功效作用
噻托溴铵为长效的抗胆碱能药物，它对五种胆碱受体(M1-M5)具有相似的亲和性，通过和平滑肌上的M3受体结合产生对支气管平滑肌的扩张作用，噻托溴铵具有剂量依赖性的、可持续24h的抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩作用[1-3]。
适应证
噻托溴铵适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD，简称慢阻肺，包括慢性支气管炎和肺气肿)及其相关呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防，改善COPD患者的生活质量，能够减少COPD急性加重。
也可用于支气管哮喘，尤其适用于需要长期服用肾上腺素β2受体激动药的患者和夜间发作型的哮喘患者[4-7]。
药物起效时间
健康人吸入噻托溴铵5分钟后血浓度达峰值，吸入后30分钟内起效[1]。
药物维持时间
噻托溴铵吸入喷雾剂的有效半衰期范围为27至45小时，粉雾剂和吸入粉雾剂的终末消除半衰期在吸入后5和6天之间。噻托溴铵的药效可维持24小时[4-7]。
药物联用
噻托溴铵和盐酸奥达特罗联合制成噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂，其中噻托溴铵是长效毒蕈碱受体拮抗剂，奥达特罗是长效β2-肾上腺素受体激动剂。
两者联合可以用于慢性阻塞性肺疾病患者的长期维持治疗，以缓解症状，效果显著，改善肺功能，建议患者遵医嘱用药[8]。
你可能关注的问题
慢阻肺可以天天吸噻托溴铵吗？
慢阻肺可以天天吸噻托溴铵，噻托溴铵可以长期使用。
噻托溴铵为长效的抗胆碱能药物，适用于慢性阻塞性肺疾病及其相关呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防，改善慢阻肺患者的生活质量，能够减少COPD急性加重。尤其适用于需要长期服用肾上腺素β2受体激动药的患者和夜间发作型的哮喘患者。
如有患者需要使用噻托溴铵，请严格遵从医嘱用药。
噻托溴铵是晚上还是早上吸入？
噻托溴铵的说明书中没有明确要求用药时间，因此在早上或晚上吸入都可以。但需注意噻托溴铵每天需要用药一次，不应超过推荐剂量使用，建议患者每天在固定时间用药。
如有患者需要使用噻托溴铵，请严格遵从医嘱用药。
用药禁忌
禁用情况
对噻托溴铵、阿托品或其衍生物(如异丙托铵或氧托铵)过敏的患者禁用。
对噻托溴铵中任何辅料过敏的患者禁用[2]。
对含有牛奶蛋白的赋形剂-水乳糖过敏者禁用（噻托溴铵粉吸入剂）[4-5]。
慎用情况
窄角型青光眼者慎用。
前列腺增生者慎用。
膀胱颈梗阻者慎用。
中重度肾功能损伤者慎用。
近期发生过心肌梗死的患者(＜6个月)慎用。
心律失常者慎用。
心力衰竭者慎用[4-7]。
特殊人群用药
孕妇
尚无关于孕妇应用噻托溴铵的临床资料。动物试验研究显示出与母体相关的生殖毒性。因此，噻托溴铵不应用于孕妇，除非预期的利益超过可能对未出生的胎儿或婴儿带来的危险。
哺乳期妇女
尚无关于哺乳期妇女使用噻托溴铵的资料，根据对哺乳期啮齿类动物的研究，少量的噻托溴铵可分泌至乳汁中。因此，噻托溴铵不应用于哺乳期妇女，除非预期的利益超过可能对未出生的胎儿或婴儿带来的危险。
儿童
尚无儿童患者应用噻托溴铵的经验，因此年龄小于18岁的患者不推荐使用噻托溴铵。
老人
老年患者可以按推荐剂量使用噻托溴铵[4-7]。
不良相互作用
谨慎联用
其它抗胆碱药物：噻托溴铵与其它抗胆碱药物（如阿托品）合用可能产生叠加效应，导致抗胆碱能不良反应增多，因此应避免合用。
用法用量
剂型规格
吸入喷雾剂：每瓶60喷，每喷含噻托铵2.5μg，药液浓度含噻托铵0.2262mg/ml。
粉雾剂和吸入粉雾剂：18μg/粒（按噻托铵计，相当于噻托溴铵一水合物22.5μg ）[4-7]。
具体用法
用法
吸入喷雾剂
本品只能吸入使用。药瓶只能插入能倍乐吸入器中，并通过能倍乐吸入器吸入使用。一个药用剂量包含从能倍乐吸入器喷出的2揿。
如果超过7天未使用思力华能倍乐，应先朝地面释放1揿。
如果超过21天未使用思力华能倍乐，在“初次使用前的准备”项下应重复步骤旋转、打开、按压，直至见到水雾喷出，然后再重复步骤旋转、打开、按压三次。
请勿触碰透明底座内的针刺器。
每周至少一次使用湿布或湿纸巾清洁吸嘴，包括吸嘴内部的金属部分，。
药物剂量指标计可以显示大致剩余药量，当指标计指针进入刻度的红色区域，需要更换一个新的噻托溴铵喷雾剂，此时大约还剩余7天的药量(14揿)。
自初次使用本品三个月后，即使药物尚未用完也应当丢弃。
粉雾剂和吸入粉雾剂
本品供吸入使用，不能吞服。本品只能借助粉雾吸入器吸入给药装置吸入，每次吸入一粒。
临用前，取胶囊一粒放入专用吸入器的刺孔槽内，用手指揿压按扭，胶囊两端分别被细针刺孔。不同生产厂家吸入给药装置略有不同，请仔细阅读说明书后使用。
深呼吸后，将口吸器放入口腔深部，用力吸气，胶囊随着气流产生快速旋转，胶囊中的药粉即喷出囊壳，并随气流进入呼吸道。
胶囊应该密封于囊泡中保存，仅在用药时取出，取出后应尽快使用，否则药效会降低，不小心暴露于空气中的胶囊应丢弃[4-7]。
用量
吸入喷雾剂
推荐剂量：成人患者每日噻托铵5µg，每日1次，每次吸入2揿，每日在相同的时间通过能倍乐吸入器吸入，不应超过推荐剂量使用本品。老年患者及伴有肝、肾功能不全的患者可以按推荐剂量使用本品。
粉雾剂和吸入粉雾剂
推荐剂量：成人患者一次一粒，一日一次，不应超过推荐剂量使用。老年患者及伴有肝、肾功能不全的患者可以按推荐剂量使用本品[4-7]。
药物漏用
一日用药一次的药物无需根据用药时间一半的规律来补用，如忘记用药，在想起当时按正常剂量用药即可，但绝对不可以一次使用双倍药量。
无需补用：如本应在当天10时用药一次，到第二日8时想起忘记用药，则无需补用，于第二日10时用药一次即可。
需要补用：如本应在当天10时用药一次，到18时想起忘记用药，则需要尽快补用。
提示：建议患者每天在同一时间用药，以最大程度的避免漏用。
药物过量
大剂量的噻托溴铵可能引起抗胆碱的症状和体征。但是，健康志愿者单次吸入达340μg的噻托溴铵后未出现全身性的抗胆碱不良作用。此外，健康受试者吸入剂量40μg的噻托铵吸入溶液时，在用药14天内，除了唾液量自第7天以后明显减少以外，未见除口干/咽喉干燥和鼻粘膜干燥外其它相关的不良反应。
措施：若发现噻托溴铵使用过量，请立即停止用药，尽快就医，进行规范化治疗[4-7]。
药物停用
请遵医嘱使用噻托溴铵，患者若临床症状缓解或病情康复后即可在医生的指导下停止用药。
应告知患者药物进入眼内可能引发或加重窄角型青光眼、眼痛或眼部不适、暂时性视力模糊、与结膜充血所致的红眼有关的视觉晕轮或彩色影像和角膜水肿。一旦发生上述任意两个及以上的症状，应立即停用噻托溴铵，并咨询医疗专业人士。
若患者出现过敏反应（包括荨麻诊、血管神经性水肿、皮疹等）或其他严重不良反应，应停止用药，并及时就医，接受规范化治疗[4-7]。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
胃肠道异常：口干、便秘、口咽部念珠菌病等。
呼吸系统失常：鼻窦炎、咽炎等。
偶见不良反应
神经系统异常：头晕、头痛。
呼吸系统、胸部及纵隔异常：咳嗽、发声困难。
皮肤和皮下组织异常：皮疹、瘙痒。
肾脏和泌尿道异常：尿潴留、排尿困难。
罕见不良反应
神经系统异常：失眠。
眼部异常：青光眼、眼内压升高、视物模糊等。
心脏异常：房颤、心悸、室上性心动过速、心动过速等。
呼吸系统、胸部及纵隔异常：鼻衄、支气管痉挛、喉炎等。
胃肠道异常：吞咽困难、胃食管反流病、龋齿、牙龈炎、舌炎等。
皮肤和皮下组织异常：血管神经性水肿、荨麻疹、皮肤感染、皮肤溃疡、皮肤干燥等。
肾脏和泌尿道异常：尿路感染、排尿困难、尿潴留等[1-7]。
不良反应的处理方法
常见不良反应
胃肠道异常：若患者出现口干、便秘等症状，应告知医生，症状轻微的患者通常可以继续用药，通过多饮水等改善症状；症状严重的患者则停药进行对症治疗。
呼吸系统失常：若出现鼻窦炎、咽炎，应告知医生，症状轻微的患者通常可以继续用药，症状严重的患者则停药进行对症治疗，例如细菌性咽炎可以服用头孢菌素等抗菌药物。
偶见不良反应
神经系统异常：若出现头晕、头痛，患者要注意卧床休息，症状轻微的患者通常可以继续用药，症状严重的患者则停药就医，进行对症治疗，例如头晕可以使用倍他司汀等抗眩晕药。
呼吸系统、胸部及纵隔异常：若出现咳嗽、发声困难，症状轻微的患者通常可以继续用药，症状严重的患者则停药就医，进行规范化治疗。
皮肤和皮下组织异常：若出现皮疹、瘙痒，应告知医生进行对症治疗，例如服用氯雷他定片等抗组胺药。
肾脏和泌尿道异常：若出现尿潴留、排尿困难，应告知医生，症状轻微的患者通常可以继续用药，症状严重的患者则停药进行规范化治疗。
罕见不良反应
神经系统异常：若出现失眠，应告知医生，通常可以继续用药或对症治疗，例如使用唑吡坦或佐匹克隆等非苯二氮卓类的药物。
眼部异常：若出现青光眼、眼内压升高等症状，应告知医生，进行规范化治疗。
心脏异常：若出现房颤、心悸等症状，应停药告知医生，进行对症治疗。
其他：症状轻微的患者通常可以继续用药或对症治疗后缓解，症状严重的患者则停药就医，进行规范化治疗。待患者状态稳定后更换其他药物进行治疗。
注意事项
药物贮存
噻托溴铵吸入喷雾剂应密封保存，不应冷冻。
噻托溴铵吸入粉雾剂应密闭，阴凉处（不超过20℃）保存，不得冷冻。
噻托溴铵粉雾剂应室温（10～30℃），密封保存。
请将此药品放在儿童不能接触的地方[4-7]。
其他
伴有中度到重度肾功能不全的患者(肌酐清除率≤50ml/分钟)使用噻托溴铵应当予以密切监测。
必须告诫患者避免让药物喷雾进入眼内。
噻托溴铵作为一种每日一次维持治疗的支气管扩张剂，不应用于支气管痉挛急性发作的初始治疗，也不应用于急性症状的缓解治疗。对于急性发作，应使用速效β2-受体激动剂（如沙丁胺醇）。
目前尚无针对噻托溴铵对驾驶和操作机器能力影响的研究，出现头晕或视力模糊可能会影响驾驶或操作机器的能力[4-7]。
参考文献
[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷（2015年版）.中国医药科技出版社，2017.
[2]
陈新谦，金有豫，汤光.新编药物学.人民卫生出版社，2018.
[3]
余传隆，黄正明，修成娟等.中国临床药物大辞典：化学药卷（上卷）.中国医药科技出版社，2018.
[4]
噻托溴铵吸入喷雾剂药品说明书（国药准字HJ20160227、HJ20160226）.
[5]
噻托溴铵吸入粉雾剂药品说明书（国药准字H20130110、H20090279）.
[6]
噻托溴铵喷雾剂药品说明书（国药准字J20170023、H20160226、H20160227等）.
[7]
噻托溴铵粉雾剂药品说明书（国药准字H20060454）.
[8]
噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂药品说明书（国药准字H20180037）.
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