功效作用
雌三醇是雌二醇的代谢物，活性比雌二醇弱，其特点是对阴道和子宫颈管具有选择性作用。
雌三醇对阴道上皮角化作用比雌二醇强，可以促进阴道黏膜血管新生和阴道上皮损伤愈合，增强子宫颈细胞功能，使子宫颈肌纤维增生，从而增加宫颈弹性和柔软性。
此外，雌三醇对下丘脑和垂体有反馈性抑制作用，但不抑制排卵，仅能对黄体产生明显影响[1-5]。
适应证
用于治疗女性绝经后因雌激素缺乏而引起的泌尿生殖系统萎缩和萎缩性阴道炎（即老年性阴道炎）。
用于预防复发性阴道和尿道下部的感染。
用于治疗排尿方面的症状（如尿频和尿痛）和轻度尿失禁。
用于绝经后女性阴道手术术前和术后。
用于可疑的萎缩性宫颈涂片辅助诊断[4-5]。
药物起效时间
雌三醇栓：第一次用药后大约2个小时达到血浆峰值，在此之前药物已经开始起效。
雌三醇乳膏：用药后1～2个小时出现血浆峰值，在此之前药物已经开始起效[4-5]。
药物维持时间
尚无明确数据可以证明雌三醇栓和雌三醇乳膏的药物维持时间，根据每日一次的用药频率推算，雌三醇栓和雌三醇乳膏的药物维持时间为24小时左右[4-5]。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料，如果在使用该药物期间需要应用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和用药方法。
你可能关注的问题
雌二醇和雌三醇的区别有哪些？
雌三醇是雌二醇的代谢物，雌三醇的口服雌激素活性比雌二醇弱，并且雌二醇和雌三醇的适应证不同。
雌二醇主要用于雌激素缺乏引起的各种症状，尤其是与绝经有关的症状，如潮热、盗汗、泌尿系统症状、阴道干燥等。
雌三醇主要用于治疗女性绝经后因雌激素缺乏而引起的泌尿生殖系统萎缩和萎缩性阴道炎、预防复发性阴道和尿道下部的感染、治疗排尿方面的症状和轻度尿失禁、绝经后女性阴道手术术前和术后，以及可疑的萎缩性宫颈涂片辅助诊断。
若有患者需要使用雌二醇或雌三醇，请严格遵从医嘱用药。
雌三醇可以天天用吗？
雌三醇在治疗期间可以天天用，但是患者症状缓解或疗程结束后应在医生的指导下停止用药，之后不可以天天用。
长期单独使用全身性雌激素时，子宫内膜增生和子宫内膜癌的风险增加，不良反应的发生率也可能增加，因此不建议长期使用雌三醇。
若有患者需要使用雌三醇，请严格遵从医嘱用药。
用药禁忌
禁用情况
对雌三醇过敏的患者禁用。
已知、怀疑患有乳腺癌或生殖道恶性肿瘤的患者禁用。
雌激素依赖肿瘤（如子宫内膜癌）的患者禁用。
不明原因的阴道流血的患者，以及未确定的原发性子宫出血患者禁用。
血栓性静脉炎的患者禁用。
血栓栓塞性疾病，以及易患血栓的疾病（如蛋白C、蛋白S或抗血栓缺乏症）的患者禁用。
既往或当前的静脉血栓栓塞症（如深静脉血栓、肺栓塞）的患者禁用。
活动的或近期的动脉血栓栓塞性疾病（例如心绞痛、心肌梗死）的患者禁用。
未经治疗的子宫内膜增生患者禁用。
急性肝脏疾病，或既往有肝病史且肝功能检验未恢复正常患者禁用。
卟啉病患者禁用雌三醇乳膏。
已知或可疑妊娠禁用。
哺乳期女性禁用。
儿童禁用[1-5]。
慎用情况
过敏体质患者慎用。
心脏病、肝病、肾病、高血压、糖尿病、胆石症、癫痫、偏头痛（含既往史）、平滑肌瘤或子宫内膜异位、子宫内膜增生病史、系统性红斑狼疮、乳房纤维囊肿、卟啉病、高脂血症、存在血栓栓塞性疾病的危险因素、有雌激素依赖性肿瘤的风险因素、曾有孕期瘙痒、疱疹病史或服用雌激素时曾发生过耳硬化症的患者需慎用[1-5]。
特殊人群用药
孕妇
雌三醇栓：怀孕期间内源性雌三醇的分泌会有大幅度的增加，所以孕期没有必要使用雌三醇。
雌三醇乳膏：妊娠或疑似妊娠的女性禁止使用雌三醇乳膏。
哺乳期女性
雌三醇栓：雌三醇可分泌到母乳，哺乳期女性禁用。如果哺乳期内必需使用雌三醇制剂，则应局部给药并使用尽可能少的剂量。
雌三醇乳膏：尚未有足够的资料表明哺乳期使用该药对婴儿有害。但是，雌三醇可能会进入乳汁，可能降低乳汁分泌量。因此，哺乳期女性禁用雌三醇乳膏。
儿童
雌三醇栓：儿童禁用雌三醇栓。
雌三醇乳膏：雌三醇乳膏只用于绝经后女性，儿童不可应用雌三醇乳膏。
老人
雌三醇栓和雌三醇乳膏：老年女性排除禁忌证和慎用情况后可以遵医嘱使用雌三醇。
不良相互作用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
皮质激素、琥珀酰胆碱、茶碱和醋竹桃霉素：雌激素（包括雌三醇）可以增加皮质激素、琥珀酰胆碱、茶碱和醋竹桃霉素的药理作用，如有必要，应降低这些药物的剂量。
β-肾上腺素阻断剂和胰岛素：雌三醇可能增加β-肾上腺素阻断剂，如普萘洛尔的疗效，并改变胰岛素的疗效。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
诱导药物代谢酶（尤其是细胞色素P450酶）的药物可能会增加雌激素的代谢，导致雌三醇的疗效降低，并改变子宫出血特征[1-5]，例如以下药物。
抗惊厥药，如巴比妥类药物，包括扑米酮。
抗癫痫药，如乙内酰脲。
活性炭。
抗感染药，如头孢、新霉素、灰黄霉素、利福平，抗逆转录病毒药物奈韦拉平和依法韦伦，和含贯叶连翘的中药制剂。
用法用量
雌三醇的不同剂型的用法用量可能存在差异，请阅读具体药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
栓剂：0.5mg/枚，1mg/枚，2mg/枚。
乳膏剂：15mg/15g/支[4-5]。
具体用法
用法
雌三醇栓
阴道给药，每晚睡前置入阴道的深处。晚上睡前洗净双手及外阴，去掉药物的外包装，撕开压膜，取出药栓，戴上指套将药轻柔地推入阴道深处。
雌三醇乳膏
阴道给药，在晚上就寝之前使用此阴道乳膏。拧去乳膏管的盖子，将管口向上，用尖物戳开管口，将给药器开口旋上乳膏管口，挤压乳膏管将乳管挤进给药器，直至给药器的推进器停止。
将给药器开口从乳膏管口上旋下并用盖子将乳膏管口盖上。受药者平躺下，将给药器末端插入阴道底，慢慢推动推进器，将药物全部打入到阴道中。用完后，将推进器拔出给药器管，并将两个部分都用温肥皂水清洗，请勿用清洁剂，然后用清水漂洗干净。请不要将给药器置于热水或开水中[4-5]。
用量
雌三醇栓
推荐剂量：每天1次，1次1枚（0.5mg），一般持续3周左右，之后的维持量为每周1～2枚，治疗的持续时间根据症状或者由医生决定。
为了获得最大的疗效，在咨询医生后可每天1次，1次1枚（0.5mg），持续2个月，之后的维持量为每周1～2枚，治疗持续时间根据症状或者由医生决定。
根据患者雌激素缺乏的程度及医生的经验，可在更长的时间内持续使用雌三醇栓，但应间隔半年做一次妇科检查，并且要结合阴道涂片的细胞学评价来决定下一步的治疗。
雌三醇乳膏
作为激素替代治疗（HRT）用于雌激素缺乏引起的泌尿生殖道下部萎缩：每天使用一次，连续用药2～3周，然后根据症状缓解情况逐渐减低至维持量（例如每周使用两次）。如用于尿失禁，有些女性可能需要较高的维持量。
用于绝经后女性阴道术前和术后：在手术前两周每天一次，术后两周内每周两次。
用于可疑的萎缩性宫颈涂片辅助诊断：在下次涂片检查之前一周内，每两天一次。雌三醇乳膏要在晚上就寝之前通过给药器将药物送至阴道，每次（给药器上标有装药刻度）用药0.5g，含有0.5mg雌三醇。
为了预防对子宫内膜的刺激，每天的用药剂量不得超过一次给药量（0.5mg雌三醇），并且采用该最大剂量连续治疗不得超过4周[4-5]。如超过此剂量，则需要使用孕激素周期性给药，来预防此刺激。
药物漏用
雌三醇栓
若漏用一次用药，或者在为期几周甚至更长的治疗期间忘记使用几天，下次使用按照计划的1枚栓剂的剂量即可。若在10到14天的短时间内数次忘记使用，应咨询医生是否需要延长治疗时间。
雌三醇乳膏
若漏用一次用药，如果不是在下次用药的那天，则应立即补上。反之，则应跳过本次所忘记的药，继续照常使用。在同一天绝对不能用药两次。
建议患者每天在同一时间用药，以最大程度的避免漏用[4-5]。
药物过量
雌三醇栓
如果短期内意外每天使用剂量超过1枚雌三醇栓，不会产生严重不良反应，此时可按要求继续用药。
雌三醇乳膏
症状：在急性口服雌三醇乳膏过量情况下，女性患者可能发生的症状包括恶心、呕吐和可能的撤退性出血。
措施：雌三醇乳膏口服过量没有特殊解药。如果有必要，应告知医生，进行对症治疗[4-5]。
药物停用
请遵医嘱使用雌三醇，患者若临床症状缓解或病情康复后即可在医生的指导下停止用药。
若患者发现存在禁忌证及以下情况时应停止治疗：黄疸或肝功能恶化、血压显著升高、偏头痛性头痛的新发作、妊娠、子宫内膜增生和子宫内膜癌。
与所有的术后患者一样，需要考虑给予预防性措施预防术后静脉血栓栓塞症（VTE）。如果选择性手术后发生长期活动受限，则建议在术前4～6周暂时停止激素替代治疗（HRT），只有当患者完全恢复活动后方可重新开始治疗。
若患者在开始雌三醇治疗后发生静脉血栓栓塞症（VTE），应停止用药。应告诉患者当发现可能的血栓栓塞症状时（如腿部肿痛、胸部忽然疼痛、呼吸困难等），应立即与医师联系，进行规范化治疗[4-5]。
不良反应
不良反应的表现
雌三醇栓
不常见：阴道局部刺激（如瘙痒、刺痛、发热和潮红）、阴道斑点、乳房触痛、乳头敏感度增加、宫颈分泌物和阴道排出物增加、水钠潴留导致的一过性体重增加、反胃和其它一些轻微的胃肠道紊乱。
罕见：偏头痛。
极罕见：腿“沉”且腿痉挛。
雌三醇乳膏
全身性疾病及用药部位反应：用药部位瘙痒、阴道烧灼感和阴道分泌物。
生殖系统和乳腺疾病：乳房不适和疼痛[1-5]。
不良反应的处理方法
雌三醇栓不良反应的处理方法
若出现不良反应，应告知医生，大多数情况下，在降低剂量后上述不良反应可自行缓解。
若出现不能自行缓解的严重不良反应，应停止用药，告知医生后对症治疗。例如阴道局部刺激可以使用红霉素软膏或克霉唑乳膏等药物进行治疗，反胃可以服用多潘立酮片等促胃肠动力药物。
雌三醇乳膏不良反应的处理方法
若出现用药部位瘙痒、阴道烧灼感等症状，应告知医生，症状轻微的患者通常可以继续用药或停药后自行缓解，症状严重的患者应告知医生后对症治疗，例如阴道烧灼感可以涂抹抗生素软膏。
若出现乳房不适和疼痛等症状，应告知医生，症状轻微的患者通常可以继续用药或停药后自行缓解，症状严重的患者应告知医生后对症治疗，例如乳房疼痛可以服用乳癖散结胶囊等中成药进行缓解。
注意事项
药物贮存
雌三醇栓应在25℃以下保存。
雌三醇乳膏应在2～25℃保存，忌冷冻。
请将此药品放在儿童不能接触的地方。
其他
雌三醇应在医生指导下用药，长期使用需定期检查。
如果患者有宫颈糜烂，应作宫颈细胞涂片，防癌检查。
乳房持续发胀或宫颈粘液分泌过多是剂量过大的迹象。
意外口服雌三醇一般不会产生严重毒性，但可能会发生腹部疼痛和呕吐，应咨询医生。
即使患者症状得到预期改善，也应该坚持治疗。如计划中断或提前结束治疗，应咨询医生。
对于绝经后症状的治疗，只有当这些症状影响到生活质量时才能开始进行激素替代治疗（HRT）。对于接受治疗的每个病人，每年都至少应该进行一次详细的风险受益评估，只有受益大于风险时，才可以继续进行HRT。
首次进行HRT或重新开始前，应进行一次完整的个人和家族史调查。治疗期间，推荐按照个体差异的不同，进行定期的体检。应建议女性向其医生或护理人员报告乳房变化。依照当前接受的筛查程序并结合个体的临床需要进行检查，包括合适的显像方法，比如乳腺X线检查。
长期单独使用全身性雌激素时，子宫内膜增生和子宫内膜癌的风险增加。
长期使用低剂量口服雌三醇而非阴道外用雌三醇可能导致子宫内膜癌的风险升高。如果需要重复使用雌三醇，至少应该每年对治疗进行一次评估，尤其需要特别考虑子宫内膜增生和子宫内膜癌的任何症状。治疗期间出现阴道出血必须进行检查，应告知患者如发生阴道出血需与医师联系。
若患者目前出现或之前曾发生过以下任何一种情况，和/或在妊娠期间或之前的激素治疗中加重，则应对患者进行密切监控。应考虑到治疗期间这些情况可能再次发生或加重，尤其是：平滑肌瘤或子宫内膜异位症、存在血栓栓塞疾病或风险因素、存在雌激素依赖性肿瘤的风险因素、高血压、肝脏疾病、糖尿病合并或未合并血管系统病变、胆石症、偏头痛或头痛、系统性红斑狼疮、子宫内膜增生病史、癫痫、哮喘、耳硬化症[1-5]。
参考文献
[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷（2015年版）.中国医药科技出版社，2017.
[2]
陈新谦，金有豫，汤光.新编药物学.人民卫生出版社，2018.
[3]
余传隆，黄正明，修成娟等.中国临床药物大辞典：化学药卷（下卷）.中国医药科技出版社，2018.
[4]
雌三醇栓药品说明书（注册证号H20120386）.
[5]
雌三醇乳膏药品说明书（国药准字HJ20170005）.
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