功效作用
噻托溴铵为长效的抗胆碱支气管扩张药物，可持续24小时的抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩作用[1-2]。
适应证
噻托溴铵粉雾剂适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的维持治疗，包括肺气肿和慢性支气管炎，伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防[3]。
药理作用
噻托溴铵对五种胆碱受体(M1～M5)具有相似的的亲和性。通过和平滑肌上的M3受体结合产生对支气管平滑肌的扩张作用。这种作用具有竞争性和可逆性。
体内、体外研究显示本品具有剂量依赖性，可持续24小时的抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩作用。
本品对支气管的扩张作用具有突出的定位选择性[1-5]
药物起效时间
噻托溴铵在吸入5～7分钟后达到⾎浆峰浓度（Cmax）；一般在此之前药物已经开始起效[3]。
药物维持时间
吸入噻托溴铵后可持续24小时的抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩作用，24⼩时之内服药不宜超过1次[3]。
药物联用
尽管未进行过正式的药物相互作用研究，但噻托溴铵吸入性粉末与治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的药物同时使用未发现不良反应，这些药物常包括拟交感的支气管扩张剂、甲基黄嘌呤、口服或者吸入性甾体类药物等 [3]。
用药禁忌
禁用情况
禁用于对噻托溴铵或本品所含有其他成分如乳糖过敏者。
禁用于对阿托品或其衍生物(如异丙托溴铵或氧托溴铵)过敏者。
禁用于对含有牛奶蛋白的赋形剂-水乳糖过敏的患者[3]。
慎用情况
曾经对牛奶蛋白产生严重超敏反应的患者应该慎用本品。
伴有尿潴留的患者应慎用本品。
近期发生心肌梗死（＜6个月）的患者慎用。
任何不稳定性或威胁生命的心律失常或过去一年需干预或更换药物治疗的心律失常患者慎用。
过去一年内因心力衰竭住院患者（NYHA III或IV级）慎用。
窄角型青光眼、前列腺增生或膀胱颈梗阻的患者应谨慎使用本品[3]。
特殊人群用药
孕妇
没有孕妇应用噻托溴铵的临床资料。动物试验研究显示出与母体相关的生殖毒性。权衡孕妇和胎儿的利大于弊后才可使用。安全起见，怀孕期间最好避免使用本品。
哺乳期女性
没有哺乳期使用噻托溴铵的资料。动物实验显示少量的噻托溴铵可分泌至乳汁中。哺乳期女性不应应用，除非对婴儿的利大于弊后才可使用。
儿童
尚没有儿科患者应用噻托溴铵的经验，因此年龄小于18岁的患者不推荐使用本品。
老人
老年患者可以按推荐剂量使用本品[3]。
补充说明：如果您已经怀孕、计划怀孕或是在哺乳期，为保证更好的治疗效果以及最大程度的避免风险，请主动、及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。
不良相互作用
禁止联用
目前尚无权威资料指导本品不能与哪些药物联用，如需同时使用请务必咨询医生或药师。
谨慎联用
噻托溴铵与其他抗胆碱能药物合并使用可能产生叠加效应。因此，应避免将本品与其他含有抗胆碱能药物的制剂合并使用，因为这种合并用药可能会导致抗胆碱能不良反应增多[3]。
如果您正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
用法用量
剂型规格
粉雾剂：18μg/支[3]。
具体用法
用法
用专用粉雾吸入器吸入给药。
在医生或药师指导下，临用前，取1粒胶囊放入专用吸入器的刺孔槽内，用手指揿压按扭，胶囊两端分别被细针刺孔，然后将口吸器放入口腔深部，用力吸气，胶囊随着气流产生快速旋转，胶囊中的药粉即喷出囊壳，并随气流进入呼吸道。
本胶囊仅供吸入，不能口服。
用量
本品的推荐剂量为每日一次，每次应用专用粉雾吸入器吸入一粒胶囊。不得超过一天一次[3]。
药物漏用
在当天想起漏用的时候补用即可，如果第二天想起则无需补用，只需在用药时间用药。切记不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应。如果您不能确定使用剂量，请咨询医师或药师[6]。
药物过量
暂无权威资料记录过量使用的处理经验，没有特效的解药，应进行对症治疗。请遵医嘱服用，如不慎过量，还请密切关注身体情况，出现不适，请及时到医院就诊。
药物停用
药粉误入眼内可能引起或加重窄角型青光眼、眼睛疼痛或不适、短暂视力模糊、视觉晕轮或彩色影象并伴有结膜充血引起的红眼和角膜水肿的症状。如果出现窄角型青光眼的征象，应停止使用本品并立即咨询医生。
本品给药后可发生速发型超敏反应，包括荨麻疹、血管神经性水肿（包括唇、舌或咽喉肿胀）、皮疹、支气管痉挛、过敏反应或瘙痒。一旦发生上述反应，应该立即停止使用本品，并考虑替代性治疗。
包括本品在内的吸入型药物可能导致矛盾性支气管痉挛。一旦发生这种情况，应该停止使用本品，并考虑其他治疗[3]。
如果用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
胃肠道异常：口干。
偶见不良反应
神经系统异常：头晕、头痛 、味觉异常。
眼睛异常：视物模糊。
心脏异常：房颤。
呼吸系统、胸廓及纵膈异常：咽炎、发声困难、咳嗽。
胃肠道异常：胃食管反流行疾病、便秘、口咽部念珠菌病。
皮肤和皮下组织异常，免疫系统异常：皮疹。
肾脏和泌尿道异常：排尿困难、尿潴留。
罕见不良反应
神经系统异常：失眠。
眼睛异常：视物模糊、青光眼、眼内压增高。
心脏异常：室上性心动过速、心动过速、心悸。
呼吸系统、胸廓及纵膈异常：支气管痉挛、鼻衄 、喉炎、鼻窦炎。
胃肠道异常：肠梗阻，包括麻痹性肠梗阻、牙龈炎、舌炎、吞咽困难 、口腔炎 、恶心。
皮肤和皮下组织异常，免疫系统异常：荨麻疹、瘙痒、超敏反应（包括速发型超敏反应）、血管神经性水肿。
肾脏和泌尿道异常：尿路感染。
发生率不明的不良反应
代谢和营养异常：脱水。
胃肠道异常：龋齿。
皮肤和皮下组织异常，免疫系统异常：皮肤感染，皮肤溃疡、皮肤干燥。
肌肉骨骼系统和结缔组织异常：关节肿胀[3]。
不良反应的处理方法
一旦给药后发生荨麻疹、血管神经性水肿（包括唇、舌或咽喉肿胀）、皮疹、支气管痉挛、过敏反应或瘙痒等反应，应该立即停止使用本品，并考虑替代性治疗。
一旦发生矛盾性支气管痉挛，应该停止使用本品，并考虑其他治疗。
一旦发生眼痛和眼部不适、视物模糊、与结膜充血所致的红眼有关的视觉晕轮或彩色影像和角膜水肿等体征或症状，应立即咨询医师。必须提醒患者避免让药物粉末进入眼内。
前列腺增生或膀胱颈梗阻的体征和症状（例如排尿困难、排尿疼痛）。应该告知患者，一旦发生上述体征或症状，应立即咨询医师[3]。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
注意事项
药物贮存
密封，干燥处保存。不得冷冻。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
胶囊应该密封于囊泡中保存，仅在用药时取出，取出后应尽快使用，否则药效会降低，不小心暴露于空气中的胶囊应丢弃[3]。
其他
本品性状发生改变时（颜色，形状，味道，表面出现裂纹或斑点等）禁止使用。
本品作为每日一次维持治疗的支气管扩张药，不应用作支气管痉挛急性发作的初始治疗，即抢救治疗药物。
本品对于中、重度肾功能不全(肌酐清除率≤50ml/min)的患者，只有在预期利益大于可能产生的危害时，才能使用本品。
对于中至重度肾功能受损患者，在接受本品治疗时，应密切监测抗胆碱能不良反应。
如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师[3]。
参考文献
[1]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典（2020年版）. 中国医药科技出版社，2020.
[2]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷（2015年版）. 中国医药科技出版社，2017.
[3]
噻托溴铵粉雾剂药品说明书（国药准字H20130110）.
[4]
杨宝学，张兰. 实用临床药物学. 中国医药科技出版社，2018.
[5]
苏冠华，王朝晖. 新编临床用药速查手册. 人民卫生出版社，2021.
[6]
喻维新，赵汉臣，张晓东.药师手册(第四版).中国医药科技出版社，2019.
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