功效作用
琥珀酸美托洛尔缓释片的主要成分是琥珀酸美托洛尔，为选择性β1受体拮抗药，可降低血压、心排血量和心率，用于治疗高血压、心绞痛，以及伴有左心室收缩功能异常、症状稳定的慢性心力衰竭等[1-3]。
适应证
高血压：琥珀酸美托洛尔可拮抗心脏β受体而减低心排血量，抑制肾素释放，减少去甲肾上腺素释放等，起到降压作用，可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压[2-3]。
心绞痛：琥珀酸美托洛尔可以使心肌收缩力减低、心率减慢，心肌氧耗减少，有利于治疗心绞痛和心肌缺血。
伴有左心室收缩功能异常、稳定的慢性心力衰竭：琥珀酸酸美托洛尔可以拮抗交感神经β肾上腺素能受体，减少左心室收缩末期和舒张末期的容量，从而减轻患者症状。
心律失常：可阻断交感神经活性，使心率减慢，能用于快速型心律失常患者的治疗。
其他：对于有心肌梗死病史的患者，可减少再次心肌梗死的危险，减少心源性死亡特别是心肌梗死后猝死的危险。
药物起效时间
琥珀酸美托洛尔缓释片服药后1～2小时达有效血浓度，以恒定速度释放20小时，峰浓度明显减低，达峰时间延长，谷峰变化小。因此琥珀酸美托洛尔起效时间一般在用药后2小时以内。
药物维持时间
琥珀酸美托洛尔由微囊化的颗粒组成，药片接触液体后快速崩解，以恒定速度释放20小时。血药浓度平稳，作用超过24小时。
药物联用
琥珀酸美托洛尔缓释片联合厄贝沙坦氢氯噻嗪，治疗老年重症心力衰竭的临床疗效显著。
厄贝沙坦氢氯噻嗪是复方制剂，既可以产生降压作用，还可以有利尿作用，在常规治疗的前提下，厄贝沙坦氢氯噻嗪和美托洛尔联合使用比单独使用厄贝沙坦或美托洛尔治疗老年重症心力衰竭效果更好。
你可能关注的问题
琥珀酸美托洛尔缓释片和酒石酸美托洛尔片剂量一样吗？
琥珀酸美托洛尔缓释片和酒石酸美托洛尔片剂量不一样，但可以转换计算。
23.75mg的琥珀酸美托洛尔缓释片，主要成分与酒石酸美托洛尔25mg相当。
47.5mg的琥珀酸美托洛尔缓释片：主要成分与酒石酸美托洛尔50mg相当。
95mg的琥珀酸美托洛尔缓释片：主要成分与酒石酸美托洛尔100mg相当。
190mg的琥珀酸美托洛尔缓释片：主要成分与酒石酸美托洛尔200mg相当。
缬沙坦能和琥珀酸美托洛尔缓释片一起吃吗？
缬沙坦和琥珀酸美托洛尔缓释片可以联合应用，对于改善冠心病合并慢性心力衰竭的心功能效果更理想。二者协同用药可以逆转心肌重塑和恢复血管内皮功能，可改善冠心病合并慢性心力衰竭患者的症状。
用药禁忌
禁用情况
对本品中任何成分或其他β受体拮抗剂过敏者禁用。
心源性休克禁用。
病态窦房结综合征禁用。
显著窦性心动过缓（心率＜45次/分钟）禁用。
Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞禁用。
有症状的心动过缓或低血压禁用。
不稳定的、失代偿心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压）禁用。
服用β受体激动药（肾上腺素、沙丁胺醇等）治疗的患者禁用。
心率＜45次/分钟、P-Q间期＞0.24秒或收缩压＜100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者禁用。
伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者禁用。
对洋地黄治疗无效的心衰患者禁用。
除非必要，孕妇、哺乳期妇女禁用。
慎用情况
严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症及合用洋地黄时慎用。
严重支气管痉挛者慎用。
变异性心绞痛患者慎用。
严重肝功能不全伴代谢性酸中毒者慎用。
糖尿病及甲状腺功能亢患者慎用。
运动员慎用。
司机慎用。
机械操作人员慎用。
特殊人群用药
孕妇
通常β受体阻滞剂（包括美托洛尔）会减少胎盘灌注，可引起胎儿发育迟缓、心动过缓、宫内死亡、流产及早产。除非必要，琥珀酸美托洛尔缓释片禁用于孕妇。如果已经妊娠、可能妊娠或备孕，应在使用前咨询医生。
哺乳期妇女
琥珀酸美托洛尔可进入乳汁，但在治疗剂量下不大可能会危及婴儿[3]，但正在哺乳期的女性如需使用，也应提前前咨询医生，遵医嘱谨慎使用。
儿童
儿童使用美托洛尔的经验有限，如需用药，应在医生指导下谨慎使用。
老年人
老年人在使用美托洛尔时，药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者在使用琥珀酸美托洛尔缓释片时用量无需调整。
不良相互作用
禁止联用
巴比妥类药物：包括苯巴比妥、戊巴比妥等，可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。
普罗帕酮：美托洛尔与普罗帕酮联合应用后，美托洛尔的血浆浓度增加2～5倍。
维拉帕米：维拉帕米与阿替洛尔、普萘洛尔和吲哚洛尔等β受体阻滞剂合用，对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用，有可能引起心动过缓和血压下降。
谨慎联用
因药效增强而需谨慎联用
奎尼丁：奎尼丁可抑制美托洛尔的代谢，结果使美托洛尔的血浆浓度显著升高，β受体阻滞作用增强。
苯海拉明：在快速羟化代谢的人群中，苯海拉明可以使美托洛尔的清除降低2.5倍，美托洛尔的作用因此增强。
肼屈嗪：肼屈嗪可抑制美托洛尔的代谢，使美托洛尔的血浆浓度升高。
氟西汀：氟西汀可抑制美托洛尔的代谢，使美托洛尔的作用增强。
因药效减弱而需谨慎联用
非甾体类抗炎镇痛解热药（NSAID）：吲哚美辛等NSAID抗炎镇痛药可抵消β受体阻滞剂的抗高血压作用。
利福平：利福平可增加美托洛尔的代谢，导致美托洛尔的血药浓度降低。
因不良反应增加而需谨慎联用
肾上腺素：有报道显示，接受非选择性β受体阻滞剂（包括吲哚洛尔和普萘洛尔）治疗的患者，在使用肾上腺素后发生明显的高血压和心动过缓。美托洛尔虽然是选择性的β1受体阻滞剂，发生这种反应的危险性较非选择性β受体阻滞剂低，但使用时仍需谨慎。
I类抗心律失常药物（丙吡胺）：与β受体阻滞剂联合应用，在左心室功能受损的患者中，有可能引起严重的血流动力学不良反应。
苯丙醇胺：在接受大剂量苯丙醇胺治疗的患者中，β受体阻滞剂可反常地引起高血压反应，如果同时使用美托洛尔应谨慎。
胺碘酮：同时使用胺碘酮和美托洛尔，有可能发生明显的窦性心动过缓。胺碘酮的半衰期很长（约50天），因此在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内，使用美托洛尔仍能发生两药的相互作用。
可乐定：β受体阻滞剂有可能加重可乐定突然停用时所发生的反跳性高血压。如果想终止与可乐定的联合治疗，应在停用可乐定前数日停用β受体阻滞剂。
胰岛素、磺酰脲：当无法动员肝糖原（例如营养不良或禁食）时，普萘洛尔可增强胰岛素的低血糖效应。其他β受体阻滞剂可能也会引起这作用，在β受体阻滞剂治疗期间，出现低血糖反应可能被掩盖。但是琥珀酸美托洛尔作为β1受体阻滞剂的这种作用较弱。
地尔硫䓬：钙离子拮抗剂和β受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。已经有β受体阻滞剂与地尔硫卓合并使用时发生明显心动过缓的报道。
用法用量
剂型规格
缓释片：23.75mg/片；47.5mg/片；95mg/片；190mg/片。
具体用法
用法
口服，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯水送服。同时摄入食物不影响药物的吸收和作用。
患有稳定性慢性心力衰竭的患者，至少在最近6周没有发生过急性心力衰竭，而且至少在最近2周没有改变基本的治疗时，才能使用琥珀酸美托洛尔缓释片。
用量
常规用量
高血压：47.5～95mg，一日一次。服用95mg无效的患者，可合用利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂等抗高血压药，或者增加剂量。
心绞痛：95～190mg，一日一次。需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。
心功能Ⅱ级的稳定性心力衰竭：治疗开始的2周内用量为23.75mg，每天1次。治疗二周后剂量可增加到47.5mg，每天1次。此后，每2周剂量可加倍。如果长期服用，治疗的目标用量为190mg，每天1次。
心功能III～IV级的稳定性心力衰竭：开始服用的剂量为11.875mg（23.75mg片的半片），每天1次。剂量应个体化。1～2周后，剂量可增加到23.75mg，每天1次。再过2周后，剂量可增加到47.5mg，每天1次。能耐受更高剂量的患者，每2周可将剂量加倍，最大可至增加到190mg，每天1次。
特殊人群用量
对低血压和（或）心动过缓的患者，可能需要减少所合用药物量或减少琥珀酸美托洛尔缓释片的剂量。开始的低血压不一定意味着在长期治疗中患者不能耐受本品的用量，但必须在病情稳定后才能增加剂量。
一般情况下，肝硬化患者使用琥珀酸美托洛尔缓释片的剂量与肝功能正常的人相同。但在肝功能受损非常严重（如旁路手术患者）的时候需要考虑减少剂量。
严重的、症状稳定性心力衰竭的患者在使用琥珀酸美托洛尔缓释片的时候，必须由有经验、并且训练有素的医生来指导开始用药的剂量。
药物漏用
琥珀酸美托洛尔缓释片用药每日1次，如果漏服，待想起时，立即服药，并以此服药时间为基准点，然后向后推24小时，再用下次药，以此循环即可。
例如：每天早8点服用药物，如果忘记服用，到12点发现漏服，应立补服，第二天早8点无需服用，12点服用即可。
药物过量
毒性
美托洛尔成人服用1.4g引起中度中毒，2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒，甚至死亡。
12岁儿童给予450mg引起中度中毒。
症状
心血管系统症状：最为显著，有心动过缓、Ⅰ～Ⅲ度房室传导阻滞、心搏停止、血压下降、外周循环灌注不良等。
中枢神经系统症状：精神错乱、神志丧失，肢体肌肉出现频繁而细微的震颤、痉挛。
其他症状：呼吸抑制和窒息、疲乏、出汗、感觉异常、支气管痉挛、恶心、呕吐、可能有食管痉挛、低血糖（儿童特别容易发生）或高血糖症、高钾血症，对肾脏的影响，以及一过性肌无力综合征。
处理措施
发现药物过量应立即就医，进行紧急救治，如洗胃和活性炭治疗，并严密观察病情变化，针对病情给予对症治疗和支持治疗等。
药物停用
根据患者病情，经医生评估症状好转或消失，在医生的指导下停止用药。
用药期间出现严重的不良反应，如支气管痉挛、精神错乱、血小板减少、严重的肝脏损害、严重的皮肤过敏、雷诺现象、四肢冰冷、血压下降等，应在医生的指导下停用药物。
甲状腺功能亢进时应用，可使一些症状如心动过速被掩盖，疑有发生甲亢可能时应避免骤然停用，以致发生甲状腺危象。
冠心病患者用本品时不宜骤然停药，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
特别提示：停药时应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少持续2周，每次剂量减半，停药前最后的剂量至少给4天。若出现症状，建议更缓慢地撤药。
手术前如果需要停用琥珀酸美托洛尔，必须至少在48小时前停药，甲状腺毒症和嗜铬细胞瘤等特殊情况除外。
不良反应
琥珀酸美托洛尔缓释片不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。
表现及处理方法
常见不良反应
中枢及周围神经系统：疲劳、头痛、头晕。
一般通过多休息可以缓解。
循环系统反应：肢端发冷、心动过缓、心悸。
应及时就医，进行心电图等检查，并遵医嘱停药或更换治疗方案。
胃肠系统反应：腹痛、恶心、呕吐、腹泻和便秘。
可以尝试饭后服药，以减少胃肠道刺激，如果情况仍未改变，应告知医生，遵医嘱停药或更换治疗方案。
少见不良反应
全身性疾病及给药部位各种反应：胸痛，体重增加。
一般停药后症状可逐渐好转，如果胸痛较重，或体重增加明显，还需及时就医。
循环系统：心力衰竭暂时恶化。
遵医嘱严密监测心功能，如果出现持续恶化，应立即停药，并进行救治。
神经系统：睡眠障碍，感觉异常。
如果失眠症状较轻，可以通过睡前听些舒缓的音乐等来缓解；感觉异常者应告知医生，遵医嘱处理。
呼吸系统：气急，支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛。
立即停药并就医，遵医嘱处理；情况严重者可拨打120急救电话。
罕见不良反应
皮肤及皮下组织：多汗，脱发。
长期服用美托洛尔可能会出现上述不良反应症状，最好是停用药物，并咨询医生。
循环系统：房室传导时间延长，心律失常，水肿，晕厥。
及时就医，并进行相关检查（心功能、肾功能、尿常规、下肢血管超声等），确诊后再做针对性的治疗。水肿患者，平时注意避免久坐久站、尽量抬高双下肢。
神经系统：梦魇，抑郁，记忆力损害，精神错乱，神经质，焦虑，幻觉。
长期服用美托洛尔可能出现上述反应，应当停止用药，并遵医嘱使用一些营养神经的药物（维生素B6等）来缓解。
其他：皮肤过敏反应，银屑病加重，光过敏，血小板减少，转氨酶升高，视觉损害，眼干和/或眼刺激，耳鸣。偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害、坏疽等。
出现上述不良反应时，应及时告知医生，遵医嘱调整用药方案或进行对症治疗。
注意事项
药物贮存
遮光、密封保存。
放在儿童不易触及的地方。
其他
糖尿病患者在使用琥珀酸美托洛尔缓释片时应注意监测血糖，因为美托洛尔与降糖药物同时服用，可能会导致低血糖且掩盖症状，而且还可以延缓人体血糖水平的恢复，使得低血糖状态不易缓解甚至不易被发现而出现生命危险。
嗜铬细胞瘤患者使用琥珀酸美托洛尔缓释片，可同时给予a受体阻滞剂治疗。
对于支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，在使用琥珀酸美托洛尔缓释片的同时，应该给予足够的扩支气管治疗。
服药过程中，应避免开车、操作机械设备等有危险性的活动。
参考文献
[1]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典(2020年版)[M]. 北京：中国医药科技出版社，2020.
[2]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷(2015年版)[M]. 北京：中国医药科技出版社，2017.
[3]
琥珀酸美托洛尔缓释片药品说明书（国药准字H20140777、H20140776、J20150044等）.
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