概述
药物介绍
托珠单抗是重组人源化的IgGlκ抗人IL-6受体单克隆抗体。在临床上主要用于类风湿关节炎（RA）对一种或多种改善病情抗风湿药（DMARDs）反应不佳的成人中度至重度活动性类风湿关节炎，以及此前经非甾体抗炎药（NSAIDs）和糖皮质激素治疗应答不足的2岁或2岁以上儿童的活动性全身型幼年特发性关节炎（sJIA）。
药物警戒：2019年5月，加拿大卫生部发布信息，患者使用托珠单抗（tocilizumab，商品名：雅美罗）治疗过程中报道了严重的药物性肝损伤，在某些情况下导致需要移植的急性肝衰竭。2019年7月，英国药品和健康产品管理局（MHRA）亦发布类似警告，MHRA建议开始托珠单抗治疗之前，应先检查谷丙转氨酶（ALT）和谷草转氨酶（AST）的水平，并在治疗的前6个月每4-8周监测一次。
制剂规格
托珠单抗在临床使用的是注射液。具体如何选择请咨询医生。
托珠单抗单支包装：80毫克/4毫升；200毫克/10毫升；400毫克/20毫升。
功效作用
用途
托珠单抗用于类风湿关节炎（RA）对一种或多种改善病情抗风湿（DMARDs）反应不佳的成人中度至重度活动性类风湿关节炎，以及此前经非甾体抗炎药（NSAIDs）和糖皮质激素治疗应答不足的2岁或2岁以上儿童的活动性全身型幼年特发性关节炎（sJIA）。
用法用量
如何用药
托珠单抗为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
RA患者单独应用本品，或与甲氨蝶呤或其他非生物类DMARDs合用，静脉滴注。
静脉给药,每公斤体重8毫克，每4周1次，静脉滴注60分钟以上。根据临床监测结果，如ALT升高、中性粒细胞减少和血小板减少，剂量可从每公斤体重8毫克降低到每公斤体重4毫克；RA患者一次滴注量不可超过800毫克。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
处于急性感染期的患者禁用。
潜伏性结核病患者禁用。
对托珠单抗或者对任何辅料发生超敏反应的患者禁用。
谨慎用药
哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳喂养。
谷丙转氨酶（AST）或谷草转氨酶大于1.5×正常上限（ULN）或ALT或AST升高＞5×正常上限（ULN）患者慎用。
慢性或复发感染患者慎用。
中性粒细胞绝对计数（ANC）＜2000×106/升，血小板计数＜100000×106/升的患者慎用。
托珠单抗与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用托珠单抗前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解托珠单抗的药物不良反应，做好一定的心理准备。
注意事项
不良反应
托珠单抗不良反应主要包括：
头痛、头晕。
上呼吸道感染、鼻咽炎。
高血压。
皮疹。
胃炎、口腔溃疡。
少见谷丙转氨酶（ALT）升高。
罕见胃肠穿孔。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
本品治疗会出现血脂水平异常，如总胆固醇、甘油三酯、低密度胆固醇、和（或）高密度胆固醇。
开始本品治疗后4～8周对血脂参数进行评估。
本品开始治疗后4～8周监测血小板计数、中性粒细胞、ALT和AST，根据临床操作规范进行监测，并根据血小板计数、中性粒细胞、肝功能情况调整剂量。
稀释好的溶液应在2～8℃保存，或室温遮光保存不超过24小时。本品不含防腐剂，故不用部分应丢弃。
本品完全稀释溶液与聚丙烯、聚乙烯和聚氯乙烯输液袋或聚丙烯、聚乙烯和玻璃输液瓶相容。
使用本品期间，如发展为严重感染，应停药至感染控制。
本品稀释好后的溶液静脉滴注前应放置至室温。须经由60分钟以上静脉滴注。不可静脉注射或快速注射。不可与其他药物共用同一管道滴注。
发生了药物不良反应怎么办？
药物是有不良反应的。通常托西珠单抗的不良反应不大，可以坚持用药。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。
什么情况下需要立即就医？
出现较为严重的过敏反应。
严重代谢、内分泌紊乱。
如果患者出现疲劳、腹痛和黄疸等肝损伤的体征和症状，建议立即寻求医疗帮助。
托珠单抗应该如何保存？
托珠单抗药品原盒遮光，2～8℃保存。不可冷冻。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。
药物相互作用
有些药物可能与托珠单抗相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与托西珠单抗一起使用前请咨询医生。
与其他药物无确定的药物相互作用。本品单次给药后，辛伐他汀血浆水平应降低57％，但尚未知是否有临床相关性。可能机制是RA患者的IL-6水平会升高，并抑制多种细胞色素P450酶的生物合成，尤其是CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4。本品可使IL-6降低，因此，可使CYP水平恢复正常，从而使辛伐他汀（和其他经CYP代谢的药物）的代谢加快。
本品与其他生物类DMARDs，包括TNF拮抗剂、IL-1R拮抗剂、抗CD20单克隆抗体和选择性共刺激调节剂合用，可能使免疫抑制和感染的风险增加，避免合用。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开具，非处方药应该仔细阅读药物说明书。
托珠单抗是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
托珠单抗需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。
参考文献
[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品.2015年版.北京：中国医药科技出版社，2017.
[2]
国家药典委员会.中华人民共和国药典.2015年版. 北京：中国医药科技出版社，2015.
[3]
陈新谦，金有豫，汤光.新编药物学.第17版.北京：人民卫生出版社，2014.
[4]
余传隆，黄正明，修成娟.中国临床药物大辞典：化学药.北京：中国医药科技出版社，2018.
[5]
https://www.drugs.com.
文章评论