持续存在股骨干骨折,其对侧股骨也应接受检查。
唑来膦酸治疗期间,患者出现任何大腿、髋部或腹股沟疼痛时,应积极与医生沟通。
对有肾功能恶化迹象的恶性肿瘤引起的高钙血症(HCM)患者应进行适当的评价,以判断采用唑来膦酸继续治疗的潜在获益是否超过可能的风险。
发生了药物不良反应怎么办?
药物是有不良反应的。部分患者有发热、头痛、肌痛、流感样症状、关节痛,大都出现于用药3天内,可以用对乙酰氨基酚或布洛芬等对症处理,再次给药后此类反应明显减少。少数患者有注射部位局部红肿和(或)疼痛。反应轻微,可以坚持用药。如果不良反应较大,应立即停药,就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。
什么情况下需要立即就医?
精神错乱。
呼吸困难。
唑来膦酸应该如何保存?
唑来膦酸应该放在干燥处遮光密闭保存。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要放于小孩接触不到的位置。

药物相互作用
有些药物可能与唑来膦酸相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与唑来膦酸一起使用前请咨询医生。
食物会进一步阻碍双膦酸盐的吸收。
含有铝、铁、钙、镁,包括抗酸药和矿物补充剂都有可能减少双膦酸盐的吸收。
合用NSAIDs可增加胃肠道和肾脏病的发病率。
合用氨基糖苷类可能加重低钙血症的作用。
唑来膦酸不宜与氨基糖苷类合用。
使用本品进行治疗的患者不得同时使用其他含唑来膦酸的药物。唑来膦酸不应与其他双膦酸盐类药物合用,因为尚不知两者之间的协同效应。
唑来膦酸与沙利度胺合用时,无需调整剂量,除非是基线肾功能轻度至中度受损的患者。
曾有报道,对乙酰水杨酸过敏的哮喘患者使用双膦酸盐类药物发生支气管收缩,但在临床试验中没有观察到。
本品与其他可能有肾脏毒性(如非甾体抗炎药、铂类等)的药物合用时,应谨慎。
本品与抗血管生成药物合用时应谨慎,因为在合用唑来膦酸和抗血管生成药物的患者中观察到颌骨骨坏死的发生率增加。

合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。
唑来膦酸是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。
唑来膦酸需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药,以免形成耐药、病情反复或者再次加重。

参考文献

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国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品.2015年版.北京:中国医药科技出版社,2017.

[2]
国家药典委员会.中华人民共和国药典.2015年版. 北京:中国医药科技出版社,2015.

[3]
余传隆,黄正明,修成娟等.中国临床药物大辞典:化学药.北京:中国医药科技出版社,2018.

[4]
陈新谦,金有豫,汤光.新编药物学.第17版.北京:人民卫生出版社,2014.

[5]
https://www.drugs.com.

[6]
国家药监局关于修订唑来膦酸注射剂说明书的公告(2021年第128号)[EB/OL].[JGXX-2021-10001](2021-09-29).https://www.nmpa.gov.cn/xxgk/ggtg/ypshmshxdgg/20211028170039141.html

fengjun

这个人很懒,什么都没留下

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