功效作用
炔雌醇是雌二醇的衍生物，对下丘脑和垂体有正、负反馈作用，小剂量可以刺激促性腺素的分泌，大剂量则抑制其分泌，从而抑制卵巢的排卵，达到避孕的作用[1]。
适应证
炔雌醇用于补充雌激素不足。如治疗女性性腺功能不良、月经紊乱（闭经、月经过少）、更年期综合症等。
炔雌醇用于某些癌症的治疗。如晚期乳腺癌(绝经期后妇女)、晚期前列腺癌。
炔雌醇用于某些女性疾病的治疗。如退乳、子宫发育不全、萎缩性阴道炎、原发性卵巢衰竭等。
炔雌醇用于育龄女性雄激素敏感导致的重度痤疮或多毛。
炔雌醇与孕激素类药合用，如黄体酮、炔诺酮等能抑制排卵，用作避孕药[1-4]。
药物起效时间
炔雌醇口服可被胃肠道吸收，经1.6小时左右血药浓度可达到峰值，药物一般在达峰前就开始起效[2]。
药物维持时间
目前尚无足够的数据证实炔雌醇的维持时间，其血浆半衰期为6～14小时，不同适应证给药次数不同，一天给药1～6次，遵医嘱用药即可[1-3]。
药物联用
屈螺酮和炔雌醇联合制成屈螺酮炔雌醇片（II）用作短效女性避孕药，与其他同类药相比效果较好，代谢快，无堆积，给药更方便、炔雌醇含量0.02mg更安全，避孕同时还能有效治疗中度寻常痤疮，但要遵医嘱用药[5]。
醋酸环丙孕酮和炔雌醇联合制成炔雌醇环丙孕酮片，可通过对下丘脑-垂体-卵巢轴的负反馈作用和抑制雄性激素合成酶来减少雄激素合成，治疗雄激素敏感所致的中重度痤疮或多毛，其效果良好，且副作用较少，需遵医嘱用药[6]。
左炔诺孕酮和炔雌醇联合制成复方左炔诺孕酮片，或左炔诺孕酮炔雌醇（三相）片，作为女性避孕药。左炔诺孕酮能阻止孕卵着床和精子穿透；炔雌醇能抑制促性腺激素分泌，而抑制卵巢排卵。既增强避孕作用，又减少了不良反应，但要遵医嘱用药[7-8]。
炔雌醇和去氧孕烯联合制成去氧孕烯炔雌醇片作为避孕药；还可使月经周期变得规则，缓解痛经，而且可减少经量，从而降低缺铁性贫血的发生率，但要遵医嘱用药[9]。
炔雌醇与炔诺酮、醋酸甲地孕酮联合制成复方炔雌醇片，可作为女性避孕药。孕激素的衍生物炔诺酮、醋酸甲地孕酮能阻止孕卵着床，并使宫颈黏液稠度增加，阻止精子穿透。炔雌醇抑制促性腺激素的分泌，三种成分配伍，抑制卵巢排卵，增强避孕作用[10]。
用药禁忌
禁用情况
与雌激素有关的肿瘤，如乳腺癌、子宫颈癌禁用(前列腺癌、绝经期后乳腺癌除外)。
血栓性静脉炎禁用。
肺栓塞禁用。
孕妇和哺乳期妇女禁用。
慎用情况
心脏病慎用。
子宫肌瘤慎用。
癫痫慎用。
糖尿病慎用。
有不明原因的阴道出血慎用。
肝肾功能不全慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇服用后可能导致胎儿畸形，女婴可发生生殖道异常，罕见患者育龄期出现阴道癌或宫颈癌，故孕妇禁止使用。
哺乳期妇女
炔雌醇服用后可分泌渗入乳汁，并抑制乳汁分泌，故哺乳期妇女禁止使用。
儿童
青春期前儿童应谨慎使用，避免早熟及骨骼早期闭合。
老年人
老年患者用药时，应在医师指导下适当减量[1-4]。
不良相互作用
禁忌联用
不能与其他激素类避孕药共同使用，如复方孕二烯酮片、炔诺孕酮片、左炔诺孕酮等。在开始使用炔雌醇前必须停止使用这些药物。
谨慎联用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
维生素C：口服1g维生素C能使单次口服炔雌醇生物利用度提高到60%～70%。
环孢素：炔雌醇可能升高其药物血浆浓度和组织浓度。
因药效降低或不良反应增加而需要谨慎联用的药物
艾塞那肽：其能减慢胃排空，合用时可能影响炔雌醇药物的吸收。
拉莫三嗪：炔雌醇可能会降低其药物的血浆浓度。
HIV/HCV蛋白酶抑制剂（如利托那韦等）、非核苷逆转录酶抑制剂（如利匹韦林等），会增加或降低炔雌醇的血药浓度。
诱导微粒体酶药物：如苯妥英钠、利福平、卡马西平等，与炔雌醇联用，增加炔雌醇清除率，可能导致突破性出血或避孕失败[2]；怀疑的药物还有奥卡西平、托吡酯等药品。
用法用量
剂型规格
片剂：0.0125mg/片；0.005mg/片；0.5mg/片。
具体用法
用法
片剂口服，适量水送服。
用量
用于治疗性腺发育不全，一次0.02～0.05mg，每晚1次，连服3周，第三周配用孕激素进行人工周期治疗，可用1～3个周期；或遵医嘱。
用于治疗更年期综合症，一日0.02～0.05mg，连服3周，间隔7日再用，有子宫的妇女，于周期后期服用孕激素10～14天；或遵医嘱。
用于治疗乳腺癌，一次1mg，一日3次；或遵医嘱。
用于治疗前列腺癌，一次0.05～0.5mg，一日3～6次。或遵医嘱[1-4]。
药物漏用
如果炔雌醇漏服时间较短，请立即补服，但是如果超过两次正常用药间隔时间的一半，无需补服，直接于下一次用药时间服药，切记不可加倍服用药物。
炔雌醇一日1次
无需补服：如本应在当天20时用药一次，到第二日18时左右想起，无需补服，在20时用药即可。
需要补服：如本应在当天20时用药一次，到当天21时左右想起，则需要尽快补用。
炔雌醇一日3次
无需补服：若本应在当天8时、14时、20时分别服用药物，患者8时服用过一次，14时漏服，18时想起忘记服用药物，则无需补服，在20时服药即可。
需要补服：若本应在当天8时、14时、20时分别服用药物，患者8时服用过一次，14时忘记服用，在15时想起来，则需补服，在于20时服药即可[1-4]。
药物过量
目前尚无关于炔雌醇过量使用的研究资料，请遵医嘱服用，如不慎过量，还请密切关注身体情况，出现不适，还请及时就医。
药物停用
个人或家庭中已知有特发性静脉血栓栓塞的必须立即停药。
治疗疗程结束时，在医生指导下逐步减量或停药。
服药后出现不适症状时，应停止用药，并及时就医[2]。
不良反应
不良反应的表现
胃肠道系统反应：恶心、呕吐、腹胀等。
泌尿系统反应：尿频、尿痛、膀胱炎样综合征、溶血性尿毒症综合征等。
生殖系统反应：阴道不规则流血、闭经、月经不正常、痛经、月经前样综合征、乳房胀痛、乳腺小肿块、子宫肌瘤增大、阴道白色念珠菌病等。
心脑血管系统：血管性水肿、血压升高、动/静脉血栓栓塞症、高甘油三酯血症等。
肝脏系统反应：肝脏肿瘤、肝功能紊乱等。
其他：头痛、皮疹、葡萄糖耐量改变、外周胰岛素抵抗降低、黄褐斑等。
不良反应的处理方法
若出现较轻的症状时，如恶心、呕吐、腹胀等，如果症状较轻一般无需处理，期间可以清淡饮食。
若出现尿频、尿痛等症状时，可以喝一些温开水，减轻症状，如没有好转，可遵医嘱服用氧氟沙星胶囊或头孢呋辛酯片等对症治疗。
若出现月经紊乱时，可遵医嘱吃益母草颗粒等进行调节。
如出现血压升高、高甘油三酯血症，症状比较严重时，建议咨询医师，在医生指导下停用或减量，并对症治疗。
若出现皮疹，应停药，避免搔抓，必要时在医生指导下服用抗过敏药如苯海拉明等[2-4]。
注意事项
药物贮存
片剂遮光，密封保存。
药物要放到儿童不易触碰的位置[4]。
其他
应尽可能短疗程并以最低有效量使用炔雌醇，以减少可能的不良反应。
服用炔雌醇可能影响某些实验室检查结果，如肝脏、甲状腺、肾上腺和肾功能的生化指标，蛋白血浆水平，碳水化合物代谢指标，凝血和纤溶指标等[2]。
参考文献
[1]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷（2015年版）. 中国医药科技出版社，2017.
[2]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学. 人民卫生出版社，2018.
[3]
余传隆等. 中国临床药物大辞典：化学药卷（下卷）.中国医药科技出版社，2018.
[4]
炔雌醇片药品说明书（国药准字H20034121）.
[5]
屈螺酮炔雌醇片（Ⅱ）药品说明书（进口药品注册证号H20140972）.
[6]
炔雌醇环丙孕酮片药品说明书（进口药品注册证号H20170209 、国药准字J20140114）.
[7]
复方左炔诺孕酮片药品说明书（国药准字H11020047）.
[8]
左炔诺孕酮炔雌醇（三相）片药品说明书（国药准字H10940204）.
[9]
去氧孕烯炔雌醇片药品说明书（进口药品注册证号H20070069、H20171176）.
[10]
复方炔雌醇片药品说明书（国药准字H31023002）.
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