概述
药物介绍
ZYPITAMAG是β-羟基-β-甲戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，可作为饮食的辅助治疗，用于原发性高脂血症或混合性血脂异常的成年患者，以降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、载脂蛋白B（ApoB）和甘油三酯（TG）的水平，增加高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平。
HMG-CoA还原酶催化HMG-CoA转化成甲戊酸钠，是胆固醇生物合成途径的限速步骤。因此，低密度脂蛋白（LDL）受体的表达随着LDL从血液摄取到肝脏而加速，血浆TC水平降低。持续抑制肝脏胆固醇也降低了极低密度脂蛋白的水平，从而起到调脂作用。
制剂规格
ZYPITAMAG一般制成口服制剂。药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性也会不一样。因此，具体如何选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
本品的剂型及规格如下。
片剂：2毫克；4毫克。
适应证
用途
本品可作为饮食的辅助治疗，用于原发性高脂血症或混合性血脂异常的成年患者，以降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、载脂蛋白B（ApoB）和甘油三酯（TG）的水平，增加高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平。
但尚不明确本品对心血管疾病发病率和死亡率的影响。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对本品活性成分或制剂中任何辅料成分过敏者禁用本品。
禁与环孢素联合应用。
活动性肝病患者禁用本品，包括原因不明的肝转氨酶水平持续升高。
谨慎用药
8岁以下有杂合子家族性高胆固醇血症或其他类型高脂血症的儿童患者，使用本品的安全性和有效性尚未确定。
妊娠期和哺乳期能否用ZYPITAMAG？
妊娠期女性禁用本品。妊娠期女性使用本品的安全性尚未确定，而且在妊娠期间使用本品无显著临床获益。妊娠期女性使用本品可能会对胎儿造成损伤。用药期间一旦确认妊娠，应立即停用本品，及时就医检查。
哺乳期女性禁用本品。目前尚无数据表明本品对乳汁产量、母乳喂养婴儿造成影响。但已有数据显示另一种他汀类调脂药可存在于母乳中。由于β-羟基-β-甲戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂可导致母乳喂养婴儿出现严重不良反应，建议哺乳期女性用药期间暂停母乳喂养。
有生育能力的女性患者，建议用药期间采取有效避孕措施。
用法用量
如何用药
用药前检查
用药前检测肝酶水平。
推荐用法用量
本品片剂口服，一日一次，是否与食物同服均可，尽量在每日的同一时间用药。
推荐剂量为一次2毫克，一日一次；最大剂量为一次4毫克，一日一次。但具体用药剂量应根据患者病情特点、治疗目标和对药物吸收程度等因素个体化制定。
调整用药情况
使用本品或增加至有效剂量4周后，检测患者血脂水平，及时调整用药方案。
中度肾功能不全者[肾小球滤过率eGFR为30～59 ml/(min·1.73m²)]、重度肾功能不全者[eGFR为15～29 ml/(min·1.73m²)]、需透析的终末期肾脏疾病患者：推荐起始剂量为一日一次，一次1毫克；最大剂量不超过一日一次，一次2毫克。不能耐受一日一次1毫克的患者，不应使用本品，应换用其他可替代药物。
与其他药物联合应用时，应根据情况不同，调整本品剂量。
合用红霉素：本品剂量不超过一日一次，一次1毫克。不能耐受1毫克的患者，应换用本品的其他替代药物治疗。
合用利福平：本品剂量不超过一日一次，一次2毫克。
注意事项
不良反应
使用本品需特殊注意的不良反应：肌病/横纹肌溶解症、免疫介导性坏死性肌病、肝功能障碍、糖化血红蛋白和空腹血糖水平升高。
常见不良反应：肌痛、背痛、腹泻、便秘、四肢疼痛等。
胃肠道系统异常：腹部不适、腹痛、消化不良、恶心等。
全身性不良反应：乏力、疲倦、不适、头晕等。
肝胆系统异常：肝炎、黄疸、致命性或非致命性肝功能衰竭等。
免疫系统异常：血管性水肿等。
肌肉骨骼和结缔组织异常：肌肉痉挛等。
神经系统异常：感觉减退、周围神经病等。
精神系统异常：失眠、抑郁等，罕见出现记忆力减退、健忘、神志不清等认知障碍。认知障碍通常程度不严重，在停用他汀类调脂药后可恢复，症状发作时间（1日至数年）与症状缓解时间（中位数为3周）因人而异。
生殖系统异常：勃起功能障碍等。
呼吸、胸部和纵隔疾病：间质性肺病等。
用药注意
肌病和横纹肌溶解症：使用包括本品在内的他汀类调脂药，可引起肌病或横纹肌溶解症，罕见致死。65岁以上、肾功能不全、甲状腺功能减退症治疗不充分、本品用药剂量过高等，都是出现肌病或横纹肌溶解症的高危因素。如果用药期间出现肌酸激酶水平升高或疑似有肌病，停用本品，及时就医检查。若有任何原因不明的肌肉疼痛、压痛或无力，尤其是伴有不适或发热时，也应停用本品就医检查。
免疫介导性坏死性肌病（IMNM）：使用他汀类药物有出现IMNM的病例报告。IMNM的特征是：即使停用他汀类药物，仍存在近端肌肉无力、血清肌酸激酶水平升高；抗β-羟基-β-甲戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抗体阳性；肌肉活检显示坏死性肌病。应用免疫抑制剂可改善症状。用药期间注意此类情况的出现，及时对症治疗。
肝功能障碍：使用本品可出现血清转氨酶升高，大多是短暂的，可在继续用药或暂停用药后得到改善。使用包括本品在内的他汀类调脂药有极少的出现致死性或非致死性肝衰竭的病例报告。摄入大量酒精和（或）有肝病史的患者出现肝损伤风险较高。如果用药期间发生有临床症状和（或）高胆红素血症或黄疸的严重肝损伤，立即停用本品。
糖化血红蛋白和空腹血糖水平升高：使用他汀类药物有出现此类情况的病例报告。用药期间应优化生活方式，如定期运动、维持健康体重、选择健康食物等。
建议有生育能力的女性在用药期间进行有效避孕。
如果我服药过量了怎么办？
目前尚不明确针对本品过量的具体治疗方案。如果用药过量，应立即就医，给予对症治疗。
由于本品药物活性成分可与蛋白高度结合，本品较难通过血液透析清除。
什么情况下需要立即就医？
使用ZYPITAMAG后，如果出现以下情况，需要立即就医。
肌病和横纹肌溶解症：任何原因不明的肌肉疼痛、压痛或无力，特别是伴有不适或发热。
肝功能障碍：疲劳、厌食、右上腹部不适、尿液呈深色、黄疸等。
ZYPITAMAG应该如何保存？
ZYPITAMAG应避光、防潮保存在20～25℃条件下。
请放置在儿童接触不到的地方。
药物相互作用
有些药物可能与ZYPITAMAG相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。为了安全起见，如果需要使用其他药物，使用ZYPITAMAG前请将用药史告知医生。
禁忌与环孢素联合用药。因为环孢素可导致本品血药浓度增加，增加肌病和横纹肌溶解症的发生风险。
避免将本品与吉非罗齐联合用药。因为单用吉非罗齐可引起肌病，联合用药会导致肌病和横纹肌溶解症的发生风险增加。
红霉素可导致本品血药浓度增加，增加肌病和横纹肌溶解症的发生风险。合用时本品剂量不应超过一日一次，一次1毫克。
利福平可显著增加本品血药浓度，增加肌病和横纹肌溶解症的发生风险。联合用药时，本品剂量不应超过一日一次，一次2毫克。
贝特类调脂药单用可引起肌病，与本品合用会增加肌病和横纹肌溶解症的发生风险。若需合用，应考虑临床获益与风险。
按≥1克/日的剂量服用烟酸，若与本品联合应用会增加肌病和横纹肌溶解症的发生风险。若需合用，应考虑临床获益与风险。
联合应用秋水仙碱与本品有发生肌病和横纹肌溶解症的病例报告。若需合用，应考虑临床获益与风险。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
处方药应该凭医生处方购买，ZYPITAMAG为处方药，需要在专业医生指导下使用，严格遵医嘱用药。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：贻误病情、产生耐药、严重药物不良反应、浪费药物资源等。
病情完全控制前，疾病症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。
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