功效作用
利多卡因为中效酰胺类局麻药和抗心律失常药，临床常用其盐酸盐和碳酸盐，盐酸利多卡因是乙酰胺盐酸水合物，碳酸利多卡因是盐酸利多卡因与碳酸氢钠在二氧化碳饱和情况下制成的水溶液。
二者有效成分都是利多卡因，都可用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、神经传导阻滞；盐酸利多卡因还可用于表面麻醉、室性心律失常等[1]。
适应证
盐酸利多卡因
浸润麻醉：可将盐酸利多卡因注入手术部位的皮下、黏膜等部位，阻滞感觉神经末梢和神经干的神经递质传递，从而使其暂时丧失感觉、传导功能，可用于各类无禁忌证的小范围、表浅的手术操作。
硬膜外麻醉：主要是通过穿刺脊柱，在脊柱特定部位的硬膜外腔注入盐酸利多卡因，使该部位神经根神经功能暂时丧失，从而麻醉神经根管束的相关区域。可用较小药量，麻醉更大范围，多用于腹部及以下的手术。
神经传导阻滞：选择特定神经干，在其周围注入盐酸利多卡因，阻滞该神经干传导功能，从而使其支配范围暂时丧失痛觉感知。
表面麻醉：将盐酸利多卡因直接使用于目标黏膜，使药物通过黏膜直接作用于其下的感觉神经末梢，使其暂时丧失痛觉。可用于鼻黏膜、口腔、尿道、女性阴道等的浅表手术或内镜检查。
室性心律失常：可用于急性心肌梗死后室性期前收缩和室性心动过速，以及洋地黄类中毒、心脏外科手术、心导管等引起的心律失常。无血流动力学异常时，可静脉注射盐酸利多卡因降低心率。
碳酸利多卡因
可用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、神经传导阻滞，如低位硬膜外麻醉、臂丛神经阻滞麻醉、齿槽神经阻滞麻醉[1-4]。
其他用途
《早泄中西医结合诊疗指南（试行版)》推荐利多卡因作为局部麻醉药物治疗早泄，可降低阴茎敏感性、达到延长实际阴道内射精潜伏期的效果。
该用法属于指南推荐的超说明书用药，虽然暂未在药品说明书中明确，但是该用法是结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验，以及患者的病情实际情况，综合考虑后制定的用药方案。
不过，实施时需要在医师取得患者知情同意后方可进行规范治疗，相关用法用量应遵医嘱，患者切不可自行用药，以免延误病情[5]。
药物起效时间
利多卡因起效极快，基本从注入后1分钟左右，就开始起效。但由于个人体质不同，完全丧失痛觉可能在5～10分钟[2]。
药物维持时间
注射液注射后一般从局部消除时间为2小时，如果同时连用肾上腺素，作用时间会相应延长。
气雾剂通常持续时间为15～20分钟[3]。
药物联用
利多卡因与肾上腺素联用，常用于插管手术。
利多卡因与其他麻醉药联用，用于手术麻醉。
你可能关注的问题
利多卡因软膏对男性有危害吗？
利多卡因软膏一般指复方利多卡因乳膏，属于中效局麻药，一般不会直接损伤男性健康，但如果对其成分过敏，可能引起皮肤过敏。另外，如果在阴茎部位用量过多可能导致暂时性勃起障碍。
皮肤过敏：如果对复方利多卡因乳膏中的某种成分过敏，使用时可能导致使用部位肥大细胞兴奋，分泌组胺，刺激局部毛细血管渗出增多，出现局部红肿、瘙痒等情况。
暂时性勃起障碍：复方利多卡因乳膏应用于阴茎时，如果用量过大、涂抹范围过大，可能导致感觉神经过度抑制，出现暂时性勃起功能障碍，一般药物代谢完毕后，会逐渐恢复正常勃起。
复方利多卡因乳膏使用应在医生指导下进行，避免自行使用。另外，存在其他局麻药过敏的人群不建议使用。
利多卡因涂在龟头上的危害是什么？
通常利多卡因涂在龟头上没有危害，但过量应用可能导致不射精、阴茎无法勃起，长期频繁应用可能产生依赖或耐药。对利多卡因过敏，可能导致皮肤溃破。
不射精：如果在龟头部位涂抹过量利多卡因，可能导致神经功能被完全抑制，丧失感受、传导刺激的能力，引起射精反射被抑制，出现不射精的情况。
阴茎无法勃起：如果在龟头部位涂抹过量利多卡因，导致龟头部位无法正常接受刺激，可能勃起反射被抑制，导致无法正常勃起。
依赖：利多卡因目前可应用于早泄治疗，主要是通过抑制感觉神经，减弱性快感，从而抑制射精反射。但长期、频繁使用，容易对利多卡因产生依赖。
耐药：长期、频繁使用利多卡因，可能引起局部受体对药物敏感性下降，导致药物局部麻醉作用下降，出现耐药。
皮肤溃破：如果对利多卡因过敏，涂抹于龟头时，会刺激肥大细胞兴奋分泌组胺，而龟头皮肤较为细嫩，受刺激后容易出现皮疹，甚至发生溃破。
临床使用利多卡因需要在医生指导下进行，避免擅自使用。如果发现使用后龟头瘙痒，应尽快冲洗掉药液，并在医生指导下使用盐酸西替利嗪片、氯雷他定片等药物治疗。
用药禁忌
利多卡因临床使用禁忌较多，主要包括用量、部分药物联用、特殊人群应用、过敏等情况，盐酸利多卡因与碳酸利多卡因间有一定差异。
禁用情况
盐酸利多卡因
对利多卡因及其他局部麻醉药过敏者禁用。
阿-斯综合征、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室、心室内传导阻滞）者禁用盐酸利多卡因注射液。
病情未控制的癫痫患者禁用。
肝功能严重不全者禁用。
有恶性高热者禁用。
卟啉症患者禁用。
碳酸利多卡因
对利多卡因及其他局部麻醉药过敏者禁用。
阿-斯综合征、预激综合征患者、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者禁用。
卟啉症患者禁用。
癫痫未控制者禁用。
慎用情况
盐酸利多卡因
肝血流量减低、肝肾功能障碍者慎用。
充血性心肌衰竭者、严重心肌受损、低血容量者、休克者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
新生儿、早产儿慎用。
年老体弱者慎用。
碳酸利多卡因
药品扩散能力较强，用于蛛网膜下隙组织、浸润麻醉时需谨慎。
其余同盐酸利多卡因。
特殊人群用药
盐酸利多卡因
妊娠期妇女：会通过胎盘屏障，且胎儿蛋白与利多卡因结合率高于成人。孕妇用药后可能导致胎儿心动过速或心动过缓，因此孕妇慎用。必要时可选择肠外给药，避免静脉输注。
哺乳期妇女：可通过乳腺进入乳汁，诱发新生儿高铁血红白蛋白血症，因此哺乳期妇女慎用。
儿童用药：新生儿、早产儿肝肾功能较差，对药物耐受较低，应用可能导致心律异常，应慎用。
老人用药：年龄＞70岁者减半使用，其实参考肝肾功能进行减量。
碳酸利多卡因
妊娠期妇女：会通过胎盘屏障，且与胎儿蛋白结合率高于成人。孕妇用药后可能导致胎儿心动过速或心动过缓，胎儿出生后可能患上高铁血红白蛋白血症，因此孕妇慎用。必要时可选择肠外给药，避免静脉输注。
哺乳期妇女：可通过乳腺进入乳汁，诱发新生儿高铁血红白蛋白血症，因此哺乳期妇女慎用。
儿童：药物浓度较高，且儿童药物代谢能力较成人差，不良反应发生率高，应慎用。
老人用药：药物浓度较高，且老人通常存在肝肾功能下降，临床建议慎用。
不良相互作用
盐酸利多卡因
与苯巴比妥、硫喷妥钠、美索比妥等巴比妥类药物联用时，可能导致神经功能过度抑制，出现呼吸抑制、心跳骤停等不良反应。
与硝普钠联用时，容易受其扩血管影响，导致低血压、心动过缓，甚至引发心脏骤停。
与甘露醇等脱水剂联用时，可能由于其脱水作用，导致浓度相对上升，引起中毒。
与两性霉素B、氨苄西林、磺胺嘧啶钠等磺胺类抗菌药合用时，可能导致药物代谢变慢，血药浓度上升引发中毒，因此禁止与以上药物联用。
与β受体阻滞剂合用时，利多卡因浓度会上升，发生心脏、神经异常情况较多，需监控循环、神经功能。
碳酸利多卡因
异丙肾上腺素可增加肝血流量，可使碳酸利多卡因清除速度升高，可能导致血药浓度不足。
去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使碳酸利多卡因清除速度下降，导致血药浓度升高。
与苯巴比妥、硫喷妥钠、美索比妥等巴比妥类药物联用时，可能导致神经功能过度抑制，出现呼吸抑制、心跳骤停等不良反应。
与硝普钠联用时，容易受其扩血管影响，导致低血压、心动过缓，甚至引发心脏骤停。
与甘露醇等脱水剂联用时，可能由于其脱水作用，导致浓度相对上升，引起中毒。
与两性霉素B、氨苄西林、磺胺嘧啶钠等磺胺类抗菌药合用时，可能导致药物代谢变慢，血药浓度上升引发中毒，因此禁止与以上药物联用。
与β受体阻滞剂合用时，利多卡因浓度会上升，发生心脏、神经异常情况较多，需监控循环、神经功能。
用法用量
利多卡因为处方药，剂型、规格较多，应在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
盐酸利多卡因注射液：2ml：4mg；2ml：40mg；5ml：50mg；5ml：0.1g；10ml：0.2g；20ml：0.4g等。
盐酸利多卡因胶浆：10g：0.2g，20g：0.4g。
盐酸利多卡因气雾剂或喷雾剂：2%～4%。
碳酸利多卡因注射液（按利多卡因计算）：5ml：86.5mg，10ml：173mg。
利多卡因凝胶贴膏：每贴含利多卡因700mg。
具体用法
用法
盐酸利多卡因
表面麻醉：2%～4%溶液。
骶管阻滞：1%溶液。
硬膜外阻滞：0.25%～0.5%溶液。
浸润麻醉或静脉注射区域阻滞：0.25%～0.5%溶液。
外周神经阻滞：臂丛神经用1.5%溶液，牙科用2%溶液，肋间神经用1%溶液，子宫颈旁用0.5%～1%溶液，椎旁脊神经阻滞用1.0%，阴部神经用0.5%～1%溶液。
交感神经节阻滞：1%溶液。
检查时外用：2%盐酸利多卡因胶浆直接涂抹于食管、咽喉、尿道等外壁，或胃镜检查前，口服2%溶液或4%溶液，或外喷2%～4%的盐酸利多卡因气雾剂或喷雾剂。
室性心动过速：静脉注射，或与5%葡萄糖混合成1～4mg/ml的溶液，静脉滴注或通过输液泵给药。
治疗原发性三叉神经痛：2%盐酸利多卡因溶液与维生素B12混合注射。
碳酸利多卡因
同盐酸利多卡因。
用量
盐酸利多卡因
成人
表面麻醉：不超过100mg。
骶管阻滞：不超过200mg。
硬膜外阻滞：250～300mg。
浸润麻醉或静脉注射区域阻滞：50～300mg。
外周神经阻滞：臂丛神经用250～300mg，牙科用20～100mg，肋间神经用不超过300mg，子宫颈旁两侧各100mg，椎旁脊神经阻滞30～50mg，阴部神经两侧各100mg。
交感神经节阻滞：50mg。
检查时外用：2%利多卡因胶浆直接外涂用200～400mg，外喷盐酸利多卡因气雾剂或喷雾剂浓度2%时10～30ml，4%时则5～15ml。
室性心动过速：单次不超过200mg。
儿童
用于麻醉、神经外阻滞时，一次给药总量不得超过4.5mg/kg，一般用0.25%～0.5%的溶液，特殊情况下可用1%溶液。用于治疗心律失常时，根据儿童体重，选择1～3mg/kg。
室性心动过速：一次1～3mg/kg。
碳酸利多卡因
硬膜外阻滞需根据临床阻滞节段数目和病人情况调整用量，常用量为10～15ml，肝肾功能不全者减量。
神经干（丛）阻滞：单次15ml，不超过20ml。
齿槽神经阻滞：用量2ml。
药物漏用
此药物一般仅在手术或检查中单次应用，无规律使用的情况，因此不存在漏用的情况。
药物过量
症状
过量时如果血药浓度＞5μg/ml，可能表现为嗜睡、催眠、眩晕、身体颤抖，超过7μg/ml可能导致肌肉震颤、惊厥，超过10μg/ml可能导致心动过缓，甚至心脏骤停、呼吸抑制等严重反应。
处理方法
需要立即停止用药。监控血压、血氧，通过吸氧、胸外按压等方式维持生命体中，必要时使用肾上腺素、阿托品等药物维持体征。
药物停用
利多卡因通常仅单次使用，因此不存在药物停用的情况。
不良反应
不良反应的表现
盐酸利多卡因
常见不良反应
可影响中枢神经正常功能，导致使用者嗜睡、肌肉抽搐、惊厥、感觉系统异常、昏迷，严重者可能导致呼吸抑制。
会抑制心肌收缩，影响心脏传导，可能引起低血压、心率下降，浓度较高时发现心房传导速度减慢、房室传导阻滞、心输出量下降等情况。
少见不良反应
高浓度可能导致呼吸停止。
部分人群可能出现皮疹或血管神经性水肿，但症状较轻，部分人群可能发生呼吸停止。
体外可抑制白细胞运动，影响吞噬细胞吞噬能力。
可能导致血小板数量下降。
可能与血红蛋白结合，导致高铁血红蛋白血症。
少数人可能出现恶心、呕吐的情况。
用于眼部麻醉时，可能出现视力暂时性丧失。
碳酸利多卡因
本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。
可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降[4]。
不良反应的处理方法
盐酸利多卡因与碳酸利多卡因处理方法相同，通常需立即停止用药，并对症治疗，主要是维持生命体征。
心率异常或心输出量下降时，可使用阿托品、异丙肾上腺素、起搏器等维持心输出量。
如果呼吸停止，可进行人工呼吸，或气管插管维持呼吸，气管痉挛时可使用解痉剂，如沙丁胺醇、沙美特罗等。
恶心呕吐：可适当静脉输注氯化钠、氯化钾等维持电解质平衡。
其他症状通常停止用药即可。
注意事项
药物贮存
各剂型密封保存。
其他
临床使用时，需要注意各浓度、剂型的使用范围，且需在医生指导下进行，肌内注射时避免直接注入血管。
如果进入血管量过大，可能随血液循环进入中枢系统，发生局麻药中毒，出现嗜睡、肌肉震颤、呼吸抑制等不良反应，因此禁止大量注入血管。
大量使用可能引发惊厥，甚至导致心脏骤停，因此禁止大剂量使用。
药物容易蓄积，引发中毒，出现惊厥。
用药期间应监测血压、心电图，如果出现P-R间期延长，或QRS波长增宽，或其他心律失常，应立即停药。
如果注射液出现结晶、沉淀、变色，应停止使用。
参考文献
[1]
国家药典委员会编.中华人民共和国药典二部注释[M]. 北京：中国医药科技出版社. 2018.
[2]
国家药典委员会编.中华人民共和国药典临床用药须知[M]. 北京：中国医药科技出版社.2015.
[3]
利多卡因气雾剂说明书（国药准字H10920107）.
[4]
碳酸利多卡因注射液说明书（国药准字H20057430、H10960194、H20093194等）.
[5]
张敏建,张春影,金保方,等.早泄中西医结合诊疗指南(试行版)[J].中华男科学杂志，2018，24(02)：176-181.
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