功效作用
注射用戈沙妥珠单抗是一种新型、首创的抗体药物偶联物（ADC）药物，由靶向TROP-2抗原的人源化IgG1抗体与化疗药物伊立替康（一种拓扑异构酶I抑制剂）的代谢活性产物SN-38偶联而成[1]。
其中Trop-2是滋养层细胞表面抗原2，为跨膜钙信号转导子，常见于恶性上皮肿瘤[3]，DNA拓扑异构酶可参与催化各种遗传过程中DNA链的断开和再连接）为抗体-药物偶联物，这种偶联药物能够通过抗体与大多数乳腺癌细胞上表达的TROP-2 抗原结合，将化疗药物直接递送至肿瘤细胞微环境中。
戈沙妥珠单抗为人源化的抗滋养层细胞表面抗原2抗体，SN-38可抑制拓扑异构酶1，诱导双链DNA断裂并导致细胞死亡[4]。
适应证
不可切除的局部晚期或转移三阴性乳腺癌(mTNBC)，既往接受过两种或两种以上全身治疗，其中至少一种用于转移性疾病[1]。
既往接受过含铂化疗和程序性死亡受体-1 (PD-1)或程序性死亡配体-1 (PDL-1)抑制剂的局部晚期或转移性尿路上皮癌(mUC)[1]。
所谓局部晚期，是指虽然没有发生转移，但是由于癌肿在局部组织扩张蔓延浸润较广，而且涉及到了重要的血管神经等，而导致癌肿无法被完整切除的情形。这种情况下就是无法被切除的局部晚期癌肿。
药物起效时间
目前没有药物起效时间相关的临床数据支持。
药物维持时间
抗肿瘤药物按照固定周期给药。注射用戈沙妥珠单抗在连续21天治疗周期的第1天和第8天每周1次，每21天为一个周期。通常认为在治疗剂量与疗程内药物有效。
药物联用
目前临床上没有药物联用相关的数据支持，请严格遵医嘱用药。
你可能关注的问题
注射用戈沙妥珠单抗上市了吗，什么时候上市的？
注射用戈沙妥珠单抗于2022年6月在我国上市[2]。
注射用戈沙妥珠单抗是什么类型的肿瘤药物？
注射用戈沙妥珠单抗是一种靶向治疗药物，属于针对Trop-2（滋养层细胞表面抗原2：跨膜钙信号转导子，常见于恶性上皮肿瘤[3]）的抗体和拓扑异构酶抑制剂偶联物[1]的抗肿瘤药物。
戈沙妥珠单抗对尿路上皮癌有用吗？
有用。FDA批准的适应症中有尿路上皮癌。使用戈沙妥珠单抗对尿路上皮癌的治疗效果为中位无进展生存期为5.4个月，中位总生存期为10.9个月[4]。
用药禁忌
禁用情况
孕妇禁用[1]。
严重过敏禁用[1]。
哺乳期妇女禁用[1]。
严重过敏禁用[1]。
慎用情况
儿童慎用[1]。
老年人慎用[1]。
肝功能不全慎用[1]。
特殊人群用药
孕妇：禁用[1]。可引起致畸性或胚胎-胎儿致死的风险，因而孕妇应禁用此药。
哺乳期妇女：禁用[1]。可能会对婴儿造成危害，因而不建议使用。
儿童：慎用[1]。尚无在儿童和青少年（<18岁）中应用的安全性和有效性的相关的临床数据[1]。
老年人：慎用[1]。该药在老年人和成年人使用的安全性与有效性无明显差异，但老年人通常存在生理功能减退及多种用药的情况，可能会造成不良事件。因而需谨慎用药。
配伍禁忌
含有伊立替康的药物或其他活性代谢物为SN-38的药物：不能用注射用戈沙妥珠单抗替代替其他含有伊立替康的药物或其他活性代谢物为SN-38的药物一起使用[1]。
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶A1 (UGT1A1)抑制剂：本药与尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶A1 (UGT1A1)抑制剂联用，可能会增加患者体内全身暴露的量及潜在暴露而引起的不良反应发生率。因此，应避免与UGT1A1抑制剂一起使用。
用法用量
剂型规格
注射用：180mg冻干粉[1]。
具体用法
用法
只能静脉输注给药，不能静脉推注给药或口服给药[1]。
第一剂的剂量滴注时间超过3小时，若患者能很好的耐受第一剂，则以后的滴注时间可控制在1至2小时。
每次给药前，需使用药物治疗以预防输液反应，如恶心和呕吐等。
在每次输液期间和之后的至少30分钟内，需对患者进行不良反应监测。
若患者出现输液有关的反应，医护人员需减慢滴注速度或暂时停止输液；如果出现危及生命的输液反应，则可能会永久停止使用本药治疗。
用量
推荐剂量为10mg/kg,在连续21天治疗周期的第1天和第8天每周1次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性[1]。
药物漏用
注射用戈沙妥珠单抗通常由医务人员进行给药，不存在漏用的情况。
药物过量
过量危害：在一项临床试验中，注射用戈沙妥珠单抗的剂量高达18 mg/kg（约为最大推荐剂量10mg/kg的1.8倍），观察到严重中性粒细胞减少症的发生率较高[1]。
处理措施：如果中性粒细胞严重下降，建议暂停使用本品，并立即就医。
药物停用
中度或重度肝功能受损需停用药物[1]。
使用药物出现不可接受的毒性，需要停止用药[1]。
绝对中性粒细胞计数低于1500/mm3或出现中性粒细胞发热[1]，则需要暂时停药或者改变药物剂量。
出现严重腹泻，要停止用药[1]。
在每次使用注射用戈沙妥珠单抗之前，需接受药物以帮助预防输液反应以及恶心和呕吐[1]。可将退热药、H1和H2阻滞剂，或地塞米松与5-HT3受体拮抗剂/NK1受体拮抗剂联合用药作为输注前使用药物[1]。
在注射用戈沙妥珠单抗输注期间及输注结束后30分钟，需监测患者状况。出现输液相关反应，可能会减慢或暂停输注；如果有危及生命的输液相关反应，建议永久停止注射用戈沙妥珠单抗[1]。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
血液和淋巴系统异常：中性粒细胞减少症、贫血、白细胞减少症、淋巴细胞减少[1]。
实验室检查：碱性磷酸酶升高[1]、丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸转氨酶升高；白蛋白减少；血糖升高或降低；电解质紊乱：低镁血症、低钙血症、血钾降低、低磷血症、血钠降低、血镁升高
胃肠道异常：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘、口腔炎[1]。
一般疾病和给药部位情况：乏力、发热、水肿[1]。
感染和侵染：尿路感染、上呼吸道感染[1]。
肌肉骨骼和结缔组织异常：背痛、关节痛、四肢疼痛[1]。
神经系统异常：头痛、头晕、神经异常、味觉障碍[1]。
精神异常：失眠[1]。
呼吸系统、胸和纵膈异常：咳嗽[1]。
皮肤和皮下组织异常：脱发、皮疹、瘙痒、皮肤干燥[1]。
中度或重度肝功能受损。
绝对中性粒细胞计数低于1500/mm3或者出现中性粒细胞发热。
少见不良反应
严重腹泻。
不良反应的处理方法
治疗期间应监测患者血细胞计数，如出现中性粒细胞减少症、贫血、白细胞减少症、淋巴细胞减少，需立即联系医护人员，及时去医院就诊。当绝对中性粒细胞计数低于1500/mm3或出现中性粒细胞发热[1]，则需要暂时停药或者改变药物剂量。
如出现恶心、呕吐，及时联系医护人员，遵医嘱进行对症处理。若恶心呕吐无法控制，需降低本药量或终止治疗；如出现腹泻，及时联系医护人员采取措施控制腹泻，如补充体液和电解质、降低本药剂量甚至停止使用本药等。
在每次使用注射用戈沙妥珠单抗之前，需接受药物以帮助预防输液反应以及恶心和呕吐[1]。可将退热药、H1和H2阻滞剂，或地塞米松与5-HT3受体拮抗剂/NK1受体拮抗剂联合用药作为输注前使用药物。
在注射用戈沙妥珠单抗输注期间及输注结束后30分钟，需监测患者状况。出现输液相关反应，可能会减慢或暂停，如果有危及生命的输液相关反应，建议永久停止注射用戈沙妥珠单抗[1]。
如出现上述其他无法耐受的不良反应，应及时就医，进行对症处理。
注意事项
药物贮存
将每个装有注射用戈沙妥珠单抗的单剂量小瓶单独装在纸箱中，避光且在2℃-8℃的冰箱保存,请勿冷冻或摇晃[1]。
其他
在输注期间和输注完成后监测患者至少30min，可能需要治疗和/或减少剂量来控制不良反应[1]。
接受第一剂注射用戈沙妥珠单抗的静脉滴注时间应在3小时内。如果对第一次剂量耐受良好，以后的剂量可能会在1到2小时内给药[1]。
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1（UGT1A1）*28等位基因纯合子的患者患中性粒细胞减少症、发热性中性粒细胞增多症和贫血的风险增加；并且当用本品治疗时，可能会增加其他不良反应的风险。
参考文献
[1]
注射用戈沙妥珠单抗说明书.[2022-10-27]. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/761115s023lbl.pdf
[2]
注射用戈沙妥珠单抗（国药准字SJ20220015）.
[3]
Kwapisz D. Sacituzumab Govitecan-hziy in Breast Cancer. Am J Clin Oncol. 2022 Jul 1;45(7):279-285. doi: 10.1097/COC.0000000000000919. Epub 2022 May 12. PMID: 35728046.
[4]
Stecca C, Abdeljalil O, Sridhar SS. Metastatic Urothelial Cancer: a rapidly changing treatment landscape. Ther Adv Med Oncol. 2021 Sep 30;13:17588359211047352. doi: 10.1177/17588359211047352. PMID: 34616491; PMCID: PMC8488509.
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