功效作用
瑞格列奈为短效胰岛素促泌剂，属于降糖药物。可通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平。
适应证
饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制的成人2型糖尿病患者。
单独使用二甲双胍不能有效控制的高血糖患者[1-2]。
药物起效时间
口服瑞格列奈片后在胃肠道内吸收迅速，服药后1小时内血浆药物浓度达到峰值。
口服瑞格列奈分散片后在胃肠道内吸收迅速，服药后1小时内血浆药物浓度达到峰值。
药物维持时间
口服瑞格列奈片血浆半衰期约1小时，在4～6小时内可从血中快速清除。
口服瑞格列奈分散片后胃肠道快速吸收，血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。随后血浆药物浓度迅速下降，4～6小时内被清除[1-2]。
药物联用
瑞格列奈与二甲双胍联合用药：两者作用机制互补，降糖效果较好。临床常用瑞格列奈二甲双胍的复合制剂[3]。
瑞格列奈与阿卡波糖联合用药：瑞格列奈可促进胰岛素分泌，阿卡波糖在延缓碳水化合物吸收的同时可改善胰岛素抵抗，使单个药物用量减少，“去峰消谷”，血糖波动减小， 可产生平稳、持续、高效的降糖效果[4]。
瑞格列奈与甘精胰岛素治疗联合用药：瑞格列奈联合甘精胰岛素治疗2型糖尿病可提高胰岛β细胞功能，降低血糖[4]。
你可能关注的问题
格列齐特能不能联合使用瑞格列奈？
不建议联合使用。瑞格列奈属于非磺脲类胰岛素促泌剂，格列齐特属于磺脲类胰岛素促泌剂，两者虽然化学结构不同，但均可以促进胰腺分泌胰岛素。二者联用存在增大低血糖的风险，一般不主张二者联合使用[1]。
阿卡波糖联合瑞格列奈使用效果好吗？
阿卡波糖联合瑞格列奈使用的效果较好。瑞格列奈可促进胰岛素分泌，阿卡波糖在延缓碳水化合物吸收的同时可改善胰岛素抵抗，使单个药物用量减少，“去峰消谷”，血糖波动减小， 可产生平稳、持续、高效的降糖效果[4]。
身体偏瘦吃什么降糖药好，格列美脲、格列齐特、格列吡嗪、瑞格列奈怎么选？
身体偏瘦并不是选用药物治疗的重要参考指标，降糖药的选择主要考虑有效性及安全性等。
格列美脲、格列齐特、格列吡嗪均属于磺酰脲类降糖药，均可与胰岛β细胞上的磺酰脲受体结合，刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。磺脲类药物的常见不良反应是低血糖等，其中格列齐特低血糖风险相对较低。
瑞格列奈属于新型的非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，主要适用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。瑞格列奈主要是作用于第一时相胰岛素的分泌，主要以降低餐后血糖为主。瑞格列奈比磺脲类药物的低血糖风险相对低。
用药禁忌
禁用情况
对瑞格列奈片或瑞格列奈分散片中的任何辅料过敏的患者禁用。
1型糖尿病患者，C-肽阴性糖尿病患者禁用。
伴随或不伴随昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
重度肝功能异常者禁用。
使用吉非贝齐药物的患者禁用[1-2]。
慎用情况
肝功能损伤者慎用[1-2]。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女：尚无在这类人群中进行研究。
儿童：尚未确定瑞格列奈在18岁以下儿童中的安全性和有效性。
老年人：尚未在75岁以上的患者中进行研究，如需使用，应谨遵医嘱[1-2]。
不良相互作用
禁止联用
瑞格列奈主要通过CYP2C8代谢，同时是有机阴离子转运蛋白OATP1B1的底物，与OATP1B1和CYP2C8抑制剂（吉非贝齐）联用时可导致瑞格列奈降糖作用显著增强及作用时间延长，因此瑞格列奈与吉非贝齐应禁止同时使用。
谨慎联用
环孢素（多剂量，每次100mg）与瑞格列奈（单剂量，0.25mg）联用可导致瑞格列奈的峰值浓度（Cmax）和药物的生物利用度（AUC）升高1.8倍和2.5倍，但尚不能确定瑞格列奈在剂量高于0.25mg时，是否会与环孢素发生相互作用，因此应避免联用，确需合用时须谨慎，以减少药物联用增大暴露量带来的风险。
地拉罗司（30mg/kg/天，4天）和瑞格列奈（单剂量，0.5mg）联用可导致瑞格列奈的Cmax升高1.6倍和AUC升高2.3倍，但尚未确定瑞格列奈在剂量高于0.5mg时是否会与地拉罗司发生相互作用，因此应避免联用，确需合用时须谨慎。
氯吡格雷（300mg，负荷剂量）和瑞格列奈联用可导致瑞格列奈的AUC升高5.1倍，但联合使用氯吡格雷与瑞格列奈的安全性尚未确立，因此应避免联用，确需合用时须谨慎。
甲氧苄啶（每日两次，每次160mg）与瑞格列奈（单剂量0.25mg）联用可使瑞格列奈的AUC、Cmax分别升高1.6倍和1.4倍，但尚不能确定瑞格列奈剂量高于0.25mg与甲氧苄啶剂量高于320mg的合用安全性数据，因此应谨慎联用[1-2]。
与瑞格列奈发生相互作用的药还有很多，使用其他药物时，请告诉医生正在使用瑞格列奈，由医生判断能否合用。
用法用量
剂型规格
片剂：0.5mg/片；1.0mg/片；2.0mg/片[1]。
分散片：0.5mg/片[2]。
具体用法
用法
瑞格列奈片通常在一日2、3、4餐的餐前0～30分钟内服用。
瑞格列奈分散片应在餐前口服或加少许水分散后口服。
患者误餐（或加餐）应针对此餐相应的减少（或增加）瑞格列奈片或瑞格列奈分散片1次服药。
由其他口服降血糖药转用瑞格列奈片或瑞格列奈分散片时可直接转用[1-2]。
用量
瑞格列奈片和瑞格列奈分散片的推荐起始剂量为0.5mg，最大的推荐单次剂量为4mg，随餐服用。但最大日剂量不应超过16mg。
由其他口服降血糖药转用瑞格列奈片或瑞格列奈分散片时均可直接转用，推荐起始剂量为餐前1mg。
联合二甲双胍治疗时，瑞格列奈片的起始剂量为餐前0.5mg。
瑞格列奈片的服用剂量因人而异，药物的剂量需根据血糖进行调整以达到最佳血糖控制效果[1-2]。
药物漏用
瑞格列奈片及瑞格列奈分散片无固定服药间隔，服用方法为随餐服用。
如患者进餐后漏服药物，距下一次用餐时间若大于间隔用餐时间的一半，则应补服。若小于间隔用餐时间的一半，则不应补服。
患者因误餐而漏用则不需补服。
无论剂量如何调整最大日剂量不应超过16mg[1-2]。
药物过量
药物过量可能会增大降血糖作用，诱发低血糖症状（头晕、出汗、震颤、头痛等）。
出现药物过量反应，应采取有效措施纠正低血糖（如口服碳水化合物）。出现严重的低血糖伴有癫痫、意识丧失和昏迷，应立即就医。
药物停用
当患者固定服用任何口服降糖药时发生应激反应，如发烧、外伤、感染或手术，可能会出现血糖控制失败。此时应遵医嘱调整降糖方案。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
代谢及营养失调：低血糖（焦虑、头晕、出汗、震颤、饥饿、注意力不集中）。
胃肠道不适：腹痛、腹泻。
罕见不良反应
心血管疾病 ：急性冠脉综合征。
非常罕见不良反应
眼睛：视觉异常（暂时性的视力模糊和视觉异常）。
免疫系统：变态反应
胃肠道不适：呕吐和便秘。
肝胆失调：肝功能紊乱、肝功酶指标升高。
未知不良反应
胃肠道不适：恶心。
皮肤及皮下组织异常：如红斑、瘙痒、皮疹、荨麻疹[1，2]。
不良反应的处理方法
如出现恶心、呕吐、腹泻、便秘等胃肠道不适，可适当调整饮食结构，以易消化、营养丰富的饮食为主，应在医生的指导下进行治疗。
如出现皮疹等过敏性反应，注意保持皮肤清洁干燥，瘙痒者避免抓挠，同时遵医嘱进行相关治疗。
如出现焦虑、头晕、出汗、震颤、饥饿、注意力不集中等低血糖症状可先口服含糖食品纠正低血糖，若出现严重的低血糖伴有癫痫、意识丧失和昏迷，应立即就医进行救治。
如出现暂时性视觉异常，可能由血糖水平的改变导致，这种改变通常是一过性的。
注意事项
药物贮存
瑞格列奈片：遮光，密封保存。
瑞格列奈分散片：遮光，密封，阴凉处保存[1-2]。
其他
于驾驶或操作机械作业的人群而言，服用瑞格列奈可能出现由低血糖引起的注意力不集中和意识降低。建议此类人群在服药期间禁止作业[1-2]。
服用瑞格列奈后能否达到最佳血糖控制效果因人而异，血糖监测是了解降糖药物疗效和血糖控制情况的有效方法。患者自我监测血糖同时，也进行糖化血红蛋白水平监测[1-2]。
参考文献
[1]
瑞格列奈片药品说明书（国药准字H20171160、H20113380、H20000362等）.
[2]
瑞格列奈分散片药品说明书（国药准字H20120078）.
[3]
瑞格列奈二甲双胍片药品说明书（国药准字H20143249）.
[4]
中华医学会糖尿病学分会.中国2型糖尿病防治指南（2020年版）.国际内分泌代谢杂志，2021，41(05)：482-548.
[5]
格列吡嗪控释片药品说明书（国药准字H20160139、H20150361）.
[6]
格列美脲片药品说明书（国药准字H20057672）.
[7]
格列吡嗪片药品说明书（国药准字H10983110）.
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