概述
药物介绍
TPOXX是一种靶向正痘病毒VP37包膜包裹蛋白的抑制剂，其活性成分tecovirimat是针对天花病毒的抗病毒药，适用于治疗体重≥13千克的儿童和成年患者的人类天花病。
本品被美国食品和药品管理局（FDA）批准授予“孤儿药”资格，在2018年优先审批通过，是获批的首款治疗天花的药物。
截至2020年11月，本品尚未在国内获得批准上市，资料源于国外上市披露信息，仅供参考。
制剂规格
TPOXX一般制成口服制剂。药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性会有区别。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也会有所区别。因此，具体如何选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
胶囊：200毫克。
适应证
用途
用于治疗体重≥13千克的儿童和成年患者的人类天花病，但注意使用时有以下两点限制。
尚未确定本品治疗人类天花病的有效性。因为无法进行充分的对照试验，诱导健康人患上天花病以研究该药的疗效也不符合伦理道德。
研究表明，本品在免疫受损动物模型中的疗效降低，所以免疫受损的人类天花病患者使用本品可能也会出现疗效降低情况。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对本品活性成分或制剂中任何辅料成分过敏者禁用。
谨慎用药
老年患者用药情况尚不明确，用药前需谨慎考虑。但根据已有临床试验数据推测，老年患者如果用药应无需调整本品剂量。
妊娠期和哺乳期能否用TPOXX？
目前尚无确切研究评估妊娠期女性使用本品的药物风险性。妊娠期女性如确用药，应随时监测孕期状况。
目前尚无数据表明本品可经母乳分泌或对乳汁产量、母乳喂养婴儿产生影响。动物研究结果表明本品可存在于动物乳汁中。哺乳期女性如需用药，应权衡利弊，充分评估母亲对本品的临床需求与本品对婴儿的潜在不利影响。
用法用量
如何用药
本品为处方药，需要经过医生诊断、确诊后遵医嘱使用，不可自行用药。
本品胶囊剂口服，在进食高或中等量脂肪的餐食后30分钟内服用本品。
成年患者：剂量为一日2次，一次600毫克，疗程为14日。
体重≥13千克的儿童患者推荐用法用量如下。
体重13～25千克的患者：一日2次，一次200毫克，连续用药14日。
体重25～40千克的患者：一日2次，一次400毫克，连续用药14日。
体重≥40千克的患者：一日2次，一次600毫克，连续用药14日。
不能吞咽胶囊的儿童患者：小心打开胶囊，将胶囊内药物颗粒混入30毫升的液体（如牛奶、巧克力牛奶）或软食品（如苹果酱、酸奶），制成混合物后，在30分钟内用药。
任何程度的肝功能不全或肾功能不全者，均无需调整用药剂量。
连续用药14日十分重要，请勿漏服、跳过或自行停药。
注意事项
不良反应
健康成人用药后常见不良反应：头痛、恶心、腹痛（包括上腹痛、下腹痛、腹部不适等）、呕吐等。
本品与瑞格列奈联合用药可能导致低血糖。
可能导致停用本品的不良反应：异常脑电图变化、轻度胃部不适、口干、注意力不集中、烦躁不安、轻度恶心、发烧、中度腹泻、严重头痛、轻度紫癜、轻度恶心、发冷、面部红肿、面部肿胀、瘙痒等。
少见的不良反应：嘴唇干裂、口腔感觉异常、口渴、血细胞比容减少、血红蛋白减少、心率增加、关节痛、骨关节炎、偏头痛、注意力障碍、感觉异常、抑郁症、惊恐发作、口咽痛、紫癜、皮疹、瘙痒性皮疹等。
动物研究结果显示，本品可能有睾丸毒性，导致男性生育能力下降。
用药注意
低血糖：本品与瑞格列奈联合用药可能导致低血糖。联合用药期间应监测患者血糖水平，注意患者是否出现低血糖症状。及时补充食物或口服葡萄糖后，低血糖症状可得到缓解。
如果我服药过量了怎么办？
目前尚无服用本品过量的治疗经验。
如果服用本品过量，请及时监测患者不良反应情况，给与对症治疗。
过量的本品不能经血液透析被有效清除。
什么情况下需要立即就医？
使用TPOXX后，如果出现以下情况，需要立即就医。
头痛、头晕、虚弱、困倦、困惑等症状严重。
心跳加快、出汗、烦躁、紧张不安或颤抖。
TPOXX应该如何保存？
TPOXX应保存在20～25℃条件下，短途携带允许15～30℃。
本品应密闭保存于原装药瓶中。
药物相互作用
有些药物可能与TPOXX相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。为了安全起见，如果正在使用其他药物，使用TPOXX前请将用药史告知医生。
将本品与瑞格列奈合用，可能会增加瑞格列奈的药效，导致低血糖。联合用药时需监测患者血糖水平和低血糖症状。
将本品与咪达唑仑合用，可能会使咪达唑仑药效降低。联合用药时需监测咪达唑仑的药效。
本品是CYP3A弱诱导剂、CYP2C8和CYP2C19的弱抑制剂。但是根据药物相互作用程度与本品用药时间，使用本品可能不会对这些底物药物有明显临床相互作用，预计不会影响药效。
根据药物相互作用临床试验，本品与安非他酮、氟吡洛芬或奥美拉唑合用时，未观察到明显药物相互作用。
尚未在人类临床试验中研究本品与疫苗相互作用。一些动物研究结果表明，本品与天花活疫苗（牛痘病毒）同时使用，可能会降低机体对疫苗的免疫应答。但目前这种相互作用的临床影响尚不明确。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
处方药应该由医生开置处方购买，TPOXX为处方药，需要在专业医生指导下使用，严格遵医嘱用药。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：贻误病情、产生耐药、严重药物不良反应、浪费药物资源等。
病情完全控制前，患者的症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。
参考文献
[1]
SIGA Technologies, Inc. TPOXX (tecovirimat) capsules for oral use[EB\OL]. (2018-07-13)[2020-12-08]. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/208627s000lbl.pdf.
文章评论