功效作用
美沙拉秦栓是消化道和代谢方面的药物，与炎性肠道组织直接作用，对肠壁炎症有显著的消炎作用。可用于溃疡性结肠炎[1-4]。
适应证
用于治疗溃疡性结肠炎[2]。
药物起效时间
该药物起效时间是多久目前尚没有明确数据。研究表明栓剂在体温下熔融后，2～3小时扩散达到峰值。某些情况下，给药后1小时内美沙拉秦即可达到血药峰浓度[2]。
药物维持时间
美沙拉秦栓的药物维持时间尚不明确。本品每日用药3次，遵医嘱用药即可[2]。
药物联用
一些病例在医生建议下可合用美沙拉秦片剂[2]。
用药禁忌
禁用情况
对美沙拉秦、水杨酸类药物及栓剂的赋形剂过敏者禁用。
严重肝、肾功能损害者禁用。
2岁以下儿童禁用。
出血倾向体质者禁用[2]。
慎用情况
过敏体质者慎用。
肝或肾功能损害者慎用[2]。
特殊人群用药
孕妇：美沙拉秦可以通过胎盘屏障。目前关于孕妇使用本品的临床数据有限，只有在预期的临床受益大于对胎儿的潜在风险时，孕妇才能使用本品。
哺乳期女性：少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸可以通过乳汁分泌。哺乳期妇女使用美沙拉秦的经验有限。不排除会导致婴儿出现腹泻等过敏反应。只有在预期的临床受益大于对婴儿的潜在风险时，哺乳期妇女才能使用本品。
儿童：2岁以下儿童禁用，2岁以上用法用量遵医嘱。
老年人：高龄患者用本品应酌减剂量[2]。
如果已经怀孕、计划怀孕或是在哺乳期，为保证更好的治疗效果以及最大程度避免风险，请主动、及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。
不良相互作用
对于同时接受硫唑嘌呤、6-巯基嘌呤或硫鸟嘌呤治疗的患者，应考虑硫唑嘌呤、6-巯基嘌呤和硫鸟嘌呤的骨髓抑制作用可能增加。
本品与下列药物同时使用，可能发生相互作用。
抗凝血药：可能加强抗凝血药的作用（增加胃肠道的出血倾向），应谨慎联用。
糖皮质激素：可能增加胃的不良反应，应谨慎联用。
磺脲类药物：可能加剧低血糖效应，应谨慎联用。
甲氨蝶呤：可能增加甲氨蝶呤的毒性，应谨慎联用。
丙磺舒和苯磺唑酮：可能降低排尿酸作用，应谨慎联用。
螺内酯和呋塞米：可能减弱利尿作用，应谨慎联用。
利福平：可能减弱抗结核作用，应谨慎联用[1-2]。
用法用量
剂型规格
栓剂：0.25g/枚；0.5g/枚；1g/枚[1-4]。
具体用法
用法
本品通过直肠给药[1-4]。
使用前先排便，将包装铝箔袋在撕开记号处打开，戴乳胶指套将1枚栓剂从肛门塞入，直达遇有转瞬即逝之阻力的位置，若栓剂在10分钟内流泄，需重新塞入1枚。
包装材料用后废弃。为方便塞入，可用水、凡士林及其他润滑物湿润[2]。
每日使用3次，分别在早、中、晚时肛塞置入直肠部位。
为获得理想的治疗效果，建议持续、规律地使用本品。由医生确定使用疗程。
国外推荐溃疡性结肠炎急性发作治疗一般使用8～12周[2]。
用量
0.25g/枚、0.5g/枚规格的用量
急性发作期治疗：根据临床个体病例需要，一次0.5g，一日3次（一日1.5g美沙拉秦）。
维持治疗：一次0.25g，一日3次（一日0.75g美沙拉秦）[2]。
1g/枚的用量
成人一日1～2次，一次1枚或者遵医嘱。2岁以上儿童使用请遵医嘱[2]。
药物漏用
如果发现忘记用药的时候距离下次用药时间超过标准用药时间间隔的一半，可以补用；如果发现忘记用药的时候，距离下次用药时间已经不足标准用药时间间隔的一半，就不要再补用了，下次按时、按量用药即可。绝对不可以一次使用双倍药量。
无须补用：例如，本应在当天6时、14时、22时分别使用药物，患者6时使用一次，14时忘记使用，18时后发现忘记使用药物，则无须补用，于22时正常用药即可。
需要补用：例如，本应在当天6时、14时、22时分别使用药物，患者6时使用一次，14时忘记使用，18时前发现忘记使用药物，则需补用，并于22时正常用药。
如果有不能确定的情况，请咨询医师或药师[5]。
药物过量
目前尚无关于美沙拉秦栓过量使用的研究资料，请遵医嘱使用，如果发生药物过量情况，应尽快咨询医生，并加速排尿。本品无特异拮抗剂。
药物过量的一般处理措施：在酸中毒或碱中毒时，重新建立酸碱平衡，补充电解质；脱水和低血糖时需要补液和补糖。
以上应对方式仅供参考，如发生药物过量，请立即到医院就诊[2]。
药物停用
由于存在对水杨酸盐类药物过敏的危险，故对柳氮磺吡啶过敏的患者应慎用本品。不耐受本品的急性症状患者，如痉挛、腹痛、发热、严重头痛和皮疹的患者，应立即停药。
建议在治疗前或治疗过程中遵医嘱监测血细胞分类计数。协同使用硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤会增加血液异常的风险。如发现任何疑似不良反应，应立即停止用药。
如患者在治疗期间出现肾功能障碍应怀疑美沙拉秦引起中毒性肾损害，可能出现出血、青肿、咽喉痛和发热、心肌炎以及气短伴随的发热和胸痛，如果出现上述情况应立即停药[2]。
若出现上述不良反应应停药并与医师联系 。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
神经系统不良反应：头痛。
偶见不良反应
胃肠道不良反应：腹痛、腹泻、消化不良、胃肠胀气、恶心、呕吐、急性胰腺炎等。
检查异常：肝功能检查指标异常，如转氨酶和胆汁淤积参数升高；脂肪酶和淀粉酶升高；嗜酸粒细胞计数增多。
罕见不良反应
神经系统不良反应：头晕。
心脏不良反应：心肌炎、心包炎。
肝胆不良反应：胆汁淤积性肝炎。
皮肤和皮下组织不良反应：光敏性皮炎。
肌肉骨骼和结缔组织不良反应：关节痛。
全身性不良反应：乏力、疲劳。
十分罕见不良反应
血液和淋巴系统不良反应：血细胞计数改变，如再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少。
免疫系统不良反应：过敏性皮炎、药物热、红斑狼疮综合征、泛结肠炎。
肝胆不良反应：肝炎。
皮肤和皮下组织不良反应：脱发。
肌肉骨骼和结缔组织不良反应：肌痛。
泌尿系统不良反应：肾功能障碍，包括急慢性间质性肾炎、肾功能不全。
生殖系统不良反应：可逆性精子减少症[2]。
不良反应的处理方法
一般情况下，症状较轻时，如轻微恶心、呕吐等，无须特别处理，注意清淡饮食、保证充分的休息。
如果出现头痛等，可尝试通过多休息、多饮水等改善，如果无效，也可在医生指导下使用布洛芬等止痛药物。
出现过敏反应后要及时停药，停药后一般很快消失，如果不消失需要及时就医，医生会根据患者情况进行治疗，使用抗组胺药物（如氯雷他定）进行抗过敏治疗。
若症状较重，出现肾功能减退、血尿、 少尿等情况时，应立即就医，以免延误治疗。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否停药或采取针对性治疗措施。
注意事项
药物贮存
遮光，密封，在15~25℃干燥处保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误用[2]。
其他
本品性状发生改变时禁止使用。
应定期监测患者的肾功能，特别是在治疗初期。
治疗前后应进行血和尿检查，推荐在给药前、给药2周后进行，其后每隔4周应进一步检查2～3次。如果结果一直正常，应该每3个月随诊或出现其他疾病的征象时立即就诊。
建议治疗期间监测血清尿素和肌酐，尿沉渣和高铁血红蛋白。
治疗过程中注意监测肺功能不全患者，特别是哮喘患者。
如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师[2]。
参考文献
[1]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷(2015年版).中国医药科技出版社，2017.
[2]
美沙拉秦栓药品说明书（进口药品注册证号H20130631、H20160582，国药准字H20065650）.
[3]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学.人民卫生出版社，2018.
[4]
杨宝学，张兰. 实用临床药物学.中国医药科技出版社，2018.
[5]
喻维新，赵汉臣，张晓东.药师手册(第四版).中国医药科技出版社，2019.
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