概述
药物介绍
盐酸拓扑替康是半合成的喜树碱衍生物，为拓扑异构酶I的抑制剂，S期细胞周期特异性广谱抗肿瘤药。与拓扑异构酶I-DNA复合物结合后，阻碍断裂DNA单链的重新连接，从而起到抗肿瘤作用。
制剂规格
盐酸拓扑替康有多种制剂和规格，它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样，各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
盐酸拓扑替康注射剂（粉）：1毫克；2毫克；4毫克。
盐酸拓扑替康胶囊：0.25毫克；1毫克。
功效作用
用途
小细胞肺癌。
复发性或难治性IV B期宫颈癌
一线化疗或后续化疗失败的转移性卵巢癌。
用法用量
如何用药
盐酸拓扑替康为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药品说明书自行用药。
注射剂应在医院由护士操作完成，不能自行在家操作。
临用前先用灭菌注射用水按1毫克/1毫升溶解盐酸拓扑替康，然后用0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。具体用药如下。
小细胞肺癌：静脉给药每天每平方米体表面积静脉滴注盐酸拓扑替康1.5毫克，静脉滴注时间不应少于半小时，21天一疗程，仅在疗程的第1～5天给药，至少应使用4个疗程，疗程中如出现中性粒细胞减少，应予减量，或使用粒细胞集落刺激因子。口服给药每日每平方米体表面积2.3毫克，连用5天，每21天为一疗程，四舍五入剂量为0.25毫克的整数倍，并保持每日的日剂量相等。
合用顺铂方案：口服给药，与顺铂合用，推荐剂量为每天1次，一次每平方米体表面积1.4毫克，连续服用5天，在第5天给予顺铂（每平方米体表面积75毫克）静脉滴注，每21天为一个疗程。
应根据患者耐受性调整本品剂量，具体请咨询医生。
卵巢癌治疗：盐酸拓扑替康起始剂量为每日每平方米体表面积0.4毫克，连用21天（根据病情和需要可予增减），每21天为一个疗程，平均使用4个疗程。如出现了中性粒细胞减少，应降低剂量或加用粒细胞集落刺激因子。
宫颈癌治疗：与顺铂合用，每次每平方米体表面积0.75毫克，静脉滴注30分钟，第1、2、3天每天1次，第一天使用完托泊替康后，静脉滴注顺铂每平方米体表面积50毫克，每21天为一疗程。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对盐酸拓扑替康或其他喜树碱类药物及制剂中任何成分过敏的患者禁用。
有严重骨髓抑制的患者禁用。
中性粒细胞＜1.5×109/L者禁用。
妊娠期、哺乳期妇女禁用。
谨慎用药
严重肾损伤者尚无使用资料，应慎用。
儿童患者慎用。
盐酸拓扑替康与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用盐酸拓扑替康前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药品说明书或者咨询医生，了解盐酸拓扑替康的药物不良反应，做好一定的心理准备。
注意事项
不良反应
骨髓抑制：是本品的剂量限制性毒性，主要表现为白细胞、血小板减少和贫血。出现中性粒细胞减少可导致患者感染甚至死亡。中、重度中性粒细胞减少最常发生在第1个疗程中。
胃肠反应：恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、口腔炎、畏食、胃炎和肠梗阻。
皮肤及附件：脱发、偶见严重的皮炎及瘙痒。
神经肌肉系统：头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。
呼吸系统：可致呼吸困难。
全身症状：疲乏、不适、发热。
局部症状：静脉注射时，若药液漏在血管外部可产生局部刺激、红肿。
过敏反应：罕见过敏反应及血管神经性水肿。
实验室检查：转氨酶和胆红素升高。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
由于可能发生严重的骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡。因此，治疗期间要监测血常规，并密切观察患者有无感染、出血倾向等临床症状，如有异常则做减量或停药等适当处理。
盐酸拓扑替康必须在拥有丰富化学治疗经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。
操作时，应穿隔离衣，戴手套，并在垂直层流洁净室中打开盐酸拓扑替康包装，配制注射液。如果药液溅到皮肤上，立即用肥皂和清水清洗；如溅到黏膜上，则用清水彻底冲洗。
注射剂的配制方法：先用灭菌注射用水按1毫克/1毫升溶解，然后用0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释。
配制好的溶液应立即使用。
如进行下一疗程的化疗，患者必须符合以下条件：中性粒细胞至少恢复到1.5×109/升，血小板至少恢复到100×109/升，血红蛋白水平达到90克/升（必要时可为输血后指标），必要时可使用粒细胞集落刺激因子(G-CSF)或输注成分血。
盐酸拓扑替康过量尚无特效解毒药。
盐酸拓扑替康可导致无力或疲劳。如果出现持续的疲劳或乏力，驾驶和操作机械时应谨慎。
发生了药物不良反应怎么办？
药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药，还是换用其他药物。
盐酸拓扑替康应该如何保存？
盐酸拓扑替康应该在室温条件下，避光处密闭保存。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。
药物相互作用
有些药物可能与盐酸拓扑替康相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。这些药物与盐酸拓扑替康一起使用前请咨询医生。
盐酸拓扑替康与卡莫司汀或美法仑合用，产生协同作用，可加速杀伤仓鼠V79细胞和许多人体癌细胞。
与其他细胞毒药物（如紫杉醇或依托泊苷）合用，骨髓抑制作用加重。
与顺铂合用，加重骨髓毒性反应。
盐酸拓扑替康是ABCG2(BCRP)和ABCB1(P-糖蛋白)的底物，口服盐酸拓扑替康与依克立达等合用可增加盐酸拓扑替康的暴露量。
服用G-CSF（粒细胞集落刺激因子）能够延长中性粒细胞减少出现的持续时间，因此G-CSF应当在疗程的第6天即盐酸拓扑替康给药24小时之后使用。
与顺铂、卡莫司汀或美法仑合用，可加速杀伤仓鼠V79细胞和许多人体癌细胞。
拓扑替康是ABCG2(BCRP)和ABCB1（P-糖蛋白）的底物。ABCB1和ABCG2抑制剂（如依克立达）与口服拓扑替康合用可增加拓扑替康的暴露量。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药品说明书。
盐酸拓扑替康是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。在完全了解药物的用法用量、用药禁忌以及不良反应的情况下，合理用药。药量过少，达不到治疗效果，药物过量，可能会出现严重的不良反应。
盐酸拓扑替康需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免病情反复或者再次加重。
参考文献
[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品.2015年版.北京：中国医药科技出版社，2017.
[2]
国家药典委员会.中华人民共和国药典.2015年版. 北京：中国医药科技出版社，2015.
[3]
余传隆，等.中国临床药物大辞典：化学药.北京：中国医药科技出版社，2018.
[4]
https://www.drugs.com.
[5]
GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A.,和美新药品说明书.
文章评论