概述
药物介绍
ZEPZELCA是美国食品药品管理局（FDA）加速批准的药物，是一种烷基化药物。截至2020年11月，本品尚未在国内上市。
ZEPZELCA是一种烷基化药物，它与鸟嘌呤残基结合在DNA的小凹槽中，形成加合物，并导致DNA螺旋向大凹槽弯曲，从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。
临床用于治疗接受过铂类化疗或疾病进展期的转移性小细胞肺癌。
制剂规格
药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性也会不一样。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。因此，具体如何选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
注射剂：冻干粉，4毫克/瓶。
适应证
用途
ZEPZELCA用于治疗转移性小细胞肺癌，适用于已经接受过铂类化疗药物或疾病仍继续进展的成人患者。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
禁用于对LURBINECTEDIN或本品中任何辅料过敏者。
谨慎用药
骨髓抑制者慎用。
正在使用强效或中效CYP3A抑制剂或诱导剂时应避免使用。
有生育需求的人群应避免使用。
目前尚缺乏儿童使用ZEPZELCA的详细研究数据，慎用。
中度和重度肝功能不全者慎用。
65岁及以上老年人慎用。
妊娠期和哺乳期能否用ZEPZELCA？
妊娠期
动物实验显示，妊娠期服用ZEPZELCA可能会造成胎儿伤害，因此应避免使用。如必须使用，应评估对胎儿的潜在危险。
哺乳期
目前尚不清楚本品是否会经人乳分泌，也不清楚本品对母乳喂养的婴幼儿及母乳产量的影响。
哺乳期女性在使用ZEPZELCA治疗期间以及最后一次给药后2周内不要母乳喂养。
育龄期
育龄期女性使用时应考虑采取适当避孕措施，最后一次给药后至少6个月内应采用有效避孕措施。
用法用量
如何用药
仅用于中性粒细胞绝对值（ANC）不少于1500/立方毫米，血小板计数不少于100000/立方毫米者。
用药原则
ZEPZELCA使用前应先用8毫升无菌注射用水完全溶解。
使用前应目视检查溶液中是否有颗粒物和变色，如果观察到变色或颗粒物，请勿使用。
复溶或稀释后如不立即使用，应保存于室温及避光环境中或于2～8℃条件冷藏。
每次给药前应监测血液计数（包括中性粒细胞计数和血小板计数）及肝功能。
推荐剂量及用法
推荐剂量为每平方米体表面积3.2毫克，每21天静脉滴注一次，至少60分钟，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
输液前可服用以下药物预防呕吐：皮质类固醇（地塞米松等）、5-羟色胺拮抗剂（昂丹司琼等）。
出现不良反应时的剂量调整
剂量调整方案
首次降为每平方米体表面积2.6毫克，每21天静脉输注一次，输注时间不少于60分钟。
不良反应未改善时再降为每平方米体表面积2毫克，每21天静脉输注一次，输注时间不少于60分钟。
不能耐受每平方米体表面积2毫克用量或延迟用药超过2周的患者，应永久停用ZEPZELCA。
剂量调整情况
中性粒细胞减少症
出现4级中性粒细胞减少症或任何级别中性粒细胞减少性发热应暂停服用ZEPZELCA，直到中性粒细胞减少症等级降为1级及以下。
中性粒细胞减少症等级降为1级及以下后应减少服用剂量。
血小板减少症
3级血小板减少症伴出血或4级血小板减少症，应暂停服用ZEPZELCA，直至血小板≥100000/立方毫米。
血小板恢复至≥100000/立方毫米时，应减量服用ZEPZELCA。
肝毒性及其他不良反应
出现2级肝毒性及其他不良反应时应先暂停服用ZEPZELCA，当肝毒性及其他不良反应降为1级及以下时，恢复原剂量。
出现3级肝毒性及其他不良反应时应先暂停服用ZEPZELCA，当肝毒性及其他不良反应降为1级及以下时，应减量服用。
特殊人群用药
儿童人群
儿童用药的安全性和有效性尚不明确。
老年人群
目前65岁及以上的患者严重不良反应的发生率高于65岁以下的患者（分别为49％和26％）。因此65岁以上老年人慎用。
肝功能不全者
尚无足够的中度或重度肝功能不全者使用本品数据，中度或重度肝功能不全者慎用。对于轻度肝功能不全的患者，无需调整剂量。
注意事项
不良反应
常见不良反应
ZEPZELCA常发生的不良反应为疲劳、贫血、恶心、食欲下降、肌肉骨骼和结缔组织（关节等）疼痛、便秘、呼吸困难、呕吐、咳嗽、腹泻等。
使用ZEPZELCA还可能导致血小板减少、天冬氨酸氨基转移酶升高、葡萄糖升高、丙氨酸氨基转移酶升高、肌酐升高、中性粒细胞减少、白细胞减少、淋巴细胞减少、白蛋白减少等实验室检查结果异常，对实验室检查结果解读时应加以注意。
严重不良反应
使用时应特别注意骨髓抑制（血常规检查可以发现白细胞、血小板及血红蛋白水平均降低）、肝功能异常等严重不良反应，建议在临床使用中定期进行血常规检查及肝功能监测。
其他不良反应
下述为文献报道的ZEPZELCA临床使用时的一些其他不良反应情况，为安全使用ZEPZELCA，请予以注意并参考相关信息。
一般性不良反应：发热。
胃肠道系统不良反应：腹痛。
感染：上呼吸道感染、支气管炎、肺炎、肺部感染。
神经系统不良反应：头痛、神经痛、感觉异常（感觉迟钝或过敏）。
用药注意
中性粒细胞计数低于500/立方毫米或任何低于正常下限值的数值，应使用粒细胞集落刺激因子。
应根据不良反应的严重程度减少剂量、暂停用药或永久停用ZEPZELCA。
育龄期女性使用ZEPZELCA治疗期间以及最后一次给药后的6个月内应采取有效的避孕措施。
育龄期女性的男性伴侣患病，在ZEPZELCA治疗期间以及最后一次给药后的4个月内应采取有效避孕措施。
如果我服药过量了怎么办？
若出现药物过量，应密切监测患者是否出现不良反应，如有相应的症状或体征，应立即给予对症治疗。
发生了药物不良反应怎么办？
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。
如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。
如果不良反应较大，需要就医，医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。
什么情况下需要立即就医？
使用药物后出现以下症状或体征时，需要立即就医。
发热或任何其他感染迹象。
异常的瘀青或出血。
食欲减退。
腹部右侧区域疼痛。
实验室检查明显异常，如血小板减少、转氨酶升高等。
ZEPZELCA应该如何保存？
将药瓶于2～8℃的冷藏环境中保存，避免冷冻。
ZEPZELCA是危险药品，应遵循特定的处理和废弃程序。
需放置于儿童不能接触到的位置。
药物相互作用
强效或中效CYP3A抑制剂
合用可能会增加ZEPZELCA不良反应的发生率。
应避免将ZEPZELCA与强或中效CYP3A抑制剂联合使用。
如果不能避免ZEPZELCA与强效或中效CYP3A抑制剂的联合使用，则应考虑降低ZEPZELCA的剂量。
强效或中效CYP3A诱导剂
合用可能会降低ZEPZELCA的疗效。
应避免将ZEPZELCA与强或中效CYP3A诱导剂联合使用。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
处方药应该由医生开置处方购买，ZEPZELCA为处方药，需要在专业医生指导下使用，严格遵医嘱用药。
病情完全控制前症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给有相同症状的人使用。
参考文献
[1]
爵士（JAZZ）制药公司.ZEPZELCA.[EB/OL].(2020-06-15)[2020-11-19].https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/213702s000lbl.pdf.
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