注射用醋酸曲普瑞林_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

2023年6月9日 9点热度 0人点赞 0条评论

功效作用
注射用醋酸曲普瑞林是合成的促性腺激素释放激素类似物,可抑制促性腺激素的分泌,包括垂体促性腺激素、雌二醇等,从而抑制睾丸或卵巢的功能,具有性腺抑制作用[1-3]
适应证
曲普瑞林适用于治疗一般需要把类固醇性激素血清浓度降低至去势水平(经治疗后性激素浓度下降到治疗前的10%)的患者。
激素依赖型的前列腺癌的治疗(因使用后血睾酮水平升高):包括局部晚期、转移性前列腺癌。
在体外受精-胚胎移植过程中,本品可与促性腺激素联合使用诱导排卵,治疗女性不孕症。
性早熟和I~IV期的子宫内膜异位症。
本品可用于子宫肌瘤的术前治疗:当伴有贫血(血红蛋白含量≤80g/L时),或为便于内镜手术和经阴道手术需缩小肿瘤大小时,均可使用本品,但疗程限于3个月。

药物起效时间
目前注射用醋酸曲普瑞林的起效时间是多久尚没有明确数据,与患者的病情及个人体质等因素有关,请遵医嘱使用。

药物维持时间
注射用醋酸曲普瑞林为一个月缓释制剂,药物先经历一个初始释放阶段,随后进入有规律的均匀释放阶段,药物持续释放28天左右[1]

药物联用
注射用醋酸曲普瑞林在体外受精-胚胎移植程序中,与促性腺激素(尿促性素、卵囊泡激素、人绒促性素等)联合使用,可以诱导排卵,用于治疗女性不孕症,但要遵医嘱用药[1]

你可能关注的问题
绒促和醋酸曲普瑞林的区别有哪些?
绒促一般指人绒毛膜促性腺激素,和醋酸曲普瑞林在功效作用、适应证、不良反应和禁忌证上均有一定区别。如需使用此药,建议医生指导下遵医嘱用药。
作用功效:绒促是促性腺激素药,可促进卵泡生成和成熟,并触发排卵;还可促使睾丸下降和男性第二性征的发育。醋酸曲普瑞林是促性腺激素释放激素类似物,具有抑制性腺作用。
适应证:绒促用于青春期前隐睾症、男性不育、女性无排卵性不孕症、女性黄体功能不全、体外受精、功能性子宫出血及流产等。醋酸曲普瑞林用于前列腺癌、性早熟、子宫内膜异位症、女性不孕症、子宫肌瘤的术前等治疗。
不良反应:绒促使用后有卵巢肿大、胃胀、胃痛、消化不良、水肿、尿量减少、恶心、呕吐、腹泻、睾丸增大、阴毛生长增多等。醋酸曲普瑞林使用后有性欲缺乏、情绪改变、睡眠异常、多汗、潮热、阴茎勃起功能障碍、乳腺异常、性交困难、生殖器出血、背痛等。
禁忌证:有垂体增生或肿瘤、前列腺癌、性早熟者、阴道流血、子宫肌瘤、卵巢囊肿或肿大、血栓性静脉炎都禁用绒促。妊娠期和哺乳期妇女禁用醋酸曲普瑞林。
打完醋酸曲普瑞林最快多久排卵?
当卵泡长到成熟时就可以使用醋酸曲普瑞林促排卵,用药之后通常在24~48小时就能够排卵,但需要在B超下监测卵子是否排出,具体排卵时间也会因个人的体质差异而不同。
醋酸曲普瑞林是一种促性腺激素类的药物,主要在促排卵的过程中调节体内激素水平,控制排卵。可以用于患有子宫内膜异位症、女性不孕症等。患者注射完醋酸曲普瑞林后,也要注意保持心情愉悦、规律作息、健康饮食(少吃油腻食物)等。
其他可以排卵的药物还包括克罗米芬、来曲唑等。如有排卵需求的患者,一定要咨询专业医生,在临床医生的指导下合理用药,以免发生危险。

用药禁忌
禁用情况
对促性腺激素释放激素(GnRH)或其类似物或本品任何一种成分过敏者禁用。
非激素依赖性前列腺癌或前列腺癌切除术后的患者禁用。
孕妇和哺乳期女性禁用[1]

慎用情况
有骨质疏松其他危险因素的患者(如慢性酒精滥用者、吸烟者、长期使用抗惊厥或肾上腺皮质激素类药物致骨密度降低者、骨质疏松家族史者、营养不良者)要慎用。
老年人慎用。
运动员慎用[1]

特殊人群用药
孕妇
注射用醋酸曲普瑞林可能有流产或胎儿致畸的风险,在使用前应该排除怀孕,在治疗期间直到月经重现时,应该采取非激素方法避孕,怀孕期间不应使用曲普瑞林。
哺乳期妇女
目前还不清楚注射用醋酸曲普瑞林是否进入乳汁,哺乳期间不可使用曲普瑞林。
儿童
本品仅用于性早熟的儿童。
老年人
目前尚未建立注射用醋酸曲普瑞林在老年患者中的安全性和有效性数据,老年要谨慎用药或遵医嘱[1]

不良相互作用
注射用醋酸曲普瑞林与促进泌乳素分泌的药物(如乙烯雌酚片、戊酸雌二醇片)合用时,会降低垂体内促黄体生成素释放激素受体的数量,导致本药的作用降低。
注射用醋酸曲普瑞林与影响垂体分泌促性腺激素的药物(戈那瑞林)联用时,可引起某些易感患者尤其是多囊卵巢患者卵泡显著增多,建议监测患者的激素水平。
雄激素剥夺治疗可能延长QT间期,联用能延长QT间期的药物或能诱发扭转性室性心动过速的药物应仔细评估。
如ⅠA类(如奎尼丁、丙吡胺)、Ⅲ类(如胺碘酮、索他洛尔、多非利特)抗心律失常药、美沙酮、莫西沙星、抗精神病药等[1-3]

用法用量
剂型规格
注射剂:0.1mg/支;3.75mg/支。

具体用法
用法
本品仅可肌内注射,用药盒内提供的溶剂复溶药物粉末,混合后立即注射(复溶后得到的悬浮液不得与其他药品混合)。
用量
用于前列腺癌:一次3.75mg,每4周注射一次,每次注射需在身体不同部位进行。在治疗初期,可考虑额外给予适量的抗雄药物(丙酸睾酮、硅雄酮等)来对抗初期的血清睾酮水平升高和临床症状加重现象。
用于性早熟:按体重一次50μg/kg,每4周注射一次。
用于子宫内膜异位症:一次3.75mg,每4周注射一次(月经周期的第1~5天开始治疗)。
疗程应根据发病时严重程度以及治疗过程中临床指标的变化(包括功能和器质性指标)而定,通常一个疗程至少4个月,不超过6个月,建议不要使用曲普瑞林或其他GnRH类似物进行第二个疗程的治疗。
用于女性不孕症:在月经周期第2天肌内注射1支(0.1mg/3.75mg),一般在注射本品后15天(即垂体脱敏后,血浆雌激素<50pg/ml时),开始联合促性腺激素治疗。
用于子宫肌瘤的术前治疗:每4周注射一次,每次3.75mg,治疗在月经周期的前5天开始,一疗程3个月[1]

药物漏用
注射用醋酸曲普瑞林由医护人员执行给药,每4周一次,一般不会发生漏用。

药物过量
目前尚无关于注射用醋酸曲普瑞林过量使用的研究资料,且本品为注射剂,由医护人员给药,一般不会发生过量。

药物停用
用药后出现垂体性腺系统受抑制情况时,需停药。
诱导排卵时,若卵巢反应过度,建议停止注射,以终止刺激周期[1]

不良反应
不良反应的表现
血液和淋巴系统功能异常:贫血(常见)、血栓栓塞(少见)、短暂脑缺血发作(少见)、深静脉血栓形成(少见)。
免疫系统功能异常:出现变态反应(常见),皮肤出现瘙痒、皮疹。
代谢和营养异常:食欲下降、糖尿病、痛风、高脂血症、食欲旺盛、液体潴留。
精神异常:性欲缺乏(非常常见)、情绪改变、失眠、易怒。
神经系统异常:头痛和头晕(非常常见)。
心功能异常:心悸、QT间期延长。
血管功能异常:潮热(非常常见)、高血压。
胃肠功能异常:恶心(常见)、口干、腹痛、便秘、腹泻、呕吐、腹胀。
运动系统异常:背痛(非常常见)、骨骼肌肉痛、关节痛、手足痛。
生殖系统和乳腺异常:阴茎勃起功能障碍(如不能射精、射精障碍,非常常见)、性交困难、生殖器出血(包括阴道出血、匮乏性出血,可能发生在首次注射当月)、骨盆痛、乳房疼痛。
全身情况和给药部位情况:无力(非常常见)、注射部位反应(包括红斑、炎症和疼痛)、水肿、倦怠、外周水肿、疼痛、寒颤、嗜睡。
药物首次注射曲普瑞林缓释制剂后一周内会引起循环中睾酮水平一过性升高。随着循环中睾酮水平初始性升高,少数患者(≤5%)前列腺癌临床症状和体征可能发生暂时恶化,通常表现为泌尿系统症状加重(<2%)和转移痛(5%)。

不良反应的处理方法
精神异常:如出现性欲缺乏、睡眠异常等反应,建议保持心情愉悦,建立良好的作息规律,适当运动,症状会缓慢缓解。
全身异常:若出现多汗、乏力、潮热等症状,要多喝水,注意休息,注意体温变化,必要时去医院就诊。
生殖系统和乳腺异常:若出现阴茎勃起功能障碍、乳腺异常时,要及时告知医生,遵医嘱对症治疗。
若出现背痛、下肢感觉异常,要多休息,如果无法耐受,需及时就医,在医生指导下服用盐酸乙哌立松片等缓解肌痉挛的药物。
神经系统异常:若出现头痛、头晕等症状,建议患者不要活动,卧床休息;症状较严重者应及时就医,在医生指导下对症治疗。
胃肠道异常:若出现恶心、口干时,症状可在停药后自行缓解或消失,期间可以清淡饮食。
运动系统异常:若出现关节痛、肌痛时,应告知医生,遵医嘱调整用药,必要时在医生指导下服用布洛芬等镇痛抗炎药缓解。
全身异常:如出现注射部位反应(红斑、炎症和疼痛),症状较轻可通过冷敷的方法改善;如果症状持续,应及时告知医生,遵医嘱使用炉甘石洗剂等治疗。
若出现贫血、高血压等症状要及时告知医生,并加强监测、检查等。
若在治疗初期患者出现前列腺癌症状和体征的一过性加重和癌痛暂时加重(转移痛),应及时告知医生,由医生进行对症治疗。睾酮增加可考虑额外给予适量的抗雄激素药物(丙酸睾酮、硅雄酮等)来对抗初期的血清睾酮水平升高以减轻临床症状。

注意事项
药物贮存
请在25℃以下贮存;产品复溶后,立即注射。
放在儿童不易接触的地方[1]

其他
用药后如果患者出现头晕、嗜睡和视物模糊,驾驶和操作机械的能力有可能受到损害,应避免进行上述活动。
有抑郁症的患者在用药治疗期间要对其进行密切监测,家属需加强陪护。
有脊髓压迫风险的脊柱转移和尿路梗阻、脊髓压迫前兆的患者在治疗开始时要进行密切监测。
患者在治疗前要进行高代谢疾病或心血管疾病的风险评估,并在雄激素去除治疗期间进行监测。
患者使用本品治疗子宫肌瘤期间,应遵医嘱周期性地监测肌瘤大小。
由于接受本品治疗会导致停经,如果患者发现月经依旧正常,应及时告知医生[1]

参考文献

[1]
注射用醋酸曲普瑞林药品说明书(进口药品注册证号H20140298).

[2]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京:人民卫生出版社,2018.

[3]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷[M]. 北京:中国医药科技出版社,2017.

fengjun

这个人很懒,什么都没留下

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