功效作用
普拉替尼胶囊的主要有效成分是普拉替尼，是受体酪氨酸激酶RET抑制剂，可以选择性抑制RET激酶的活性，属于一种靶向治疗药物。对于携带有RET激酶的肿瘤细胞可以抑制其细胞增殖，从而达到抗肿瘤的效果[1]。
适应证
普拉替尼胶囊用于既往接受过含铂化疗的携带有RET激酶基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。
普拉替尼胶囊还可用于成人和12岁及以上青少年罹患的需系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）、需要系统性治疗且经放射性碘治疗无效或者根本不适合使用放射性碘治疗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的治疗。
药物起效时间
普拉替尼胶囊服药后大多数人血药达峰时间为2~4小时，普拉替尼血浆浓度在3-5天内达到稳定。
药物维持时间
在单次给药后，普拉替尼的平均血浆消除半衰期（T½）为15.7小时，鉴于抗肿瘤药物治疗的特殊性，通常认为按照推荐的剂量给药，在治疗周期内药物是维持有效的[1]。
药物联用
目前普拉替尼胶囊的药物联用尚不明确，建议严格遵医嘱用药。
你可能关注的问题
普拉替尼胶囊上市了吗，什么时候上市的？
普拉替尼胶囊上市了，获批上市时间是2021年3月24日；2022年3月8日又获批了新增适应症。
普拉替尼胶囊是什么类型的肿瘤药物？
普拉替尼胶囊是酪氨酸及酶抑制剂类型的靶向抗肿瘤药，可剂量依赖性抑制RET及其下游分子磷酸化。适合于经过基因检测，存在RET突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
普拉替尼还可用于RET突变阳性的成人和12岁及以上青少年罹患的需系统性治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌、需要系统性治疗且经放射性碘治疗无效或者根本不适合使用放射性碘治疗的晚期或转移性甲状腺癌等。
普拉替尼吃几天见效？
普拉替尼吃几天见效，并没有统一的时间，因为患者的个人体质不同、病情不同，因此服药后见效的时间也不同。
普拉替尼多长时间出现耐药？
普拉替尼服用后多久出现耐药，并不是固定的，与每人的体质和病情等有关系。ARROW研究显示，既往接受过铂类药物化疗的RET融合阳性转移性非小细胞肺癌的全球人群数据中，从临床试验的数据上来看，缓解持续时间（DOR）最短为15.2个月，中位DOR数据目前仍在随访中[1]。
用药禁忌
禁用情况
孕妇禁用。
慎用情况
普拉替尼服用期间无明确慎用情况，请遵医嘱服用[1]。
特殊人群用药
孕妇：禁用。因为普拉替尼可能会导致胎儿畸形和胚胎致死。
哺乳期女性：因为本品可能导致母乳喂养婴儿发生严重不良反应，所以建议哺乳期女性在服用本品期间及末次服用本品后3周内不要母乳喂养。
儿童：12岁以下儿童禁用。因为尚未确定在12岁以下儿童患者中的安全性和有效性。
老年人；与年轻患者相比，老年患者的药代动力学（PK）、安全性或有效性未观察到差异，可正常使用[1]。
用法用量
剂型规格
胶囊剂：每粒100mg。
具体用法
用法
口服，每日1次，空腹时温水送下。在服用普拉替尼胶囊前至少2小时、服用后至少1小时不要进食。
需要注意，在服用普拉替尼胶囊前，需要经过明确而且经过充分验证的检测方法检测到患者确实携带有RET基因融合阳性才可以服用。
如果服用普拉替尼胶囊后，发生了呕吐，不可以补服，待下次服药时间再服药即可。
用量
普拉替尼胶囊的推荐剂量为400mg/次，空腹状态下口服给药。
肝功能异常：轻度肝功能异常无需调整剂量。
如果出现轻度、中度的间质性肺疾病/非感染性肺炎，重度的高血压，重度或危及生命的肝毒性、出血等问题，咨询医生或者药师是否需要暂停用药。待身体状态恢复后，再重新服药。第一次出现这种情况，可降低药量到300mg/次。
如果再次出现这些不良反应而不得不暂停药物，待身体状态恢复后，需要再次降低药量到200mg/次。
如果第三次出现了这些不良反应，暂停后重新恢复用药时，则需要降低药量至100mg/次。
如果服药100mg/次，身体还受不了，就需要永久停药了。
如果与P-糖蛋白和强效CYP3A共同抑制剂联合用药，则需要在当前用药剂量的基础上减量。如果是400mg/次和300mg/次，要降为200mg/次，如果是200mg/次，则降为100mg/次。
药物漏用
如果漏服本品，应在当天尽快补服。在第二天重新恢复本品的常规日剂量服药计划。
药物过量
尚未开展相关研究。如出现用药过量，请及时咨询医生并采取对应治疗措施，详情请遵医嘱。
药物停用
用药后如出现下述特定不良反应，请及时咨询医生，并在医生指导下停药或采取必要的措施。
间质性肺癌疾病(ILD)/非感染性肺炎
1级（轻度）或2级（中度）：暂停服用本品直至不良反应恢复。若再次发生ILD/非感染性肺炎,永久停用本品。
3级（重度）或4级（危及生命）：永久停用本品。
高血压
3级：如果服用降压药后高血压仍为3级，须暂停服用本品。当高血压降至2级时，以降低的剂量重新恢复用药。
4级：停用本品。
肝脏毒性
3级或4级：暂停服用本品。直至不良反应恢复至1级或基线水平，以降低的剂量重复恢复用药。
如果再次发生3级及以上肝脏毒性，永久停用本品。
出血事件
3级或4级：暂停服用本品，直至出血恢复至0级或1级或基线水平。
若发生重度或危及生命的出血事件，永久停用本品。
其他不良反应
3级或4级：暂停服用本品直至不良反应改善至2级或者以下，以降低剂量重新恢复给药。
若再次发生4级不良反应，永久停用本品[1]。
不良反应
不良反应的表现
全身不适：疲乏、乏力，发烧，肢体水肿、面部水肿、眼睛周围水肿、眼睑水肿、全身水肿。
胃肠道不适：口干、腹泻、便秘以及结肠炎、肠炎等。
骨骼肌肉不适：骨骼肌肉疼痛，包括背痛、关节痛、颈部疼痛，胸部肌肉疼痛，关节炎，脊柱疼痛等。
高血压、血压升高。
咳嗽、咳痰、上呼吸道咳嗽综合征。
巨细胞病毒性肺炎、非典型肺炎、肺部感染、细菌性肺炎、链球菌性肺炎等感染性肺炎。
非感染性肺炎/间质性肺疾病
出血性事件。有可能会出血大出血，危及生命。
身体出现伤口后，愈合缓慢甚至不愈合。
少数患者可能会发生肿瘤溶解综合征。
实验室检查结果异常（发生率≥2％）为淋巴细胞降低、中性粒细胞降低、血红蛋白降低、磷酸盐降低、钙降低（校正）、血钠降低、AST升高、ALT升高、血小板减少和碱性磷酸酶升高[1]。
不良反应的处理方法
如用药期间出现呼吸困难、咳嗽、发热等提示间质性肺炎的呼吸系统症状，应尽快就医，遵医嘱暂停药物，或者终止治疗。
如果出现疲乏无力、发热、全身不适、水肿等问题，轻者可观察，不必特殊处理；如果情况严重，要及时就医，进行对症治疗，甚至要暂停用药等。
如果出现口干、腹泻、便秘等，可以及时就医，对症处理。
如果出现骨骼肌肉疼痛，轻则可观察，重则可以就医，由医生进行对症处理。
对于治疗期间出现的高血压，最常见的治疗方案是使用降压药，未受控制的高血压患者不可服用本品，所有患者应在服药基线测量血压，服用本品后常规每1-2周监测血压，遵医嘱酌情开始或调整降压治疗。
3-4级出血，暂停用药，直至恢复至0-1级；如果出现重度，危及生命的出血，要永久停用药物，并及时抢救治疗。
为避免出现伤口愈合问题，在可以择期手术者，手术前至少一周要停药，术后至少2周要停药，直至伤口完全愈合，再谨慎恢复用药。
如果出现淋巴细胞降低、中性粒细胞降低、血红蛋白降低、磷酸盐降低、钙降低（校正）、血钠降低、AST升高、ALT升高、血小板减少和碱性磷酸酶升高，轻则进行观察，重则需要对症处理，如保肝、升血细胞治疗等。
用药期间如出现其他不良反应，也请及时就医，进行对症治疗，必要时可停药。
注意事项
药物贮存
密封，不超过25℃保存。
放置于儿童触摸不到的位置。
药物相互作用
谨慎联用
因不良反应增加而慎用
强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、克拉霉素等）要避免和普拉替尼胶囊联合使用，因为会导致普拉替尼的血药浓度升高，导致副作用增加[1]。
普拉替尼胶囊要谨慎与P-糖蛋白和强效CYP3A共同抑制剂（如伊曲康唑）联合使用。如果实在无法避免，则需要降低普拉替尼胶囊的用量。
因药效降低而谨慎联用
强效CYP3A诱导剂（如利福平）要避免和普拉替尼胶囊联合使用，因为会导致普拉替尼的血药浓度下将，降低药物的有效性。如果无法避免，则需要增加普拉替尼胶囊的用量[1]。
其他
在开始服用本品前，保持血压在最佳状态。服用本品后，1~2周监测血压，酌情开始或调整降压治疗。
在服用本品的最初3个月内，天门冬氨酸氨基转移酶（AST）和丙氨酸氨基转移酶（ALT）每2周监测一次，此后每月监测一次，在有临床指征时也应进行监测。
参考文献
[1]
普拉替尼胶囊药品说明书（国药准字HJ20210018）.
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