功效作用
盐酸普萘洛尔片是非选择性β-肾上腺素受体阻滞剂，可用于高血压、心绞痛、心率失常等病症[1-4]。
适应证
作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。
高血压（单独或与其它抗高血压药合用）。
劳力型心绞痛。
控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。
减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象[4]。
药理作用
盐酸普萘洛尔片是非选择性β-肾上腺素受体阻滞剂，可竞争性结合肾上腺素受体的β1和β2两种亚型。
对于高血压，盐酸普萘洛尔片通过降低心输出量，抑制肾素释放以及减少血管舒缩中枢交感神经兴奋，发挥降血压作用。
对于心绞痛，盐酸普萘洛尔片可降低儿茶酚胺或运动诱发的心率、收缩压和心肌收缩程度的增加，减少心肌耗氧量。
对于心律失常，盐酸普萘洛尔片可发挥膜稳定作用，影响心肌动作电位。
盐酸普萘洛尔片对偏头痛和房颤的作用机制尚不明确[1-4]。
药物起效时间
本品⼝服后1～4小时后达到⾎浆峰浓度，在此之前药物已经开始起效[4]。
药物维持时间
该药物的维持时间尚不明确，其半衰期为3～6小时，该药每日用药最多4次，患者遵医嘱用药即可。
药物联用
配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速[4]。
治疗高血压时，可与钙离子通道阻滞剂等药物联用，可减轻各自的不良反应[5]。
用药禁忌
禁用情况
对本品任一成份过敏者禁用。
支气管哮喘或有支气管痉挛危险的患者禁用。
糖尿病性酮酸中毒、代谢性酸中毒患者禁用。
重度或有症状的心动过缓、房室传导阻滞（Ⅱ、Ⅲ度）、窦房传导阻滞、病态窦房结综合征的患者禁用。
心源性休克患者禁用。
肺动脉高压引起右心功能不全的患者禁用。
充血性心力衰竭患者禁用。
低血压患者禁用。
长期禁食状态的患者禁用。
重度外周循环衰竭的患者（坏疽等）禁用。
未经治疗的嗜铬细胞瘤患者禁用。
变异型心绞痛患者禁用。
正在接受苯甲酸利扎曲坦治疗的患者禁用[4]。
慎用情况
有充血性心力衰竭风险的患者慎用。
甲状腺中毒症患者和甲状腺功能低下患者慎用。
特发性低血糖、控制不佳的糖尿病、禁食状态（围手术期等）的患者慎用。
有严重的肝、肾功能损伤的患者慎用。
非重度的外周循环衰竭患者（雷诺氏综合征、间歇性跛行等）慎用。
心动过缓患者慎用。
房室传导阻滞（I度）患者慎用。
老年人慎用。
儿童慎用。
运动员慎用[4]。
特殊人群用药
孕妇
本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制、及心率减慢。
因此，对于孕妇或可能处于妊娠期的妇女，除紧急情况下必须给药外，不建议使用本品。
哺乳期妇女
本品可少量从乳汁中分泌，故哺乳期妇女给药期间应避免哺乳。
儿童
本品在儿童人群中使用的安全有效性尚未明确，儿童慎用。
老人
老年人用药时应并从低剂量开始，同时观察患者的状态谨慎用药。
老年人不应过度降压，以免会引起脑梗塞等；老年人需要停药时，应逐步减量[4]。
不良相互作用
禁止联用
苯甲酸利扎曲坦：与利扎曲坦合用时，可导致利扎曲坦消除半衰期延长，AUC增加，从而作用可能会增强。对本品给药中或者本品给药停止后的24小时以内的患者不得给予利扎曲坦。
谨慎联用
CYP2D6酶底物或抑制剂、CYP1A2酶底物或抑制剂、CYP2C19酶底物或抑制剂
与CYP2D6酶底物或抑制剂合用，如胺碘酮，西咪替丁，地拉韦啶，氟西汀，帕罗西汀，奎尼丁和利托那韦，可增加普萘洛尔的血浓度和/或毒性。
与CYP1A2酶底物或抑制剂合用，如丙咪嗪、西咪替丁、环丙沙星、伏沙明、异烟肼、利托那韦、茶碱、齐留通、佐米曲普坦和利扎曲坦，可增加普萘洛尔的血浓度和/或毒性。
与CYP2C19酶底物或抑制剂合用，如氟康唑、西咪替丁、氟西汀、氟伏沙明、特立德甙和甲苯磺丁脲，可增加普萘洛尔的血浓度和/或毒性。
肝药酶诱导剂
与利福平、乙醇、苯妥英和苯巴比妥等肝药酶诱导剂合用时，减少普萘洛尔的血液水平和/或毒性。
吸烟也会诱发肝脏代谢，并且使普萘洛尔清除率增加，导致血浆浓度降低。
抗心律失常药
与普萘洛尔合用，普罗帕酮的AUC增加。
与奎尼丁合用，普萘洛尔的代谢降低，导致血液浓度增加，比与β抑制剂合用时增加程度更高。
与普萘洛尔合用，抑制利多卡因的代谢，导致利多卡因浓度增加。
钙通道阻滞剂
与尼卡地平、尼索地平合用，可导致普萘洛尔的Cmax和AUC均值增加。
与普萘洛尔合用，硝苯地平的Cmax和AUC均值增加。
与维拉帕米、地尔硫䓬、硝苯地平等钙拮抗剂联用，可能会出现低血压、心动过缓、房室传导阻滞等传导障碍、心功能衰竭，因此应注意减量等。
此外，在二氢吡啶类药物中，因同样可能出现低血压、心功能衰竭，因此应注意。若拟将本品更换为静脉给药的钙拮抗剂，应间隔48小时以上。
偏头痛药物
与普萘洛尔合用，可使佐米曲普坦的AUC、Cmax增加。
茶碱
与普萘洛尔合用，口服茶碱后清除率降低。
苯二氮䓬类药物
普萘洛尔可抑制地西泮的代谢，导致地西泮及其代谢产物的浓度增加。地西泮不改变普萘洛尔的药代动力学。
精神病类药物
与氯丙嗪合用，普萘洛尔的血浆水平增加。
抗溃疡药物
与非特异性CYP450抑制剂西咪替丁合用，使普萘洛尔AUC和Cmax增加；与氢氧化铝凝胶合用，可导致普萘洛尔浓度降低。
降脂药
与消胆胺或考来替泊合用，使普萘洛尔浓度降低达。
与普萘洛尔合用，使洛伐他汀和普伐他汀的AUC降低，但不改变其药效学。普萘洛尔对氟伐他汀的药代动力学没有影响。
华法林
与普萘洛尔合用，华法林的生物利用度增加且凝血酶原时间延长。
酒精
服药期间使用酒精可能会增加普萘洛尔的血浆水平。
其他交感神经系统抑制药物
与其他交感神经系统抑制药物（如利血平、β受体阻断剂-包括噻吗洛尔等滴眼剂等）联用，可造成交感神经系统的过度抑制（心动过缓、心功能衰竭等），协同作用（交感神经系统抑制作用）增强。因此应进行减量等处置。
降糖药
与胰岛素、甲苯磺丁脲、醋磺环已脲等降糖联用，降糖作用可被增强。此外，因会掩盖低血糖症状（心动过速等），故应注意血糖值。
可乐定
可能会增强可乐定停药后的反弹现象（血压升高、头痛、恶心等）。可乐定停药时，应先停用本品，之后观察数日后再停用可乐定。
此外，从可乐定更换用本品治疗时，应在可乐定停用数日后再给予本品。
I类抗心律失常药和Ⅲ类抗心律失常药
与I类抗心律药（丙吡胺、普鲁卡因胺、阿义马林等）、Ⅲ类抗心律失常药（胺碘酮等）联用，因可出现过度的心脏抑制（心动过缓、心脏骤停等），故应进行減量等处置。
拟交感神经药
与肾上腺素等拟交感神经药联用具有拮抗作用。此外，因可造成血管收缩、血压升高，因而应予以注意。
麻醉药
与七氟烷等麻醉药联用，可使反射性心动过速减弱，低血压风险增加。因此应选择负性变力作用小的麻醉剂。
此外，尽可能避免合用有心肌抑制作用的麻醉剂。
洋地黄制剂
与洋地黄制剂联用，因可出现房室传导时间延长，心动过缓、房室传导阻滞等，因此应予以注意。
肼苯哒嗪
与肼苯哒嗪联用，因可出现本品的血药浓度升高，作用增强，因此应予以注意。
麦角生物碱
与麦角胺等麦角生物碱联用，因可见下肢疼痛、发冷、发绀等，因此应予以注意。
非甾体抗炎药
与吲哚美辛等非甾体抗炎药联用，可降低本品的降压作用。
利福平
与利福平联用，因可出现本品的血药浓度下降，作用减弱，因此应予以注意。
奎尼丁、普罗帕酮
与奎尼丁、普罗帕酮联用，因可出现本品的血药浓度升高，作用增强，因此应予以注意。
芬戈莫德
在芬戈莫德给药开始时与本品合用，发现有重度的心动过缓和心传导阻滞，因此应予以注意[4]。
如果您正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
用法用量
盐酸普萘洛尔片为处方药，应在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂：10mg/片[4]。
具体用法
用法
口服，温水送服。
用量
高血压: 口服，初始剂量10mg，每日3～4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加，日最大剂量200mg。
心绞痛: 开始时5～10mg，每日3～4次；每3日可增加10～20mg，可渐增至每日200mg，分次服。
心律失常: 每日10～30mg，日服3～4次。饭前、睡前服用。
心肌梗死：每日30～240mg，日服2～3次。
肥厚型心肌病：10～20mg，每日3～4次。按需要及耐受程度调整剂量。
嗜铬细胞瘤：10～20mg，每日3～4次。术前用三天，一般应先用α受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔[4]。
药物漏用
如果漏服药物时间不到两次正常用药间隔时间的一半，请尽快补服，但如果超过两次正常用药间隔时间的一半，请跳过此次漏服的剂量，直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应。
无需补服：本应在当天6时、14时、22时分别服用药物，患者6时服用一次，14时忘记服用，18时后想起忘记服用药物，则不需补服，于22时正常服用药物即可。
需要补服：本应在当天6时、14时、22时分别服用药物，患者6时服用一次，14时忘记服用，18时前想起忘记服用药物，则需补服，并于22时正常服用药物即可。
如果有不能确定的情况，请咨询医师或药师[6]。
药物过量
症状
心动过缓、室性早搏、心力衰竭、低血压、支气管哮喘等。
措施
一般情况下，如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎。
发生明显的心动过缓时，首先静脉注射硫酸阿托品水合物（1～2mg），再根据需要给予β1受体兴奋剂多巴酚丁胺（每分钟2.5～10μg/kg，静脉注射）。有报告称胰高血糖素（10mg，静脉注射）也有效。
室性早博给予利多卡因或苯妥因钠。
心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。
低血压时给予升压药，例如去甲肾上腺素或肾上腺素。
支气管哮喘，通过大剂量β2受体激动剂（静脉注射及吸入，根据患者的反应增减用药剂量），也可使其症状消失。还可考虑氨茶碱水合物（静脉注射）、异丙托溴铵（吸入）。有报告称胰高血糖素（1～2mg，静脉注射）可促使支气管扩张。严重时需要给予氧气或人工通风。
透析无法排出本药[4]。
药物停用
出现充血性心力衰竭（或病情恶化）、心动过缓、外周性缺血（雷诺氏样症状等）、房室传导阻滞；伴有神志昏迷的直立性低血压等症状时应减量或停药，并给予适宜治疗。
出现粒细胞缺乏症、血小板减少症、紫癜等症状时，应减量或停药，并给予适宜治疗。
出现支气管痉挛；呼吸困难、喘鸣等症状时，应减量或停药，根据需要可使用β2受体激动剂等进行适宜治疗。
需要停药时，必须逐步减量，停药时间一般需要1周以上，并充分观察。另外，无医嘱情况下切勿停止服药。
倘若出现充血性心力衰竭，可用洋地黄甙类和（或）利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。
当出现心动过缓及引起低血压时，应减量或停药，并根据需要使用阿托品等。
疗程结束后，临床症状消失，经医生评估不必继续使用后即可停用[4]。
如果用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
严重不良反应
充血性心力衰竭（或病情恶化）、心动过缓、外周性缺血（雷诺氏样症状等）、房室传导阻滞；伴有神志昏迷的直立性低血压。
粒细胞缺乏症、血小板减少症、紫癜。
支气管痉挛；呼吸困难、喘鸣。
其他不良反应
过敏：出疹。
循环系统：低血压、胸闷、活动时气喘、胸部不适及不安感。
精神神经系统：头痛、眩晕、彷徨感、困倦、失眠、幻觉、抑郁、恶梦、错乱、麻痹感等；情绪波动、精神衰弱。
眼：视力异常、雾视、泪液分泌减少。
消化系统：口渴、恶心、呕吐、食欲不振、上腹部不适感、腹部痉挛、便秘、腹泻等。
肝脏：肝功能异常，如AST (GOT)、ALT (GPT)、ALP升高等。
其他：四肢无力感、疲劳感、肌肉疼痛、可逆性脱毛LDH升高、血中尿素水平升高、血糖下降、干癣样皮疹、干癣加重、抗核抗体阳性、重症肌无力样症状、重症肌无力症加重[4]。
不良反应的处理方法
出现严重不良反应时应减量或停药，并给予适宜治疗，如支气管痉挛患者可使用β2受体激动剂等进行适宜治疗[4]。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
注意事项
药物贮存
密封，避光保存[4]。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
本品口服可空腹或与食物共进, 后者可延缓肝内代谢, 提高生物利用度。
β受体阻滞剂的耐受量个体差异大, 用量必须个体化。第一次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。
注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。
冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
甲亢病人用本品也不可骤停，否则使甲亢症状加重。
长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。
本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。
服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。
对诊断的干扰：服用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。
由于儿童缺乏必要的常识和基本技能，必须在成人监护下使用。
如您正在使用其他药品，使用本品前请告知或咨询医师或药师。
β受体阻滞剂不会抵消洋地黄等药物的正性肌力作用。长期应用本品倘若出现充血性心力衰竭，可用洋地黄苷类和（或）利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用[4]。
参考文献
[1]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典(2020年版). 中国医药科技出版社，2020.
[2]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷(2015年版). 中国医药科技出版社，2017.
[3]
杨宝学，张兰. 实用临床药物学. 中国医药科技出版社，2018.
[4]
盐酸普萘洛尔片药品说明书（国药准字H44023353、H12020151、H37021304等）.
[5]
中华医学会，中华医学杂志社，中华医学会全科医学分会，等. 高血压基层诊疗指南(2019年).中华全科医师杂志，2019.
[6]
喻维新，赵汉臣，张晓东.药师手册(第四版).中国医药科技出版社，2019.
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