功效作用
洛伐他汀为羟甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA）抑制剂类药物。可抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使细胞内胆固醇合成减少，常用于高胆固醇血症与缺血性脑卒中的防治[1-5]。
适应证
用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。
适用于缺血性脑卒中的防治[1-5]。
药物起效时间
洛伐他汀吸收完全，约2～4小时达血药浓度峰值，但要连续用药2周左右，血药浓度达到稳态，才可观察到明显降血脂效果[1-5]。
药物维持时间
洛伐他汀的药物维持时间尚不明确，其半衰期为3小时，每日服药1次。经过长期用药治疗后停药，药物维持时间仍可达4～6周[1-5]。
药物联用
洛伐他汀与氯吡格雷联用，治疗急性脑梗死患者，可提高临床疗效，改善患者的血液流变学及炎性反应指标[6]。
你可能关注的问题
洛伐他汀与瑞舒伐他汀有什么区别？
洛伐他汀与瑞舒伐他汀皆为他汀类药物，皆可降低胆固醇，治疗高脂血症。但二者降脂强度不同，半衰期不同，服用时间不同。具体情况如下：
瑞舒伐他汀是高强度降脂药，每日服用20mg药物可使降脂幅度达到50%以上，每日服用5～10mg药物可使降脂幅度达到25%～50%。半衰期为15～20小时，可在每天的任意固定时间服用。
洛伐他汀是中强度降脂药，每日服用40mg药物可使降脂幅度达到25%～50%。半衰期为3小时，多在晚餐时服用（晚餐后30分钟内）。
用药禁忌
禁用情况
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
对洛伐他汀成分过敏或有过敏史的患者禁用。
有活动性肝病的患者禁用。
不明原因导致血氨基转移酶持续升高的患者禁用[1-5]。
慎用情况
过敏体质慎用。
肝功能不全的患者慎用。
肾功能不全的患者慎用。
对其它HMG-CoA还原酶抑制剂过敏的患者慎用[1-5]。
特殊人群用药
孕妇
由于胆固醇和其他胆固醇生物合成产物对胚胎的发育很重要，因此他汀类调血脂药物对孕妇的危险性超过了对孕妇治疗的益处，因此孕妇禁用。
哺乳期妇女
洛伐他汀是否经乳汁排泄尚不清楚，但由于洛伐他汀抑制胆固醇合成，影响婴幼儿发育，哺乳期妇女禁用此药。
儿童
洛伐他汀对于儿童用药的安全性和有效性尚未确定，必须在医生指导下使用，且使用剂量应遵医嘱合理酌减[1-5]。
老人
洛伐他汀主要经肝肾代谢排泄，老年患者需根据其肝肾功能在医生的指导下适当调整剂量。
不良相互作用
禁止联用
洛伐他汀禁止与HIV或HCV蛋白酶抑制剂（奈非那韦、阿扎那韦、博赛匹韦等）联用。二者联用可增加洛伐他汀血药浓度，增高发生横纹肌溶解的风险概率。
谨慎联用
因药效增强而需要谨慎联用的药物
洛伐他汀与口服避孕药（包括炔雌醇、炔诺孕酮等）联用，可升高避孕药的血药浓度。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
铝镁复方制酸剂：洛伐他汀与铝镁复方制酸剂（如碳酸铝等）联用，会影响他汀药物吸收，使其血浆浓度降低。
考来替泊、考来烯胺：洛伐他汀与考来替泊、考来烯胺联用，可使洛伐他汀的生物利用度降低，故应在服用考来替泊、考来烯胺4小时后，服用洛伐他汀。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
环孢素、秋水仙碱、雷诺嗪：洛伐他汀与环孢素、秋水仙碱、雷诺嗪联用，有增加肌病或横纹肌溶解症的风险。
抗凝药：洛伐他汀与抗凝药（如华法林等）联用，可使凝血酶原时间延长，增加出血的风险，用药期间需要监测国际标准化比值（INR）和凝血酶原时间（PT）。
强CYP3A4抑制剂：洛伐他汀经肝脏CYP3A4酶代谢，CYP3A4酶抑制剂均会与之产生相互作用。与强CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉霉素、泰利霉素等）以及西柚汁联用，增加肌病的发生风险。
降血脂药：洛伐他汀与降血脂药（如烟酸、吉非贝齐等贝特类药物）联用，有增加肌病发生的风险[1-5]。
用法用量
剂型规格
片剂：10 mg/片；20 mg/片[6]。
分散片：20mg/片。
胶囊剂：20mg/粒。
颗粒剂：20mg/袋。
具体用法
片剂、分散片、胶囊剂
用法：口服，用适量水送服。
用量：成人一次10～20 mg，一日1次，晚餐时服用。剂量可按需要调整，但最大剂量不超过一天80 mg。轻、中度高胆固醇血症患者起始剂量为10mg。当低密度脂蛋白胆固醇降至75mg/100ml（1.94mmol/L）以下或血清总胆固醇降至140mg/100ml（3.6mmol/L）以下时，应减量[1-5]。
肾功能不全时，本品剂量应减少。
颗粒剂
用法：用温开水完全溶解或混匀后口服。
用量：成人一次20mg，一日1次，晚餐时服用。
服药4周后方可按疗效调整剂量，最大剂量不超过一天80mg。
轻、中度高胆固醇血症患者起始剂量为10mg。当低密度脂蛋白胆固醇降至75mg/100ml（1.94mmol/L）以下或血清总胆固醇降至140mg/100ml（3.6mmol/L）以下时，应减量[1-5]。
药物漏用
本品一天服用一次，且宜在晚餐时服用。如果晚餐后忘记服用，但尚未入睡，则立即补服。如果已入睡，且到第二天想起昨日漏服，则无须补服，只需按正常剂量在晚餐时服药即可。一定不要一次性服用双倍剂量来补偿漏服。
药物过量
危害：横纹肌溶解、肝肾功能损伤等严重不良反应。
处理措施：出现以上情况，尚无特殊的治疗措施，患者应立即停止用药，并及时就医，由医生处理[1-5]。
药物停用
用药过程中，患者出现血尿、皮炎、皮疹及血管性水肿、血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现等相关症状时，要停止使用。
不良反应
表现及处理方法
常见的不良反应表现及处理方法
症状：头痛、头晕、视觉模糊、皮疹、胃肠道反应（包括腹胀、便秘、腹泻、腹痛、恶心、消化不良等）等。
处理方法：随着患者对药物的耐受，这些症状会逐渐减轻或消失，一般无须特殊处理。
少见的不良反应表现及处理方法
症状：阳痿、失眠、白细胞与血小板减少、肝功能异常等。
处理方法：患者若出现轻微的不良反应，如失眠、白细胞与血小板减少等，无需特殊处理。如出现阳痿、肝功能异常等症状，且症状持续加重，应立即停止用药，如症状不能缓解，要及时就医处理。
罕见的不良反应表现及处理方法
症状：肝炎、肌炎、横纹肌溶解（包括肌肉疼痛、乏力、发烧、血肌酸磷酸激酶升高等）及过敏反应，如血管神经性水肿。治疗3个月内，偶见急性胰腺炎。
处理方法：如若出现上述不良反应，患者应停药，并紧急就医或拨打急救电话前往医院。可适当采取多饮水促进药物排泄、使用碳酸氢钠或糖皮质激素等方法处理[1-5]。
注意事项
药物贮存
洛伐他汀胶囊、分散片：密封，避光，阴凉处（不超过20℃）保存。
洛伐他汀片：遮光，密封保存。
洛伐他汀颗粒：遮光，密闭，阴凉干燥处保存[9]。
其他
用药期间要定期检测血脂、肝功能试验、肌酸磷酸激酶等。
用药期间，谷丙转氨酶可能会增高，有肝病史的患者治疗期间应定期监测肝功能。
服药时，与食物同服可促进吸收。
应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。
参考文献
[1]
洛伐他汀片药品说明书（国药准字H10960027、H20058917）.
[2]
洛伐他汀分散片药品说明书（国药准字H20000230）.
[3]
洛伐他汀胶囊药品说明书（国药准字H10980011、H10980227）.
[4]
洛伐他汀颗粒药品说明书（国药准字H19990297）.
[5]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学. 人民卫生出版社，2018.
[6]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典（2020版）. 中国医药科技出版社，2020.
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